Thành phần

Mỗi viên Dung dịch tiêm chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Testosterone enanthate	250mg

Công dụng (Chỉ định)

• Giảm năng tuyến sinh dục ở nam giới có thể do rối loạn chức năng tuyến yên, tổn thương tinh hoàn, hoặc do phẫu thuật cắt bỏ hai tinh hoàn.
• Dậy thì muộn ở nam giới

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc được tiêm bắp sâu. Bác sĩ sẽ tiêm Testoviron Depot 250 vào cơ mông của bạn. Mũi tiêm cần được thực hiện rất chậm để giảm nguy cơ phản ứng tại chỗ. Việc tiêm bắp phải được tiến hành ngay sau khi mở ống thuốc hoặc ống tiêm sẵn.
• Bác sĩ sẽ đo nồng độ testosterone trong máu của bạn trước khi bắt đầu điều trị, định kỳ trong quá trình điều trị và vào cuối khoảng cách giữa các mũi tiêm. Nếu nồng độ testosterone quá thấp, bác sĩ có thể quyết định tăng tần suất tiêm. Nếu quá cao, có thể giảm tần suất tiêm.
• Dung dịch tiêm cần được kiểm tra bằng mắt trước khi sử dụng, chỉ dùng nếu dung dịch trong, không có cặn.
• Testoviron Depot 250 dùng 1 lần duy nhất, phần thuốc còn dư phải bỏ đi.
• Không trộn lẫn với thuốc khác nếu chưa có nghiên cứu tương thích.

Liều dùng

Suy giảm chức năng tinh hoàn ở nam giới:

• Với điều trị thay thế lâu dài: 1 mL Testoviron Depot 250 (tương đương 250 mg testosterone enanthate) mỗi 2–3 tuần là liều tham khảo.
• Liều cụ thể có thể được điều chỉnh tùy theo triệu chứng lâm sàng và nồng độ testosterone huyết thanh.
• Trong một số trường hợp hiếm gặp, có thể xảy ra cương dương kéo dài và đau. Khi đó, cần giảm liều hoặc tạm ngưng điều trị.

Gây dậy thì với testosterone enanthate (trẻ nam dậy thì muộn):

• Chỉ được tiến hành bởi bác sĩ chuyên khoa nhi hoặc nội tiết nhi.
• Nên tăng liều từ từ, bắt đầu với 50 mg mỗi 4 tuần, tăng dần đến 250 mg mỗi 3 tuần, tùy theo mức độ chậm phát triển dậy thì.

– Rối loạn do suy tinh hoàn hoàn toàn (giảm năng sinh dục hạ đồi-tuyến yên hoặc tăng gonadotropin hoàn toàn):

• Tháng 1–6: 50 mg mỗi 4 tuần (IM)
• Tháng 7–12: 100 mg mỗi 4 tuần (IM)
• Năm thứ 2: 250 mg mỗi 4 tuần (IM)
• Năm thứ 3: 250 mg mỗi 3 tuần (IM)

– Suy tinh hoàn một phần (ví dụ hội chứng Klinefelter):

• Bắt đầu với 100–250 mg mỗi 4 tuần, nếu nồng độ testosterone buổi sáng thấp hơn mức bình thường theo tuổi.

– Chậm phát triển thể chất/sinh học:

• Tiêm 100 mg mỗi 4 tuần trong 6 tháng đầu
• Tạm ngưng điều trị từ tháng 7–12, tái khám vào cuối tháng 12 để đánh giá lại.

Quá liều

• Độc tính cấp của Testoviron Depot là thấp.
• Quá liều Testoviron Depot có thể gây khó chịu ở đường tiêu hóa do dầu thầu dầu, điều trị nâng đỡ khi quá liều.

Chống chỉ định

• Phụ nữ đang mang thai hay đang cho con bú.
• Nam giới bị ung thư biểu mô (carcinoma) vú hay ung thư tuyến tiền liệt.
• Trẻ em dưới 15 tuổi (có thể dùng cho trẻ nam trên 12 tuổi để phát triển cơ quan sinh dục nam, làm xuất hiện và bảo tồn đặc tính sinh dục). Một số rối loạn tâm thần, đặc biệt là hung hãn.
• Ung thư gan nguyên phát.
• Tình trạng hạ calci huyết.
• Bệnh thận hư.
• Mẫn cảm với thuốc hoặc với các thành phần khác của thuốc.

Tác dụng phụ

Các thuốc nam tính hóa tự nhiên và tổng hợp (các androgen) có thể gây ra ADR có liên quan đến tác dụng nam tính hóa hay đồng hóa của thuốc.

Thường gặp, ADR >1/100:

• Rối loạn nước, điện giải: Giữ nitrogen, giữ natri và nước, gây phù.
• Nội tiết: Cương dương vật, tính dục thay đổi.
• Cơ – xương: Phát triển xương nhanh và đóng sớm các sụn nối đầu xương (ở thiếu niên).
• Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn.
• Da: Ngứa, mụn nước, phát ban, bỏng rộng.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

• Da: Trứng cá, rậm lông, hói đầu.
• Nội tiết: Ít tinh trùng, phì đại và ung thư tuyến tiền liệt, vú to ở nam giới, mất kinh nguyệt ở nữ.
• Tim: Tim to, suy tim.
• Tăng calci huyết, đặc biệt là ở người bệnh phải nằm một chỗ. Dung nạp glucose kém.
• Tăng lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), giảm lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) nên làm tăng nguy cơ mắc bệnh mạch vành.
• Tăng hematocrit, tăng hoạt tính phân giải fibrin.
• Thay đổi giọng nói ở phụ nữ và trẻ em.

Hiếm gặp, ADR <1/1000:

• Gan: Vàng da, ứ mật, ung thư biểu mô.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Khi xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu của ADR thì phải ngừng thuốc.

Tương tác thuốc

• Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc chống đông: Dùng đồng thời sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Testosteron, steroid đồng hóa và các thuốc hạ đường huyết: Cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường nếu dùng testosteron và các steroid đồng hóa.
• Testosteron và các thuốc phong bế thần kinh – cơ: Dùng testosteron dài ngày có thể kháng lại tác dụng của suxamethonium và vecuronium.
• Testosteron, steroid đồng hóa có thể làm sai lệch nhiều kết quả xét nghiệm (các xét nghiệm dung nạp glucose và thăm dò chức năng tuyến giáp).
• Các thuốc gây cảm ứng hệ enzym chuyển hóa thuốc của gan có thể làm giảm tác dụng của testosteron và của các steroid đồng hóa. Testosteron khi dùng cùng với ACTH, corticoid gây tăng giữ nước trong cơ thể.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi bạn được tiêm Testoviron Depot 250, hoặc nếu bạn đã từng mắc phải bất kỳ tình trạng nào sau đây:

• Epilepsy (Động kinh)
• Bệnh tim, thận hoặc gan
• Migrain (Chứng đau nửa đầu)
• Tạm thời ngừng thở khi ngủ (ngưng thở khi ngủ), vì các triệu chứng này có thể trở nên nghiêm trọng hơn
• Ung thư, vì mức canxi trong máu của bạn có thể cần được kiểm tra thường xuyên
• Tăng huyết áp hoặc nếu bạn đang được điều trị tăng huyết áp, vì testosterone có thể làm tăng huyết áp
• Vấn đề đông máu: Rối loạn chảy máu (ví dụ: bệnh máu khó đông), Thrombophilia (rối loạn đông máu làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông trong mạch máu)
• Các yếu tố làm tăng nguy cơ hình thành cục máu đông trong tĩnh mạch: cục máu đông trước đây trong tĩnh mạch; hút thuốc; béo phì; ung thư; nằm im lâu; nếu một người thân trong gia đình bạn đã bị cục máu đông ở chân, phổi hoặc cơ quan khác khi còn trẻ (ví dụ: dưới khoảng 50 tuổi); hoặc khi bạn lớn tuổi.

Cách nhận biết cục máu đông:

• Sưng đau ở một chân hoặc thay đổi đột ngột màu da, ví dụ: chuyển sang nhợt nhạt, đỏ hoặc xanh, khó thở đột ngột, ho đột ngột không rõ nguyên nhân có thể có máu, hoặc đau ngực đột ngột, chóng mặt hoặc choáng váng nặng, đau bụng dữ dội, mất thị lực đột ngột.

Thuốc này chứa 342,0 mg benzyl benzoate trong mỗi 1 mL ống tiêm hoặc ống thuốc.

Mang thai, cho con bú và khả năng sinh sản

• Testoviron Depot 250 không được dùng cho phụ nữ và không được sử dụng ở phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
• Điều trị bằng testosterone có thể tạm thời ức chế sản xuất tinh trùng, từ đó ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Lái xe và sử dụng máy móc

• Testoviron Depot 250 không có hoặc ảnh hưởng rất ít đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Được tiêm bắp sâu (IM) → hấp thu chậm và kéo dài.

Sau khi tiêm, testosterone enanthate được giải phóng dần dần, thủy phân thành testosterone tự do.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 2–3 ngày sau khi tiêm.

Phân bố

Testosterone liên kết nhiều với:

• SHBG (sex hormone-binding globulin)
• Albumin

Thể tích phân bố: khoảng 1 L/kg

Testosterone đi vào nhiều mô, đặc biệt là cơ, gan, não, mô sinh dục…

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu ở gan:

• Thành dihydrotestosterone (DHT) nhờ enzyme 5α-reductase
• Thành estradiol (E2) nhờ enzyme aromatase

Sau đó, chuyển thành các chất không hoạt tính và được đào thải.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng conjugate (glucuronide/sulfate)

Thời gian bán thải:

• Khoảng 4–5 ngày (tùy người)
• Nhưng tác dụng kéo dài đến 2–3 tuần → do dạng tiêm dầu, giải phóng chậm.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Testosterone là hormon nam được sinh ra bởi tế bào kẽ tinh hoàn.

Testosterone có vai trò thiết yếu trong quá trình hoàn thiện cơ quan sinh dục nam.

Buồng trứng cũng sẽ tiết ra một lượng hormone Testosterone ít hơn.

Testosterone được dùng như là biện pháp thay thế cho những đối tượng bị bất thường (suy giảm) khả năng sinh dục.

Testosterone là hormone đóng vai trò chính trong quá trình chuyển hóa carbohydrate, chất béo và protein. Từ lâu, người ta đã biết rằng testosterone có ảnh hưởng lớn đến thành phần mỡ trong cơ thể và khối lượng cơ ở nam giới. Thiếu hụt testosterone có liên quan đến sự gia tăng khối lượng chất béo (đặc biệt là béo phì trung tâm), giảm độ nhạy Insulin, giảm khả năng dung nạp Glucose, tăng triglycerid và cholesterol và HDL-cholesterol thấp. Tất cả những yếu tố này được tìm thấy trong hội chứng chuyển hóa (MetS), đái tháo đường type 2 và là một trong những nguyên nhân gia tăng nguy cơ tim mạch.

Mục đích của liệu pháp thay thế testosterone (TRT) là cải thiện các triệu chứng và dấu hiệu thiếu hụt testosterone bao gồm giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương, tâm trạng chán nản, thiếu máu, mất khối lượng cơ và xương, bằng cách tăng nồng độ testosterone huyết thanh đến mức sinh lý.

Bảo quản

• Giữ thuốc này xa tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
• Giữ ống tiêm/ống thuốc đã đóng sẵn trong hộp gấp để bảo vệ khỏi ánh sáng.
• Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên nhãn ống tiêm/ống thuốc đã đóng sẵn và hộp gấp. Ngày hết hạn chỉ định là ngày cuối cùng của tháng đó. Dung dịch tiêm cần được kiểm tra bằng mắt trước khi sử dụng. Testoviron Depot 250 chỉ được sử dụng nếu dung dịch tiêm trong suốt và không có cặn.
• Bảo quản dưới 30°C.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất