Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Theophylline	100mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Theophylline Extended-Release 100mg được chỉ định cho các trường hợp sau:

• Người bệnh có cơn hen phế quản với biểu hiện khó thở kịch phát.
• Bệnh nhân có cơn hen phế quản liên tục.
• Bệnh nhân bị những cơn co thắt trong bệnh tắc nghẽn phổi và phế quản mạn tính.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Theophylline Extended-Release 100mg

• Để giảm kích ứng dạ dày, Theophylin dạng uống thông thường được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn, với một cốc nước đầy (150ml) hoặc cùng thuốc kháng acid.

Liều dùng Theophylline Extended-Release 100mg

Liều ban đầu được khuyến cáo

• Liều nạp: 4 – 6mg/kg theophylin, nếu người bệnh chưa dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước, 2 – 3mg/kg theophylin, nếu người bệnh đã dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước.
• Trung bình mỗi liều 1mg/kg làm nồng độ theophylin huyết tăng 2 microgam/ml.

Liều tăng dần

Liều có thể tăng dần khoảng 25% mỗi lần, cách 2 – 3 ngày một lần, cho đến chừng nào thuốc còn dung nạp được hoặc tới khi đạt tới liều tối đa sau đây:

• Trẻ em tới 9 tuổi: 24mg/kg/ngày.
• 9 – 12 tuổi: 20mg/kg/ngày.
• 12 – 16 tuổi: 18mg/kg/ngày.
• 16 tuổi và lớn hơn: 13mg/kg/ngày hoặc 900mg mỗi ngày (bất cứ liều nào cũng phải thấp hơn).

Liều duy trì

• Tổng liều hàng ngày có thể chia dùng cách nhau 12 giờ ở trẻ sơ sinh và cách nhau 6 – 8 giờ ở trẻ nhỏ, ở trẻ lớn và người lớn, có thể dùng viên giải phóng chậm. Tổng liều hàng ngày có thể chia, dùng cách nhau 8 – 12 giờ.

Quá liều

• Triệu chứng: Trẻ em: kích động, nói nhiều, tâm trí hỗn loạn, nôn liên tục, sốt cao, nhịp tim nhanh, rung thất, co giật, huyết áp thấp, rối loạn hô hấp thở dốc rồi suy hô hấp, loét đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa thì hiếm hơn. Người lớn: co giật, sốt cao, ngừng tim.
• Chữa trị: rửa dạ dày, hồi sức tại cơ sở chữa trị chuyên khoa.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với các xanthin hoặc bất cứ một thành phần nào của chế phẩm thuốc
• Bệnh loét dạ dày tá tràng đang hoạt động
• Co giật, động kinh không kiểm soát được.

Tác dụng phụ

Theophylin gây kích ứng dạ dày – ruột và kích thích hệ thần kinh trung ương với bất kỳ đường cho thuốc nào. Những tác dụng không mong muốn về TKTƯ thường nghiêm trọng hơn ở trẻ em so với người lớn.

Thường gặp, ADR> 1/100:

• Tim mạch: Nhịp tim nhanh.
• Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động, bồn chồn.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, kích thích, động kinh.
• Da: Ban da.
• Tiêu hóa: Kích ứng dạ dày.
• Thần kinh – cơ và xương: Run.
• Khác: Phản ứng dị ứng.

Tương tác thuốc

• Theophylin làm tăng thải trừ lithi và có thể làm giảm hiệu lực điều trị của thuốc này. Khi dùng đồng thời với theophylin có thể phải dùng liều lithi cao hơn.
• Theophylin có thể biểu lộ độc tính hiệp đồng với ephedrin và những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác và khi dùng đồng thời, những thuốc này có thể làm cho người bệnh càng dễ có loạn nhịp tim.
• Cimetidin, liều cao allopurinol, thuốc tránh thai uống, propranolol, ciprofloxacin, erythromycin, fluvoxamine và troleandomycin có thể làm tăng nồng độ theophylin huyết thanh do làm giảm độ thanh thải theophylin ở gan.
• Rifampicin có thể làm giảm nồng độ theophylin huyết thanh do làm tăng độ thanh thải theophylin ở gan.
• Việc dùng đồng thời theophylin với phenytoin, carbamazepin hoặc barbiturat có thể dẫn đến giảm nồng độ huyết thanh của một hoặc của cả hai thuốc do làm tăng chuyển hóa ở gan.
• Methotrexat có thể làm giảm độ thanh thải theophylin, cần theo dõi nồng độ theophylin huyết tương ở người bệnh dùng theophylin đồng thời với methotrexat.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Chú ý đề phòng

• Sử dụng rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthin.
• Không bao giờ dùng theophylline với liều dùng lớn hơn hoặc dùng kéo dài hơn thời gian quy định
• Thuốc này có thể làm thay đổi đến kết quả của nhiều xét nghiệm y tế. Thông báo với bác sĩ bạn đang sử dụng theophylline trước khi tiến hàng xét nghiệm.
• Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hóa theophylin cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu (xem liều lượng và cách dùng). Hiện tượng quá liều, dùng thuốc liên tục với cách quãng quá ngắn hoặc tăng tiềm lực do những thuốc kết hợp (xem phần Tương tác thuốc).

Thận trọng lúc dùng

Dùng cẩn thận trong các trường hợp:

• Suy tim (nếu cần thì giảm liều).
• Thiểu năng mạch vành.
• Cường giáp.
• Béo phì.
• Suy gan (nếu cần thì giảm liều lượng).
• Tiền sử động kinh.
• Loét dạ dày, tá tràng.

Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Theophylin dễ dàng vào nhau thai. Không thấy có bằng chứng độc hại đối với thai khi dùng theophylin. Phải dùng theophylin thận trọng ở người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

• Theophylin phân bố trong sữa với nồng độ bằng 70% nồng độ trong huyết thanh và đôi khi có thể gây kích thích hoặc những dấu hiệu độc hại ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ. Vì theophylin có thể gây những tác dụng độc hại nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa, phải cân nhắc xem nên ngừng cho con bú hay ngừng dùng thuốc, căn cứ tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa được ghi nhận.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sự hấp thu theophylin có thể bị chậm lại, nhưng thường không giảm khi có thức ăn trong dạ dày – ruột.

Thuốc thâm nhập một phần vào hồng cầu. Thể tích phân bố của theophylin là 0,3 – 0,7 lít/kg và trung bình khoảng 0,45 lít/kg ở trẻ em và người lớn. Ở nồng độ huyết thanh 17 microgam/ml, khoảng 56% theophylin ở người lớn và trẻ em gắn vào protein huyết tương.Nửa đời theophylin biến thiên rộng, đặc biệt ở người nghiện thuốc lá, người bị tổn thương gan hoặc suy tim, người sử dụng đồng thời một số thuốc khác. Nửa đời tăng trong suy tim, xơ gan, nhiễm virus, người cao tuổi và do một vài loại thuốc dùng đồng thời. Nửa đời giảm ở người hút thuốc, người nghiện rượu và do một vài loại thuốc.

Sự khác biệt trong nửa đời là yếu tố quan trọng vì theophylin có giới hạn an toàn hẹp giữa liều điều trị và liều độc. Trong đa số người bệnh, nồng độ theophylin huyết tương cần thiết phải trong phạm vi 10 và 20 mg/lít để làm giãn phế quản đầy đủ. Tuy nhiên, tác dụng không mong muốn cũng có thể xảy ra trong phạm vi đó và cả tần suất lẫn mức trầm trọng của tác dụng không mong muốn tăng lên ở nồng độ trên 20 mg/lít.

Theophylin chuyển hóa ở gan và bài tiết cùng những chất chuyển hóa qua thận (bằng 8 -12% độ thanh thải huyết tương toàn bộ). Lượng nhỏ theophylin không chuyển hóa được bài tiết trong phân.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Chống hen suyễn, giãn phế quản.

Các cơ chế tác dụng dược lý của theophylin được đề xuất bao gồm ức chế phosphodiesterase, do đó làm tăng AMP vòng nội bào, tác dụng trực tiếp trên nồng độ calci nội bào, tác dụng gián tiếp trên nồng độ calci nội bào thông qua tăng phân cực màng tế bào, đối kháng thụ thể adenosin. Có nhiều bằng chứng cho thấy đối kháng thụ thể adenosin là yếu tố quan trọng nhất chịu trách nhiệm đa số các tác dụng dược lý của theophylin.

Ngoài ra:

• Kích thích trung ương: tăng hô hấp, kích thích tâm lý, gây co giật ở liều lượng cao.
• Kích thích tim: giãn mạch vành, tăng nhu cầu oxy của tim (giãn mạch vành chọn lọc).
• Tác dụng giãn cơ trơn.
• Lợi tiểu.

Bảo quản

• Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
• Để xa tầm tay trẻ em

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất