Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Amisulpride	100mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Sullivan 100mg:

• Bệnh tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính có các triệu chứng dương tính, ví dụ: Hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ hoặc có các triệu chứng âm tính ví dụ: Rút khỏi đời sống xã hội.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc Sullivan 100mg dùng đường uống. Uống nguyên viên thuốc cùng với nước, không nhai viên.
• Uống thuốc trước bữa ăn. Nếu cảm thấy tác động của thuốc quá mạnh hoặc quá yếu, không tự ý thay đổi liều, thông báo và hỏi ý kiến bác sĩ.

Liều dùng

• Liều dùng từ 300 mg/ngày trở xuống: Uống 1 lần/ngày.
• Liều dùng trên 300 mg/ngày: Chia làm 2 lần/ngày.
• Giai đoạn cấp tính: 400 – 800 mg/ngày. Trong một số trường hợp có thể tăng liều lên đến 1200 mg/ngày. Điều chỉnh liều dùng theo đáp ứng của bệnh nhân.
• Duy trì liều thấp nhất có hiệu quả.
• Đối với các bệnh nhân có cả 2 loại triệu chứng âm tính và dương tính, nên điều chỉnh liều để kiểm soát tối ưu triệu chứng dương tính.
• Đối với các bệnh nhân chủ yếu là triệu chứng âm tính, nên dùng liều trong khoảng 50 – 300 mg/ngày.
• Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.

Người cao tuổi: Độ an toàn của amisulprid đã được nghiên cứu ở một số người cao tuổi. Amisulpid nên được sử dụng thận trọng do nguy cơ hạ huyết áp và an thần.

Trẻ em: An toàn và hiệu quả của amisulprid từ tuổi dậy thì đến 18 tuổi chưa được nghiên cứu.

• Dữ liệu về việc sử dụng amisulprid ở trẻ vị thành niên bị tâm thần phân liệt còn ít. Do đó, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ từ tuổi dậy thì đến 18 tuổi, chống chỉ định sử dụng cho trẻ em trước tuổi dậy thì do chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả cho nhóm tuổi này.

Suy thận: Amisulprid được thải trừ qua thận.

• Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 30 – 60 mL phút: Uống 1/2 liều.
• Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 10 – 30 mL/phút: Uống 1/3 liều.

Suy gan: Do thuốc được chuyển hóa qua gan ít nên không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Triệu chứng quá liều: Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp. Các trường hợp tử vong thường được báo cáo khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống loạn thần khác.
• Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên xem xét đến khả năng sử dụng nhiều thuốc cùng lúc.
• Lọc máu không hiệu quả đối với quá liều amisulprid. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡ thể trạng phù hợp. Nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic. Theo dõi điện tâm đồ do nguy cơ kéo dài khoảng QT cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• U phụ thuộc prolactin như ung thư vú, u prolactin tuyến yên.
• U tế bào ưa crôm.
• Trẻ em dưới 15 tuổi (trước tuổi dậy thì).
• Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.
• Không phối hợp với các thuốc sau vì có thể gây xoắn đỉnh tim: quinidin, disopyramid, procainamid, amiodaron, sotalol, bepridil, cisaprid, sultorid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincarnin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin, levodopa.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Sullivan 100mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR > 1/10

• Thần kinh: Run, co cứng, rối loạn vận động, tăng tiết nước bọt.

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Vận động cơ thể bất thường không kiểm soát được (vẹo cổ co giật, cơn xoay mắt, cứng hàm), lơ mơ.
• Tâm thần: Mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, rối loạn cực khoái.
• Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.
• Nội tiết: Tăng nồng độ prolactin có thể phục hồi sau khi ngưng thuốc, gây ra tăng tiết sữa, vô kinh, nữ hóa tuyến vú, đau vú, và rối loạn chức năng cương dương.
• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Kết quả xét nghiệm: Tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Vận động không tự chủ nhịp nhàng chủ yếu ở lưỡi và/hoặc mặt, co giật.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết.
• Tim mạch: Chậm nhịp tim.
• Kết quả xét nghiệm : Tăng enzym gan, chủ yếu là transferase.
• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

Không xác định tần suất

• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hạt.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng triglycerid và cholesterol máu.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Thần kinh: Hội chứng an thần ác tính có khả năng gây tử vong.
• Tim: Kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất như loạn nhịp tim, nhanh nhất, có thể dẫn đến rung thất hoặc ngừng tim, đột tử.
• Mạch: Trường hợp huyết khối tắc mạnh, bao gồm thuyên tắc phổi.
• Da và mô dưới da: Phù mạch, mày đay.
• Mang thai, sau sinh con và các tháng cuối thai kì: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hợp với các loại thuốc sau đây

• Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia như quinidin, disopyramid, procainamid.
• Thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, sotalol.
• Các thuốc như bepridil, cisaprid, sultoprid, thioridazin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, vincamin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, sparfloxacin.
• Levodopa.

Không nên phối hợp: Amisulpirid làm tăng tác dụng của rượu trên thần kinh trung ương.

Cần thận trọng khi phối hợp

Các thuốc làm tăng nguy cơ gây xoắn đỉnh tim:

• Các thuốc làm chậm nhịp tim như thuốc chẹn thụ thể beta, thuốc chẹn kênh calci như diltiazem, verapamil, clonidin, guanfacin, digitalis.
• Các thuốc gây hạ kali huyết: thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, thuốc kích thích nhuận tràng, amphotericin B tiêm tĩnh mạch, glucocorticoid, tetracosatid.
• Các thuốc an thần kinh như pimozid, haloperidol, imipramin, lithium.

Nên cân nhắc khi phối hợp

• Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin H1 gây buồn ngủ, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc chống lo âu khác.
• Các thuốc chống tăng huyết áp hoặc các thuốc có tác dụng gây hạ huyết áp.
• Các chất chủ vận dopamin (như levodopa): vì làm giảm tác dụng của amisulprid.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Cũng như các thuốc an thần kinh khác, hội chứng thần kinh ác tính (sốt cao, cứng cơ, rối loạn thần kinh thực vật, tăng CPK…) có thể xảy ra. Khi bị sốt cao, đặc biệt là khi dùng liều cao, phải ngưng dùng tất cả các loại thuốc tâm thần.

Tăng đường huyết: đã được ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình, bao gồm cả amisulprid, do đó bệnh nhân đã được chẩn đoán đái tháo đường hoặc có nguy cơ mắc đái tháo đường khi bắt đầu điều trị với amisulprid nên theo dõi chặt chẽ đường huyết.

Suy thận: Amisulprid được thải trừ qua thận, do đó cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (xem mục Liều dùng).

Động kinh: Amisulprid làm hạ thấp ngưỡng động kinh. Nên thận trọng với bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Bệnh nhân cao tuổi: Như các thuốc an thần khác, nên đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi do nguy cơ hạ huyết áp và an thần. Có thể phải giảm liều do chức năng thận của bệnh nhân bị suy giảm.

Parkinson: Chỉ sử dụng amisulprid cho bệnh nhân Parkinson khi thật sự cần thiết, vì có thể làm tình trạng bệnh Parkinson xấu đi.

Các triệu chứng cai thuốc cấp tính bao gồm buồn nôn, nôn và mất ngủ đã được mô tả sau khi ngừng đột ngột liều cao thuốc an thần. Việc tái phát triệu chứng tâm thần cũng có thể xảy ra và xuất hiện các rối loạn vận động không tự chủ đã được báo cáo. Do đó, khi muốn ngưng sử dụng, nên giảm liều dần dần, tránh ngưng đột ngột.

Amisulprid làm kéo dài khoảng QT, có nguy cơ gây loạn nhịp thất nặng như xoắn đỉnh nếu trước đó bệnh là đã bị chậm nhịp tim (dưới 55 nhịp/ phút), giảm kali huyết, khoảng QT kéo dài bẩm sinh.

Trong các nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên so với nhóm placebo ở nhóm dân số người già bị suy giảm trí nhớ và được điều trị với các thuốc chống loạn thần không điển hình, nguy cơ biến cố mạch máu não tăng gấp 3 lần và không rõ cơ chế. Không thể loại trừ khả năng này có thể xảy ra khi sử dụng các thuốc chống loạn thần khác hoặc ở nhóm dân số khác. Nên sử dụng thận trọng amisulprid ở bệnh nhân có nguy cơ đột quỵ

Người già suy giảm trí nhớ:

• Người già suy giảm trí nhớ được điều trị với thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao hơn.
• Phân tích 17 thử nghiệm placebo cố đối chứng (thời gian 10 tuần), phần lớn bệnh nhân sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình, tỉ lệ tử vong tăng lên cao gấp 1,6 – 1,7 lần so với nhóm bệnh nhân sử dụng placebo.
• Trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng điển hình 10 tuần, tỉ lệ tử vong ở bệnh nhân sử dụng thuốc là 4,5%, so với 2,6% ở nhóm sử dụng placebo. Mặc dù có nhiều nguyên nhân gây tử vong trong nghiên cứu lâm sàng sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình, hầu hết nguyên nhân là do tim mạch (ví dụ như suy tim, đột tử) hoặc nhiễm trùng (ví dụ như viêm phổi).
• Nghiên cứu cho thấy tương tự như các thuốc chống loạn thần không điển hình, điều trị với thuốc chống loạn thần thông thường có thể làm tăng khả năng tử vong.

Huyết khối tắc mạch: Một vài trường hợp bị huyết khối tắc mạch (VTE) đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng thuốc chống loạn thần. Vì bệnh nhân được điều trị thuốc chống loạn thần thường mắc phải các yếu tố nguy cơ của VTE, nên xác định tất cả các yếu tố nguy cơ VTE trước, trong và sau khi sử dụng amisulprid.

Ung thư vú: Amisulprid làm tăng nồng độ prolactin. Do đó, cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử hoặc tiền sử gia đình bị ung thư vú.

Giảm tế bào máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu hạt đã được ghi nhận với các thuốc chống loạn thần, bao gồm cả amisulprid. Nhiễm trùng hay sốt không giải thích được có thể là bằng chứng cho thấy thuốc ảnh hưởng đến máu và cần thiết phải xét nghiệm máu ngay.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Ở động vật, amisulprid không cho thấy độc tính đến sinh sản. Đã quan sát thấy giảm khả năng sinh sản (liên quan đến tác dụng dược lý gây tăng tiết prolactin của thuốc). Không thấy tác dụng gây quái thai của amisulprid.
• Dữ liệu lâm sàng sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai còn hạn chế. Do đó, an toàn trên phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.
• Không khuyến cáo sử dụng thuốc trong thời gian mang thai trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
• Phụ nữ có khả năng mang thai nên trao đổi với bác sĩ về biện pháp ngừa thai hiệu quả trước khi sử dụng thuốc.
• Trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần (bao gồm amisulprid) trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ bị tác dụng phụ bao gồm triệu chứng ngoại tháp và/ hoặc triệu chứng cai thuốc với các mức độ nặng nhẹ và thời gian khác nhau. Đã có báo cáo các triệu chứng như kích động, co cứng, giảm trương lực, run, lơ mơ, suy hô hấp hoặc rối loạn ăn. Do đó, trẻ sơ sinh cần phải được theo dõi cẩn thận.

Thời kỳ cho con bú

• Không rõ amisulprid có bài tiết qua sữa hay không, chống chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thậm chí khi sử dụng liều như khuyến cáo amisulprid vẫn có thể gây ra tình trạng buồn ngủ, lơ mơ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nên thận trọng.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Sau khi uống 1 liều 50 mg, amisulprid có hai đỉnh hấp thu. Sau khi uống 1 giờ (nồng độ huyết tượng là 39 ± 3 ng/mL), sau khi uống 3 – 4 giờ (nồng độ luyết tương là 54 ± 4 ng/mL). Sinh khả dụng tuyệt đối là 48%.

Phân bố:

• Thể tích phân bố là 5,8 L/kg, gắn kết thấp với protein huyết tương (16%).

Chuyển hóa:

• Khoảng 4% liều dùng được chuyển hóa thành các chất không có hoạt tính.

Thải trừ:

• Thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng không biến đổi.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Amisulprid có ái lực cao với thụ thể dopamin D2/D3, không có ái lực đối với D1, D4, và D5. Amisulprid cũng không có ái lực đối với thụ thể serotonin, alpha andrenergic, histamin H1, cholinergic, Amisulpyrid cũng không gắn vào vị trí sigma.
• Amisulprid chẹn thụ thể D2/D3, tiền synap, gây phóng thích dopamin, có hiệu quả đối với các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất