Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Methylprednisolon	16mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của VACOMETROL 16:

• Methylprednisolon chủ yếu được dùng làm thuốc chống viêm hoặc ức chế miễn dịch để điều trị một số bệnh bao gồm nguyên nhân do huyết học, dị ứng, viêm, ung thư và tự miễn.
• Dự phòng và điều trị thải ghép.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Để nguyên viên thuốc Vacometrol 16 và uống cùng lượng nước vừa đủ.

Liều dùng

• Liều dùng đối với trẻ em phải dựa vào mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân hơn là dựa vào liều chỉ định theo tuổi, cân nặng hoặc diện tích bề mặt da. Sau khi đạt được liều thỏa đáng, phải giảm dần liều xuống tới mức thấp nhất duy trì được đáp ứng lâm sàng. Khi dùng liệu pháp methylprednisolon uống lâu dài, phải cân nhắc dùng phát đồ uống cách nhật. Sau liệu pháp điều trị lâu dài, phải ngừng methylprednisolon dần dần.
• Liều dùng đối với người lớn: Liều ban đầu 2 – 60mg/ngày, phụ thuộc vào bệnh, thường chia làm 4 lần.
• Bệnh dị ứng (viêm da tiếp xúc): Liều khuyến cáo ban đầu: 24mg ngày đầu, sau đó giảm dần mỗi ngày 4mg (cho trong 6 ngày).
• Hen: ở trẻ nhỏ hơn 4 tuổi (trên 3 đợt hen nặng/năm) và trẻ 5 – 11 tuổi bị hen có ít nhất 2 đợt bệnh nặng/năm dùng liều 1 – 2mg/kg/ngày (tối đa 60mg/ngày). Có thể thêm vào liệu pháp đang dùng điều trị hen.
• Người lớn và thiếu niên có ít nhất 2 đợt hen nặng/năm dùng liều: 40 – 60mg/ngày uống một lần hoặc chia làm 2 lần. Có thể thêm vào liều duy trì corticosteroid khí dung hoặc thuốc giãn phế quản chủ vận beta2 tác dụng kéo dài. Một liệu trình corticosteroid uống ngắn (3 – 10 ngày) có thể tiếp tục cho tới khi người bệnh đạt lưu lượng tối đa thở ra (PEP) 80% thở ra lớn nhất của người bệnh và cho tới khi hết các triệu chứng. Một khi hen đã được kiểm soát tốt, cần giảm liều uống corticosteroid.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân) và loãng xương (toàn thân), tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.
• Khi sử dụng liều quá cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra.

Cách xử trí:

• Cân nhắc tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc sử dụng glucocorticoid.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với methylprednisolon hoặc thành phần của thuốc.
• Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
• Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
• Đang dùng vắc xin virus sống.

Tác dụng phụ

• ADR thường xảy ra nhiều nhất khi dùng liều cao và dài ngày.
• Methylprednisolon ức chế tổng hợp prostaglandin và như vậy làm mất tác dụng của prostaglandin trên đường tiêu hóa, gồm ức chế tiết acid dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Nhiều ADR có liên quan đến tác dụng này của glucocorticoid.

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
• Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
• Da: Rậm lông.
• Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.
• Thần kinh – cơ và xương: Đau khớp.
• Mắt: Đục thủy tinh thể, glôcôm.
• Hô hấp: Chảy máu cam.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
• Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
• Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
• Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
• Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
• Thần kinh – cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gãy xương.
• Khác: Phản ứng quá mẫn.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn xử trí ADR

• Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng methylprednisolon với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng. Sau điều trị dài ngày với methylprednisolon, nếu ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều methylprednisolon từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng. Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.
• Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2 – histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.
• Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với methylprednisolon cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.
• Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do methylprednisolon cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn.
• Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung methylprednisolon vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận.

Tương tác thuốc

• Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P4503A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
• Phenytoin, phenobarbital, rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
• Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Thuốc có chứa lactose, cần thận trọng ở những bệnh nhân không dung nạp được galactose, thiếu hụt enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose.
• Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn. Suy gan, suy thận, glôcôm, bệnh tuyến giáp, đục thủy tinh thể.
• Do nguy cơ có ADR, phải sử dụng thận trọng methylprednisolon toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất có thể được.
• Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
• Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vắc xin.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Dùng kéo dài methylprednisolon toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh.
• Nói chung, sử dụng methylprednisolon ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

Thời kỳ cho con bú

• Thuốc vào được sữa mẹ nên dùng thuốc rất cẩn thận.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương (xem phần Tác dụng không mong muốn), cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Tác dụng tối đa 1 – 2 giờ sau khi uống thuốc. Thời gian tác dụng phụ thuộc đường dùng, 30 – 36 giờ với đường uống.
• Thể tích phân bố: 0,7 – 1,5 lít/kg.
• Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ, giảm đối với người béo phì.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp, dẫn xuất 6 – alpha – methyl của prednisolon. Thuốc chủ yếu được dùng để chống viêm, hoặc ức chế miễn dịch. Thuốc thường dùng dưới dạng este hóa hoặc không este hóa để điều trị những bệnh mà corticosteroid có chỉ định.
• Do methyl hóa prednisolon, thuốc methylprednisolon chỉ có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (chuyển hóa muối rất ít), không phù hợp để điều trị đơn độc suy tuyến thượng thận. Nếu dùng methylprednisolon trong trường hợp này, phải dùng thêm một mineralocorticoid.
• Methylprednisolon có tác dụng chống viêm, ức chế miễn dịch và chống tế bào tăng sinh. Tác dụng chống viêm là do methylprednisolon làm giảm sản xuất, giải phóng và hoạt tính của các chất trung gian chống viêm (như histamin, prostaglandin, leucotrien …), do đó làm giảm các biểu hiện ban đầu của quá trình viêm.
• Methylprednisolon ức chế các bạch cầu đến bám dính vào các thành mạch bị tổn thương và di trú ở các vùng bị tổn thương, làm giảm tính thấm ở vùng đó, như vậy các tế bào bạch cầu đến ít vùng bị tổn thương. Tác dụng này làm giảm thoát mạch, sưng, phù, đau.
• Đặc tính ức chế miễn dịch làm giảm đáp ứng đối với các phản ứng chậm và tức thì (typ III và typ IV). Điều này là do ức chế tác dụng độc của phức hợp kháng nguyên – kháng thể gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng ức chế tác dụng của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid đã làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Ngoài ra, corticosteroid còn ngăn cản các lympho bào T và các đại thực bào nhạy cảm tới các tế bào đích. Tác dụng chống tế bào tăng sinh làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất