Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Allopurinol	300mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Zyloric 300mg được chỉ định trong điều trị:

• Giảm hình thành urat/acid uric trong những bệnh lý gây lắng đọng urat/acid uric (như sỏi thận, viêm khớp do gút, sạn urat ở da) hoặc nguy cơ có thể dự đoán trước (như việc điều trị khối u ác tính có thể dẫn đến bệnh thận cấp do acid uric).
• Điều trị sỏi thận do 2,8-dihydroxy adenin liên quan đến bệnh lý do thiếu hụt hoạt tính của adenin phosphoribosyltransferase.
• Điều trị sỏi thận calci oxalat hỗn tạp tái phát gặp trong chứng tăng uric niệu khi chế độ ăn uống và các biện pháp điều trị khác thất bại.

Cách dùng & Liều dùng

• Bệnh gút, các chứng tăng acid uric – huyết: Liều tối thiểu cho người lớn là 100mg. Trung bình 200-400mg, chia 2-4 lần. Bệnh nặng có thể uống 600-800 mg/24h
• Bệnh ung thư: 600-800 mg/ngày, từng đợt 2-3 ngày.
• Bệnh vẩy nến: 100-400 mg/ngày, chia 3-4 lần.
• Trẻ em từ 6-15 tuổi: Ngày uống 3 lần x 100mg.
• Dưới 6 tuổi: Ngày uống 3 lần x 50mg/lần hay 8mg/kg/ngày, chia 3 lần.
• Suy thận: Uống theo chỉ định của bác sĩ

Quá liều

Quá liều và độc tính

• Các triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và chóng mặt đã được báo cáo ở một bệnh nhân uống 20g Allopurinol.

Cách xử lý khi quá liều

• Ngừng thuốc ngay lập tức. Rửa dạ dày nếu uống lượng thuốc lớn. Có thể thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng.
• Theo dõi chức năng thận và xét nghiệm nước tiểu nếu nghi ngờ ngộ độc mạn (hình thành sỏi). Chỉ điều trị triệu chứng khi có phản ứng có hại của thuốc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Chăm sóc hỗ trợ, duy trì đủ nước.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

Thuốc Zyloric 300mg chống chỉ định với các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với allopurinol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân bị bệnh gan, thận nặng (chứng tăng urê huyết).
• Bệnh nhân nhiễm sắc tố sắt vô căn.
• Không dùng thuốc trong điều trị khởi đầu cơn gút cấp.
• Trẻ em ngoại trừ trẻ bị bệnh u bướu hoặc rối loạn men.

Tác dụng phụ

Phản ứng không mong muốn thường gặp nhất của thuốc Zyloric 300mg là phát ban da. Triệu chứng thường là ban sần hoặc ngứa, đôi khi là ban xuất huyết, có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nguy hiểm hơn như phát ban tróc vảy, hoại tử biểu bì độc tính và hội chứng Stevens-Johnson. Vì vậy, khuyến cáo ngưng dùng thuốc ngay khi xuất hiện dấu hiệu phát ban.

Các phản ứng quá mẫn này có thể nặng, thậm chí tử vong, nhất là ở người suy gan hoặc suy thận. Độc tính gan và thay đổi chức năng gan cũng có thể thấy ở những bệnh nhân không thể hiện tình trạng quá mẫn.

Thuốc còn có thể gây ra các ảnh hưởng đến huyết học như mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản và thiếu máu tán huyết.

Một số tác dụng phụ hiếm gặp khác của thuốc bao gồm dị cảm, chứng vú to ở nam giới, bệnh thần kinh ngoại vi, rụng tóc, rối loạn vị giác, tăng huyết áp, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, hoa mắt, chóng mặt, rối loạn thị giác.

Có thể gia tăng các cơn gút cấp khi bắt đầu điều trị với thuốc dù các cơn gút này thường giảm sau nhiều tháng.

Tương tác thuốc

Allopurinol tương tác với các thuốc khác

Các thuốc có thể làm tăng nồng độ acid uric như aspirin và các salicylat, có thể làm giảm tác dụng của Allopurinol, tránh dùng khi có tăng acid uric máu và gút.

Dùng Allopurinol cùng các thuốc làm tăng nồng độ urat trong huyết thanh như một số thuốc lợi niệu, pyrazinamid, diazoxid, rượu và mecamylamin có thể phải tăng liều Allopurinol.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ức chế ACE): Tăng phản ứng quá mẫn và có thể cả các tác dụng không mong muốn khác khi dùng cùng Allopurinol, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.

Thuốc chống ung thư:

• Allopurinol ức chế chuyển hóa của azathioprin và mercaptopurin, làm tăng độc tính của những thuốc này, đặc biệt ức chế tủy xương.
• Liều khởi đầu của các thuốc chống ung thư phải giảm từ 25 – 33% so với liều dùng thông thường, sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân và độc tính của thuốc.

Dùng đồng thời Allopurinol với cyclophosphamid có thể làm tăng độc tính ức chế tủy xương của cyclophosphamid.

Dùng đồng thời Allopurinol với tamoxifen có thể tăng độc với gan. Khi dùng Allopurinol với pentostatin, có thể gây viêm mạch dị ứng, dẫn đến tử vong, vì vậy không dùng phối hợp 2 thuốc này.

Dùng đồng thời Allopurinol và cyclosporin gây tăng nồng độ cyclosporin trong máu. Phải theo dõi nồng độ cyclosporin trong máu và điều chỉnh liều cyclosporin.

Allopurinol ức chế chuyển hóa qua gan của dicumarol, làm tăng thời gian bán thải của thuốc này.

Ampicilin hoặc amoxicilin dùng đồng thời với allopurinol làm tăng tỉ lệ ban ngoài da.

Benzbromaron, probenecid khi dùng với Allopurinol sẽ làm giảm nồng độ acid uric trong huyết thanh tốt hơn khi dùng allopurinol riêng rẽ.

Thiazid và acid ethacrynic dùng cùng Allopurinol có thể làm tăng nồng độ oxipurinol trong huyết thanh, do đó làm tăng nguy cơ độc tính nghiêm trọng của Allopurinol. Tuy nhiên Allopurinol được dùng an toàn với thiazid để làm giảm sự tăng acid uric máu gây ra do thuốc lợi niệu.

Allopurinol và clopropamid gây ra tác dụng không mong muốn ở gan – thận, lưu ý khi dùng đồng thời 2 thuốc này.

Dùng đồng thời cotrimoxazol với Allopurinol có thể gây giảm số lượng tiểu cầu.

Tương kỵ thuốc

Allopurinol natri dung dịch 3 mg/ml trong natri clorid 0,9% tương kỵ với amikacin sulfat, amphotericin B, carmustin, cefotaxim natri, clormethin hydroclorid, clorpromazin hydroclorid, cimetidin hydroclorid, clindamycin phosphat, cytarabin, dacarbazin, daunorubicin hydroclorid, diphenhydramin hydroclorid, doxoru- bicin hydroclorid.

Doxycyclin hyclat, droperidol, floxuridin, gentamicin sulfat, haloperidol lactat, hydroxyzin hydro- clorid, idarubicin hydroclorid, imipenem và cilastatin natri, methylprednisolon, natri sucinat, metoclopramid hydroclorid, minocyclin hydroclorid.

Nalbuphin hydroclorid, netilmicin sulfat, ondansetron hydroclorid, pethidin hydroclorid, proclorperazin edisilat, promethazin hydroclorid, natri bicarbonat, streptozocin, tobramycin sulfat và vinorelbin tartrat.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung

• Điều trị nên ngừng ngay lập tức nếu có bất kỳ phản ứng nào ở da hoặc các dấu hiệu khác của sự mẫn cảm. Không dùng lại thuốc ở những bệnh nhân đã mẫn cảm với thuốc.
• Theo dõi thường xuyên chức năng gan, thận, máu. Giảm liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
• Để giảm nguy cơ lắng đọng xanthin ở thận, phải đảm bảo uống mỗi ngày 2 – 3 lít nước.
• Không bắt đầu dùng allopurinol cho đến khi đợt gút cấp đã giảm hoàn toàn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Allopurinol chỉ nên dùng trong thời kì có thai khi thật sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Allopurinol và Oxipurinol được phân bố vào trong sữa mẹ, phải dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú.
• Mặc dù Oxipurinol được tìm thấy trong huyết tương của trẻ bú mẹ, nhưng không có tác dụng không mong muốn nào được ghi nhận ở trẻ bú mẹ mà người mẹ đã được điều trị bằng Allopurinol trong 6 tuần.
• Allopurinol được xem như dùng được ở những người mẹ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây buồn ngủ.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau khi uống, khoảng 80 – 90% liều uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 6 giờ ở liều thường dùng.

Phân bố

• Allopurinol và Oxipurinol không gắn với protein huyết tương. Cả Allopurinol và Oxipurinol được tìm thấy trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

• Khoảng 70 – 76% Allopurinol được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành Oxipurinol. Cả Allopurinol và Oxipurinol được liên hợp thành dạng ribonucleosid tương ứng của chúng.

Thải trừ

• Nửa đời trong huyết tương của Allopurinol khoảng 1 – 3 giờ, kéo dài rõ rệt ở bệnh nhân suy thận. Thải trừ chủ yếu qua thận nhưng thải chậm do Oxipurinol được tái hấp thu ở ống thận.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Allopurinol ức chế xanthine oxidase, enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi hypoxanthine thành xanthine và thành axit uric.
• Allopurinol được chuyển hóa thành oxypurinol cũng là chất ức chế xanthine oxidase; allopurinol tác động trên quá trình dị hóa purin, làm giảm sản xuất axit uric mà không làm gián đoạn quá trình sinh tổng hợp các purin quan trọng.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em