Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Tadalafil	20mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc spciafil 20mg được chỉ định sử dụng cho nam giới tuổi trên 18 tuổi bị rối loạn cương dương.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc spciafil 20mg dùng bằng đường uống, người bệnh uống với một cốc nước vừa đủ trước khi có sinh hoạt tình dục 30-60 phút.

Liều dùng

• Liều khuyến cáo dùng mỗi lần là một nửa viên thuốc.

Có thể tăng liều mỗi lần là 1 viên nếu hàm lượng 10mg không đạt hiệu quả.

Chống chỉ định

Thuốc spciafil 20mg không được chỉ định dùng trong các trường hợp sau

• Quá mẫn với tadalafil và các tá dược có trong công thức thuốc.
• Không kết hợp thuốc với nitrit hữu cơ, nitrat.
• Phụ nữ không có chỉ định sử dụng spciafil.
• Nam giới có bệnh lý tim mạch; bị nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng, suy tim nặng, có cơn đau thắt ngực, tiền sử bị tai biến mạch máu não gần đây, huyết áp không ổn định, loạn nhịp tim.

Tác dụng phụ

• Tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc là các phản ứng từ nhẹ đến vừa, thường gặp nhất bao gồm: nhức đầu, chóng mặt, đau mỏi cơ, đau lưng, khó tiêu, chảy máu mũi, đỏ bừng mặt.
• Ít gặp hơn như sưng mí mắt, đau mắt và kết mạc sung huyết.

Tương tác thuốc

Tadalafil có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat hữu cơ, các thuốc chẹn kênh alpha và một số thuốc điều trị tăng huyết áp khác nên tránh dùng đồng thời.

Bệnh nhân phải được ổn định bằng trị liệu với thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị với Tadalafil với một liều thấp và được điều chỉnh tùy theo đáp ứng.

Các thuốc ức chế cytochrom P450 CYP3A4 (thuốc kháng virus, chất ức chế protease HIV, cimetidine, delavirdine, erythromycin, itraconazole và ketoconazole) có thể làm giảm sự thanh thải của Tadalafil làm nồng độ trong huyết tương của tadalafil được tăng lên đáng kể nên cần phải giảm liều các thuốc này.

Tránh các sự kết hợp như vậy trừ khi thật cần thiết.

Các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (rifampicine, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của Tadalafil. Bosentan cũng làm giảm nồng độ huyết tương của Tadalafil.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Nam giới cần thông báo cho bác sĩ các thuốc bạn đang sử dụng, vì có thể ảnh hưởng đến công dụng của Spciafil như: thuốc ức chế chọn lọc CYP3A4 (Clarithromycin, Itraconazole, Ritonavir, Erythromycin…), Chất cảm ứng CYP3A4( Carbamazepine, Phenobarbital, Phenytoin…), Chất chẹn alpha (Doxazosin, Tamsulosin…), Thuốc hạ áp ( chẹn calci, chẹn thụ thể angiotensin II, ức chế men chuyển, chẹn beta, lợi tiểu thiazid, Ethinylestradiol, Terbutaline.
• Thận trọng dùng thuốc ở những nam giới có biến dạng giải phẫu dương vật như dương vật gập góc, bệnh xơ thể hang, bệnh Peyronie và nam giới có các bệnh: đa u tủy, thiếu máu hồng cầu hình liềm, bệnh bạch cầu vì có thể gây cương đau dương vật.
• Không dùng kết hợp với các thuốc khác nhằm mục đích điều trị rối loạn cương dương.
• Người lớn tuổi không cần điều chỉnh liều. Đối với người bệnh bị suy gan, suy thận, tuỳ mức độ giai đoạn bệnh mà có sự chỉnh liều phù hợp.
• Người bệnh không nên lạm dụng sử dụng thuốc liên tục hàng ngày, nhiều lần, quá liều trong ngày.
• Khi quá liều, gặp các tác dụng đau đầu, đỏ mặt, khó chịu, đau mắt…bạn nên ngừng thuốc, trường hợp nặng đến ngay cơ sở y tế để được hỗ trợ xử lý.
• Thuốc có chỉ định cho nam giới trưởng thành, không dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, phụ nữ mang thai , thời kỳ cho con bú.
• Tác dụng phụ chóng mặt của thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng trực tiếp cầm lái xe và khả năng vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập.

