Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Lorazepam	2.5mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Temesta 2.5mg với hoạt chất Lorazepam được chỉ định để điều trị các chứng lo âu, lo lắng, căng thẳng, tác dụng lên não bộ và dây thần kinh, điều trị động kinh, mất ngủ, giúp an thần.
• Ngoài ra, thuốc Lorazepam còn hỗ trợ chống nôn, buồn nôn trong quá trình hóa trị ung thư.

Cách dùng & Liều dùng

Liều lượng thông thường điều trị lo âu:

• Dùng 2-3mg/ ngày, chia thành 2-3 lần uống mỗi ngày, nếu cẩn thiết có thể tăng liều tối đa 10 mg/ ngày.

Liều thông thường điều trị mất ngủ do âu lo hoặc căng thẳng:

• Dùng 1-2mg/ lần/ ngày trước khi đi ngủ
• Người già hoặc người suy nhược cơ thể: Dùng 1-2mg/ngày, chia thành nhiều liều nhỏ.

Liều dùng thông thường điều trị lo lắng:

• Liều khởi đầu: Dùng 1mg, sử dụng uống 2- 3 lần mỗi ngày.
• Liều duy trì: Dùng 1-2mg, sử dụng uống 2 – 3 giờ mỗi ngày, nếu cần thiết có thể điều chỉnh liều 1-10mg/ngày.

Liều thông thường trị tiền mê trong phẫu thuật:

• Dùng 2-4mg vào buổi tối trước khi tiến hành mổ, hoặc dùng 1-2 giờ trước khi mổ.

Liều thông thường bổ sung thuốc chống nôn trong hóa trị liệu ung thư:

• Dùng 1mg vào buổi tối trước khi tiến hành hóa trị hoặc dùng 1mg trước khi tiến hành hóa trị 60 phút, và dùng sau khi hóa trị khoảng 6 giờ và 12 giờ.

Quá liều

Quá liều và độc tính

• Triệu chứng: Khi nghi ngờ dùng quá liều, cần xem người bệnh có thường xuyên dùng thuốc lorazepam không, nhất là dùng cùng với rượu hoặc một số thuốc loạn thần khác. Triệu chứng có thể từ lú lẫn đến hôn mê, suy hô hấp, hạ huyết áp, loạn nhịp tim, cuối cùng tử vong.

Cách xử lý khi quá liều

• Điều trị sớm khi bệnh nhân còn tỉnh (trước 1 giờ), gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt. Điều trị hỗ trợ hô hấp tuần hoàn. Có thể dùng flumazenil (một chất đối kháng benzodiazepin), nhưng khi chỉ định cần cảnh giác về nguy cơ gây cơn động kinh, đặc biệt ở những người dùng benzodiazepin kéo dài.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với lorazepam hoặc bất cứ thành phần nào khác. Có thể có mẫn cảm chéo với các benzodiazepin khác.
• Bệnh glôcôm cấp góc hẹp.
• Hội chứng ngừng thở khi ngủ (tiêm).
• Tiêm thuốc vào động mạch.
• Suy hô hấp nặng trừ trường hợp thở máy.
• Suy gan nặng.
• Bệnh nhược cơ.
• Phụ nữ có thai hoặc có ý định có thai.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng thuốc Temesta 1mg, người bệnh có thể gặp một số tác dụng phụ thường gặp và không quá nghiêm trọng như:

• Chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, buồn ngủ, tiêu chảy, táo bón, thay đổi khẩu vị
• Không có hứng thú với sinh hoạt tình dục.

Một số tác dụng phụ ít gặp, có mức độ nghiêm trọng hoặc đặc biệt nghiêm trọng:

• Mất trí nhớ tạm thời
• Rối loạn chức năng gan
• Ngứa, phát ban da, sưng mặt, lưỡi, cổ họng, vàng da, co giật
• Thay đổi tâm trạng, trầm cảm
• Thị lực thay đổi, đau họng hoặc sốt kéo dài.

Bệnh nhân hãy thông báo cho bác sĩ về các tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc Temesta để được hướng dẫn xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Tăng tác dụng/độc tính: Lorazepam làm tăng nồng độ/tác dụng của clozapin, các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, thuốc chống động kinh (phenytoin, phenobarbital, valproate)
• Nồng độ/tác dụng của lorazepam có thể tăng lên do loxapin, probenecid.
• Giảm tác dụng: Nồng độ/tác dụng của lorazepam có thể bị giảm do các dẫn chất của theophylin, yohimbine.
• Natri oxybat. Tránh sử dụng đồng thời (tăng tác dụng của natri oxybate).
• Thuốc ức chế HIV-protease. Tránh dùng đồng thời (tăng nguy cơ an thần kéo dài).
• Khi dùng chung với thuốc giãn cơ, tác dụng giãn cơ tổng thể có thể tăng lên (tích lũy) do đó cần thận trọng, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi và sử dụng liều cao.

Tương tác với thực phẩm

• Tránh dùng chung với rượu, lorazepam làm tăng nồng độ/tác dụng của rượu (ethylic),
• Hạn chế sử dụng café khi dùng thuốc.

Tương kỵ thuốc

• Thuốc tiêm lorazepam tương kỵ vật lý với sargramostim hoặc astreonam.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung

• Phải dùng thận trọng cho người cao tuổi, người suy nhược, người có bệnh gan, người nghiện rượu hoặc suy thận, người bị bệnh phổi mạn tính (bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, ngừng thở khi ngủ). Phải dùng liều thấp nhất cho người cao tuổi và suy nhược.
• Thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương phụ thuộc vào liều, có thể dẫn đến ngủ, chóng mặt, lú lẫn hoặc mất phối hợp động tác. Phải thận trọng khi phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh hoặc thuốc chống loạn thần khác.
• Cần thận trọng đối với người dễ ngã (người cao tuổi).
• Lorazepam có thể gây quên thuận chiều (anterograde amnesia).
• Phản ứng nghịch thường như hung hăng gây gổ, kích động đã gặp, đặc biệt ở tuổi thiếu niên, hoặc bệnh nhân loạn thần
• Phải dùng thận trọng đối với người bị trầm cảm, đặc biệt khi có nguy cơ tự sát. Trầm cảm có từ trước có thể nặng lên hoặc xuất hiện trong khi điều trị bằng lorazepam. Không khuyến cáo dùng lorazepam cho người bị trầm cảm tiên phát hoặc loạn thần.
• Phải thận trọng khi dùng lorazepam cho người có tiền sử nghiện thuốc. Lorazepam có thể gây phụ thuộc thuốc; khi ngừng thuốc đột ngột, có thể có hội chứng cai thuốc (co giật, run rẩy, co cứng cơ và bụng, nôn, toát mồ hôi).
• Phải thận trọng khi dùng lorazepam như một thuốc ngủ để điều trị rối loạn giấc ngủ. Phải tìm các nguyên nhân có thể gây ra. Nếu thất bại sau 7 – 10 ngày điều trị, phải nghĩ đến một bệnh nội khoa hoặc một bệnh loạn thần.
• Lorazepam tiêm có chứa polyethylen glycol và propylen glycol đã gây độc khi dùng liều cao và/hoặc truyền dịch kéo dài. Thuốc cũng chứa cả benzyl alcol, tránh dùng cho trẻ sơ sinh.
• Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc chưa xác định được đối với trẻ dưới 12 tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Tác dụng gây quái thai đã thấy ở một số nghiên cứu trên động vật. Thuốc qua nhau thai ở người. Trẻ sơ sinh có thể bị ức chế hô hấp, hội chứng cai thuốc hoặc giảm trương lực cơ khi mẹ dùng thuốc ở những tháng cuối thai kỳ, hoặc gần ngày sinh. Chống chỉ định dùng ở người mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Thuốc vào sữa mẹ. Không khuyến cáo dùng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương phụ thuộc vào liều, có thể dẫn đến ngủ, chóng mặt, lú lẫn hoặc mất phối hợp động tác. Tránh lái xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình điều trị lorazepam.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Hấp thu nhanh và sinh khả dụng khoảng 90%. Thời gian thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi dùng: An thần, gây ngủ: Uống: trong vòng 60 phút, tiêm bắp: 30 – 60 phút, tiêm tĩnh mạch: 15 – 30 phút. Chống co giật: Uống: 30 – 60 phút, tiêm tĩnh mạch: 5 phút. Thời gian tác dụng của thuốc: 6 – 8 giờ.

Phân bố

• Thuốc qua hàng rào máu – não, qua nhau thai và vào sữa. Gắn vào protein khoảng 85%. Phần thuốc tự do có thể cao đáng kể ở người cao tuổi. Thể tích phân bố (Vd) ở trẻ sơ sinh: 0,75 lít/kg, người lớn: 1,3 lít/kg.

Chuyển hóa

• Thuốc chuyển hóa ở gan thành glucuronid không có hoạt tính.

Thải trừ

• Thuốc bài tiết qua nước tiểu, một ít qua phân. Thời gian bán thải: Trẻ sơ sinh: 40,2 giờ; trẻ lớn hơn: 10,5 giờ; người lớn: 12,9 giờ; người cao tuổi: 15,9 giờ; suy thận giai đoạn cuối: 32 – 70 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Lorazepam ức chế hệ thần kinh trung ương ở các mức, bao gồm cả hồi viền và tổ chức lưới của não, bằng cách gắn vào thụ thể benzodiazepin nằm trong phức hợp thụ thể của GABA (gamma aminobutyric acid) và bằng cách điều hòa GABA. Lorazepam làm tăng tác dụng ức chế của GABA đối với tính kích thích của neuron ở não, do làm tăng tính thấm của màng tế bào neuron đối với ion Cl-.
• Sự di chuyển ion Cl- (anion) vào trong tế bào làm tăng điện thế qua màng, dẫn đến trạng thái bị kích thích kém hơn và gây trạng thái ổn định, như vậy, xung thần kinh có thể bị chặn hoàn toàn. Tăng tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh của GABA dẫn đến hậu quả là lorazepam cũng làm não giảm lượng sản xuất ra các chất kích thích dẫn truyền thần kinh bao gồm norepinephrin, serotonin, acetylcholin, và dopamin. Lorazepam có nguy cơ cao gây phụ thuộc thuốc.

Thông tin thêm

• Tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em