Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Dolutegravir	50mg
Emtricitabine	200mg
Tenofovir Alafenamide	25mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị nhiễm HIV cho người lớn và trẻ em từ 11 tuổi.
• Dự phòng nguy cơ lây nhiễm HIV (điều trị PEP).

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống. Nên sử dụng thuốc cố định một thời điểm trong ngày để đảm bảo hiệu quả của thuốc.

Liều dùng

Trước khi sử dụng thuốc cần kiểm tra

• Virus viêm gan B
• Độ thanh thải creatinine, protein và glucose trong nước tiểu.

Trẻ em 11 tuổi trở lên, người lớn từ 40kg uống 1 viên/ngày.

Liều dùng có thể hiệu chỉnh tùy theo tình trạng lâm sàng của người bệnh.

Quá liều

• Trong trường hợp xảy ra quá liều, cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí.

Chống chỉ định

• Người mắc bệnh về gan.
• Người có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người suy thận vừa và nặng.
• Nhiễm Acid Lactic máu.
• Người gan to nhiễm mỡ nặng.

Tác dụng phụ

• Mệt mỏi, uể oải.
• Suy giảm trí nhớ, mất tập trung.
• Nôn, buồn nôn.
• Khó ngủ, mất ngủ hoặc ngủ nhiều.
• Dị ứng, nổi ban, mề đay.
• Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy.
• Tăng men gan.

Tương tác thuốc

Những tương tác của thuốc Tocitaf 50/200/25mg với thực phẩm, thuốc đã ghi nhận:

• Thuốc kháng virus/thuốc chống HIV (atazanavir, adefovir dipivoxil, bictegravir, lamivudine).
• Thuốc chống lao (rifampicin).
• Thuốc kháng axit.
• Thuốc trị loét (sucralfate).
• Thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporine).
• Thuốc chống trầm cảm (St John’s wort).
• Thuốc kháng sinh (clarithromycin, azithromycin, rifabutin).
• Thuốc chống động kinh (phenobarbital hoặc phenytoin).
• Thuốc bổ sung sắt và vitamin.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Tác dụng của thuốc tùy thuộc vào sự thích ứng của từng người.
• Để sử dụng sản phẩm có hiệu quả cao cần kết hợp với chế độ ăn uống hợp lý, chế độ sinh hoạt khoa học, tích cực hoạt động thể dục thể thao, một lối sống lành mạnh không chất kích thích,…
• Chỉ sử dụng thuốc khi còn nguyên tem mác và không thay đổi cảm quan, mùi vị của sản phẩm.
• Để đạt hiệu quả cao uống đúng và đủ liệu trình, không được quên liều, tăng liều dùng hay sử dụng ngắt quãng.
• Làm theo đúng hướng dẫn sử dụng, không tự ý tăng liều dùng của thuốc.
• Sử dụng sản phẩm chứa dolutegravir đã ghi nhận nhiễm độc gan.
• Dừng sử dụng thuốc khi xuất hiện bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.
• Hội chứng phục hồi miễn dịch ở những bệnh nhân điều trị bởi liệu pháp kháng vi-rút kết hợp đã được báo cáo.
• Suy thận có thể nặng hơn hoặc mới khởi phát: Nên kiểm tra độ thanh thải creatinine, protein và glucose trong nước tiểu trước khi dùng thuốc.
• Theo dõi phospho huyết thanh với bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính.
• Dừng sử dụng thuốc khi gan to nhiễm mỡ nặng và nhiễm acid lactic.
• Người làm việc cần sự tập trung như lái xe hay vận hành máy móc chưa có báo cáo ảnh hưởng bởi thuốc này.

Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

• Khuyến cáo chỉ nên sử dụng sau khi bác sĩ đánh giá lợi ích vượt trội hơn so với nguy cơ

Phụ nữ cho con bú

• Không sử dụng trên đối tượng này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có báo cáo về tác dụng không mong muốn khi sử dụng trên đối tượng này.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Dolutegravir

• Thuốc hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 đến 3 giờ dùng thuốc. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng khoảng 5 ngày.
• Thuốc có tỷ lệ liên kết protein huyết tương cao (~98,9%). Thuốc qua được hàng rào máu não. Dolutegravir chủ yếu được chuyển hóa qua ba con đường chính và không phụ thuộc vào enzyme gan.
• Chất chuyển hóa cũng không tồn tại lâu.
• Dolutegravir được thải trừ qua phân (~53%) và qua nước tiểu (~31%). Thời gian bán thải của thuốc là 14 giờ.

Emtricitabine

• Hấp thu rất tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của viên nang emtricitabine là 93% và sinh khả dụng của dung dịch uống là 75%. Thức ăn ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.
• Emtricitabine liên kết với protein huyết tương yếu, chủ yếu là liên kết với Albumin.
• Đa phần lượng Emtricitabine không được chuyển hóa.
• Thuốc được thải qua nước tiểu ở dạng không đổi. Thời gian bán thải của thuốc là 10 giờ.

Tenofovir Alafenamide

• Tenofovir là nhóm có hoạt tính nên sinh khả dụng rất thấp khi dùng đường uống. Do đó, việc sử dụng hoạt chất này bắt buộc phải ở dưới hai dạng tiền chất của nó, tenofovir disoproxil và tenofovir alafenamide.
• Tenofovir thông qua quá trình chuyển hóa trong gan để chuyển thành dạng hoạt động (tenoforvir diphosphat).
• Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải khoảng 32 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Dolutegravir thuộc nhóm thuốc inhibiting integrase strand transfer inhibitor (INSTI). Dolutegravir ức chế enzym HIV integrase bằng cách liên kết với vị trí hoạt động và ngăn chặn bước chuyển sợi tích hợp DNA retrovirus trong tế bào chủ. Đây là bước rất cần thiết trong chu kỳ sao chép HIV và dẫn đến ức chế hoạt động của virus. Dolutegravir có tác dụng rõ rệt và có tính khả năng kháng lại sự kháng thuốc của virus dù dùng đơn liều hay kết hợp.

Emtricitabine là một chất tương tự cytidine, thuộc nhóm nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI). Emtriccitabine có tác dụng ức chế men sao chép ngược (enzyme Reverse Transcriptase), từ đó ngăn chặn phiên mã RNA của virus thành DNA, do đó virus không thể kết hợp DNA của nó vào DNA của vật chủ và sao chép bằng máy móc tế bào chủ. Điều này làm giảm tải lượng virus. Emtricitabine có thời gian tác dụng dài.

Tenofovir cũng thuộc nhóm nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI). Khi được kích hoạt, Tenofovir sẽ hoạt động như một nucleoside phosphonate mạch hở kháng virus. Nó là một chất ức chế mạnh men sao chép ngược của virus. Sau khi được kích hoạt, tenofovir hoạt động với các cơ chế khác nhau bao gồm:

• Ức chế polymerase virus gây chấm dứt chuỗi.
• Ức chế tổng hợp virus.

Tenofovir đã được chứng minh là có hiệu quả cao ở những bệnh nhân chưa bao giờ điều trị bằng thuốc kháng retrovirus và nó dường như có độc tính thấp hơn so với các thuốc kháng vi-rút khác.

Bảo quản

• Thuốc cần được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh độ ẩm không khí cao và ánh sáng trực tiếp.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Hạn dùng

3 năm kể từ nhà sản xuất