Tốc độ và mức độ hấp thu của tadalafil không ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó Tadalafil có thể uống khi chưa ăn hoặc đã ăn. Thời điểm sử dụng thuốc (buổi sáng so với buổi chiều) không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng đối với tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

Phân bố thuốc

Thể tích phân phối trung bình của thuốc khoảng 63L, chứng tỏ tadalafil được phân phối đến các mô. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương được gắn kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận.

Dưới 0.0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch của những người khoẻ mạnh.

Chuyển hóa

Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi chất đồng dạng cytochrome P450 (CYP) 3A4. Chất chuyển hóa lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronide. Chất chuyển hóa này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil về tác động trên PDE5. Vì vậy không thấy có các tác động trên lâm sàng ở các nồng độ quan sát được của các chất biến dưỡng.

Thải trừ

Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2.5L/giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17.5 giờ trên những người khỏe mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hóa không tác dụng, chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).

Tuyến tính/Không – Tuyến tính

Dược động học của tadalafil trên những người khỏe mạnh là đường biểu diễn chỉ liên quan của thời gian và liều lượng. Khi các liều lượng vượt quá ngưỡng trong khoảng từ 2.5 đến 20mg, diện tích dưới đường cong (AUC) sẽ tăng tương ứng theo liều lượng. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt ổn định trong vòng 5 ngày khi dùng thuốc mỗi ngày một lần. Dược động học được xác định trên những bệnh nhân bị rối loạn cương dương cung tương tự như dược động học trên những người không bị rối loạn cương dương.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi

Những người cao tuổi khỏe mạnh (65 tuổi hay hơn) có độ thanh thải tadalafil thấp hơn, kết quả là diện tích dưới đường cong (AUC) lớn hơn 25% so với những người khoẻ mạnh tuổi từ 19 đến 45. Tác động về tuổi này không có tác động đáng kể trên lâm sàng nên không cần phải điều chỉnh liều dùng.

Suy thận

Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược học sử dụng liều duy nhất tadalafil (5 – 20mg), diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) gấp đôi trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine là 51 đến 80ml/phút) hay vưa (độ thanh thải creatinine là 31 đến 50ml/phút) và ở những người suy thận ở giai đoạn cuối thẩm phân phúc mạc. Ở những bệnh nhân đang thẩm tách Cmax cao hơn 41% so với người khỏe mạnh. Thẩm tách máu tác động không đáng kể cho việc thải trừ tadalafil.

Suy gan

Diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) ở bệnh nhân suy gan nhẹ hay vừa (Nhóm A và B của Child-Pugh) tương đương với diện tích dưới đường cong những người khoẻ mạnh khi sử dụng liều 10mg. Các dữ liệu lâm sàng về tính an toàn của Tadalafil chưa có nhiều trên bệnh nhân suy gan nặng (Nhóm C của Child-Pugh); khi chỉ định Tadalafil cho những bệnh nhân này, thầy thuốc cần cân nhắc từng trường hợp giữa lợi ích và nguy cơ để quyết định. Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân tiểu đường

Diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với diện tích dưới đường cong của người bình thường khoẻ mạnh. Tuy vậy sự khác biệt này không cần phải điều chỉnh liều dùng.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm Dược lý trị liệu: Nhóm tiết niệu, thuốc được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương (Mã ATC:G04BE).

Cơ chế tác dụng

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP) – chuyên biệt trên men phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 do tác động của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.

Tác dụng dược lý học

Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn trên các phosphodiesterases khác. Tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh gấp > 10.000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu, gan và những cơ quan khác. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh gấp > 10.000 lần hơn trên PDE3, là men tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc hơn đối với PDE5 so với PDE3 quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và có vai trò tái nạp hình ảnh. Tadalafil có tác động mạnh hơn trên PDE5 gấp > 10.000 lần so với các men từ PDE7 đến PDE10.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Ba công trình nghiên cứu đã được thực hiện trên 1054 bệnh nhân tại nhà nhằm xác định khoảng thời gian có đáp ứng của Tadalafil. Tadalafil đã chứng minh có ý nghĩa thống kê cải thiện chức năng cương và khả năng thành công của cuộc sinh hoạt tình dục cho đến 36 giờ sau khi dùng thuốc, cũng như có khả năng đạt được và duy trì cương sớm lúc 16 phút để giúp giao hợp thành công so với giả dược.

Nghiên cứu Tadalafil ở người khỏe mạnh, so sánh với giả dược không thấy có khác biệt đáng kể về huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương đo ở tư thế nằm ngửa (trị số tối đa giảm trung bình 1.6/0.8mmHg), khi đo ở tư thế đứng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương (trị số tối đa giảm trung bình 0.2/4.6mmHg) và không có thay đổi đáng kể trên nhịp tim.

Trong một nghiên cứu nhằm khảo sát các tác động của tadalafil trên thị giác, bằng thử nghiệm Farnsworth – Munsell 100 màu sắc, không thấy có rối loạn về phân biệt màu sắc (xanh nước biển/xanh lá cây) được phát hiện. Phát hiện này phù hợp với ái tính thấp của tadalafil đối với PDE6 so với PDE5. Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, báo cáo về sự thay đổi thị giác về màu sắc rất hiếm (< 0.1%).

Ba nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân nam để đánh giá khả năng ảnh hưởng đến sự sinh tinh của Tadalafil (nghiên cứu trong 6 tháng) và 20mg (nghiên cứu trong 6 tháng và 9 tháng) với liều uống hàng ngày. Hai trong ba nghiên cứu này cho thấy có giảm lượng và mật độ tinh trùng liên quan tới điều trị tadalafil nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Những tác động này không liên quan tới những thay đổi các thông số khác như vận động học, hình thái học và FSH.

Tadalafil với các liều từ 2 đến 100mg đã được đánh giá trong 16 thử nghiệm lâm sàng có 3.250 bệnh nhân bao gồm những bệnh nhân có rối loạn cương các mức độ khác nhau (nhẹ, vừa và nặng), nguyên nhân khác nhau, độ tuổi từ 21 đến 86 tuổi và thuộc các dân tộc khác nhau. Đa số bệnh nhân báo cáo có rối loạn cương tối thiểu trong 1 năm. Trong công trình nghiên cứu trên số đông bệnh nhân để đánh giá chủ yếu về hiệu quả này, 81% bệnh nhân bao cáo rằng Tadalafil đã cải thiện chức năng cương so với nhóm sử dụng giả dược chỉ có 35%. Ngoài ra ở những bệnh nhân có rối loạn cương với các mức độ nặng khác nhau đã báo cáo là có cải thiện chức năng khi sử dụng Tadalafil (tuần tự là 86%, 83%, và 72% cho các mức độ vừa, trung bình và nặng so với 45%, 42% và 19% ở nhóm sử dụng giả dược). Trong những công trình nghiên cứu chủ yếu về hiệu quả, 75% các cuộc giao hợp thành công khi sử dụng Tadalafil so với 32% ở nhóm sử dụng giả dược.

Một nghiên cứu 12 tuần thực hiện trên 186 bệnh nhân (142 người dùng tadalafil, 44 người dùng giả dược) có rối loạn cương kèm theo tổn thương tủy sống, tadalafil làm cải thiện chức năng cương đáng kể mang lại tỉ lệ thành công ở những bệnh nhân điều trị với tadalafil 10mg hoặc 20mg (liều điều chỉnh theo nhu cầu) là 48% so với 17% ở nhóm sử dụng giả dược.

Trẻ em

Cơ quan y tế Châu Âu đã bỏ qui định nộp kết quả nghiên cứu trong tất cả nghiên cứu ở trẻ em trong điều trị rối loạn cương.

Bảo quản

• Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản ở nơi nhiệt độ trên 30°C.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất