Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Sildenafil	100mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Sife 100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau: Sildenafil là thuốc chống rối loạn chức năng cương dương.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Liều dùng

• Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1giờ. Tuy nhiên có thể dùng trong khoảng thời gian từ 4 đến 0,5 giờ trước khi có quan hệ tình dục. Dựa vào hiệu quả và tính dung nạp, có thể tăng liều đến liều cao nhất được khuyến nghị là 100mg, hoặc giảm xuống liều 25mg. Tần suất dùng thuốc cao nhất được khuyến nghị là 1 lần 1 ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

• Trong những công trình nghiên cứu trên người tình nguyện với liều đơn nhất tới 800mg, thì các tác dụng phụ giống như khi dùng liều thấp hơn, nhưng tỷ lệ xuất hiện nhiều hơn và mức độ nghiêm trọng hơn. Dùng 1 liều đơn nhất 200mg, thì tỷ lệ gặp các tác dụng phụ (nhức đầu, bốc hỏa, chóng mặt, khó tiêu, xung huyết ở mũi, thị giác bị giảm) tăng lên.
• Trong trường hợp quá liều, các liệu pháp điều trị nâng đỡ tiêu chuẩn cần được thực hiện nếu cần. Việc chạy thận nhân tạo không đẩy nhanh sự đào thải sildenafil, vì chất này liên kết với các protein huyết tương và không đào thải qua nước tiểu.

Chống chỉ định

Thuốc Sife 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Chống chỉ định dùng đối với những bệnh nhân có dùng nitrat hữu cơ, bất kể là dùng liên tục thường xuyên hay dùng ngắt quãng.
• Chống chỉ định dùng cùng với các chất ức chế mạnh CYP 3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir).
• Chống chỉ định ở những bệnh nhân giảm thị lực 1 mắt vì bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ không có nguyên nhân viêm động mạch trước (NAION), bất kể là tình trạng này có liên quan hay không có liên quan đến việc dùng 1 chất ức chế PDE5 trước đó.
• Tính an toàn của sildenafil chưa được nghiên cứu trên những bệnh nhân thuộc các phân nhóm sau đây, do đó chống chỉ định dùng ở các bệnh nhân này: Suy gan nặng, tiền sử mới bị đột quỵ hay nhồi máu cơ tim, hạ huyết áp nặng (huyết áp nhỏ hơn 90/50mmHg) khi bắt đầu dùng thuốc.

Tác dụng phụ

• Khi sử dụng thuốc Sife-100, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10

• Hệ thần kinh: Đau đầu.
• Mạch máu: Giãn mạch (đỏ bừng mặt).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ thần kinh: Chóng mặt.
• Mắt: Thị lực bất thường (nhìn lờ mờ, tăng nhạy cảm với ánh sáng), loạn sắc giác (nhẹ và thoáng qua).
• Tim: Tim đập nhanh.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi (xung huyết mũi).
• Hệ tiêu hóa: Khó tiêu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi (PAH), việc dùng sildenafil cùng với các thuốc kháng vitamin K làm tăng tỷ lệ xuất huyết (chảy máu cam nguyên phát) so với placebo.
• Khi dùng cùng với chất ức chế protease ritonavir (một chất ức chế CYP 3A4 mạnh), làm tăng đáng kể nồng độ sildenafil trong huyết thanh, cho nên không khuyến nghị dùng kết hợp sildenafil với ritonavir.
• Các chất ức chế PDE5, trong đó có sildenafil và các thuốc chẹn alpha-adrenergic đều là những chất có tác dụng dãn mạch, gây hạ huyết áp.

Theo những nghiên cứu in vitro

• Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu thông qua CYP 3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ), là các dạng đồng hình của cytocrom P450. Vì vậy các chất ức chế isoenzym này có tác dụng làm giảm sự thanh thải sildenafil, và các chất gây cảm ứng các isoenzym này làm tăng độ thanh thải sildenafil.

Trên các nghiên cứu trên in vivo

• Các dữ liệu từ quần thể được thử nghiệm trên lâm sàng cho thấy có sự giảm độ thanh thải sildenafil và/hoặc có sự tăng sinh khả dụng của thuốc theo đường uống khi dùng cùng vưới các cơ chất của CYP3A4, và với hỗn hợp các cơ chất của CYP 3A4 với các chất chẹn beta. Đó là những yếu tố có tác dụng có ý nghĩa thống kê trên dược động học của sildenafil.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Đối với những bệnh nhân đã có sẵn bệnh tim mạch, việc quan hệ tình dục có thể tạo nguy cơ đối với tim. Vì vậy, việc điều trị chứng rối loạn chức năng cương dương, trong đó có liệu pháp dùng sildenafil, nói chung là không được tiến hành ở những người mà việc quan hệ tình dục cần tránh do có bệnh tim mạch.

Sildenafil làm dãn mạch toàn thân, nên gây giảm tạm thời huyết áp đo ở tư thế nằm trên những người tình nguyện khỏe mạnh (độ cực đại trung bình là 8,5/4,5mgHg).

Những bệnh nhân có những trạng thái bệnh lý sau đây có thể đặc biệt nhạy cảm với các thuốc dãn mạch, trong đó có sildenafil: Các bệnh nhân mà đường tống máu từ thất trái ra bị nghẽn (như hẹp động mạch chủ, hẹp phần dưới động mạch chủ do phì đại không rõ nguyên nhân) và những bệnh nhân mà hệ tự động điều hòa huyết áp bị hư hại nặng.

Khi dùng cùng với các chất ức chế protease ritonavir (là một chất ức chế CYP 3A4), làm tăng đáng kể nồng độ sildenafil trong huyết thanh, cho nên không khuyến nghị dùng kết hợp sildenafil với ritonavir.

Sildenafil có tính chất gây dãn mạch, nên gây hạ huyết áp nhẹ và trong thời gian ngắn.

Các chất gây dãn mạch phổi có thể làm nặng lên đáng kể tình trạng tim mạch ở những bệnh nhân bị nghẽn tĩnh mạch phổi (PVOD). Vì không có những dữ liệu lâm sàng về việc dùng sildenafil cho bệnh nhân bị nghẽn tĩnh mạch phổi nên không khuyến nghị dùng sildenafil cho những bệnh nhân này.

Chưa có những dữ liệu đã được kiểm tra kỹ về tính an toàn hay về hiệu quả khi dùng sildenafil cho những nhóm bệnh nhân dưới đây. Nếu cần, phải rất thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân này:

• Những bệnh nhân trong vòng 6 tháng vừa qua đã bị nhồi máu cơ tim, đột quỵ hay loạn nhịp đến mức nguy hiểm tính mạng.
• Những bệnh nhân có bệnh động mạch vành, gây ra đau thắt ngực không ổn định.
• Những bệnh nhân tăng huyết áp (huyết áp > 170/110).
• Những bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố (có 1 tỷ lệ nhỏ những bệnh nhân này có bệnh di truyền về phosphodiesterase võng mạc).
• Những bệnh nhân đang dùng liệu pháp bosentan.

Trước khi kê đơn dùng sildenafil, cần lưu ý:

• Phải thận trọng nếu có dùng đồng thời những chất ức chế PDE5 với các thuốc chẹn alpha. Vì các chất ức chế PDE5, trong đó có sildenafil, với các thuốc chẹn alpha-adrenergic đều là những chất có tác dụng dãn mạch, gây hạ huyết áp. Khi dùng sildenafil cùng với các thuốc dãn mạch, có thể dự đoán sẽ có sự cộng hưởng tác dụng trên hạ huyết áp.
• Phải dùng sildenafil 1 cách thận trọng đối với những bệnh nhân mà dương vật có cấu tạo dị dạng (như gãy góc, xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie), hay những bệnh nhân có những trạng thái, những hoàn cảnh có thể gây đau dương vật khi cương cứng (như thiếu máu tế bào hình lưỡi liềm, đa u tủy hay bệnh bạch cầu). Trong trường hợp có sự cố dương vật cương cứng hơn 4 giờ, bệnh nhân cần được đưa tới bệnh viện để giải quyết. Nếu hiện tượng cương cứng gây đau (hơn 6 giờ) mà không được điều trị ngay, thì có thể tổn thương mô dương vật và có thể mất vĩnh viễn khả năng giao hợp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thận trọng khi điều khiển xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây choáng váng, giảm thị lực.

Thời kỳ mang thai

• Không dùng sildenafil cho phụ nữ.

Thời kỳ cho con bú

• Không dùng sildenafil cho phụ nữ.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sildenafil được hấp thu nhanh. Nồng độ tối đa trong huyết tương xuất hiện trong vòng 30 đến 120 phút (trung bình là 60 phút) sau khi uống lúc đói. Sinh khả dụng tuyệt đối khi dùng theo đường uống là 41% (vào khoảng 25-63%). Sau khi dùng theo đường uống 3 lần 1 ngày, AUC và C_max tăng tỷ lệ thuận theo liều, khi liều dùng là trong khoảng 20 – 40mg. Sau khi dùng theo đường uống với liều 80mg, 3 lần 1 ngày, thì sự tăng nồng độ sildenafil trong huyết tương là nhiều hơn sự tăng nếu tính theo mức tỷ lệ thuận.
• Khi sildenafil đưa vào cơ thể kèm với thức ăn, thì tốc độ hấp thu giảm – T_max xuất hiện muộn hơn 60 phút và C_max giảm trung bình 29%, nhưng sự hấp thu sẽ kéo dài, nên lượng thuốc hấp thu không bị ảnh hưởng một cách đáng kể (AUC giảm 11%).

Chuyển hóa

• Sildenafil được thanh thải chủ yếu thông qua CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) của microsom gan. Chất chuyển hóa chủ yếu trong máu là do quá trình N-demethyl hóa sildenafil. Chất chuyển hóa, về mặt tính đặc hiệu với phosphodiesterase cũng giống như sildenafil và hoạt lực với PDE5 bằng khoảng 50% chất thuốc ban đầu ở những xét nghiệm in vitro. Chất chuyển hóa N-demethyl lại tiếp tục bị chuyển hóa, với thời hạn bán hủy cuối cùng là vào khoảng 4 giờ. Hiệu quả của những chất chuyển hóa tiếp theo sau nữa còn chưa rõ.

Thải trừ

• Sự thanh thải sildenafil tính toàn thể là 41L/giờ, trong đó thời hạn bán thải của pha cuối cùng là 3 – 5 giờ. Sau khi dùng sildenafil theo đường uống hay đường tiêm tĩnh mạch, thuốc được đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa chủ yếu qua đường phân (khoảng 80% liều dùng qua đường uống), một phần ít hơn qua nước tiểu (khoảng 13% liều dùng qua đường uống).

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Thuốc dùng trong rối loạn chức năng cương cứng. Sản phẩm thuốc này được cấp phép trong “trường hợp đặc biệt”. Điều này có nghĩa là, do bệnh hiếm gặp, nên chưa thể thu được đầy đủ thông tin về thuốc này khi phê duyệt.

Sildenafil là chất ức chế phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5) của guanosin monophosphat vòng (cGMP) mạnh và đặc hiệu, enzym này có nhiệm vụ làm thoái biến cGMP. Enzym này tồn tại ngoài thể hang dương vật, còn ở hệ mạch máu phổi. Như vậy, sildenafil làm tăng cGMP bên trong tế bào cơ trơn của mạch máu phổi, gây thư dãn. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, điều này có thể dẫn tới dãn mạch ở các mạch máu lớp mô nền ở phổi, và ở mức độ ít hơn, dãn mạch toàn thân.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil là đặc hiệu với PDE5. Nó có tác dụng mạnh đối với PDE5 hơn là đối với các phosphodiesterase đã biết. Tính đặc hiệu với PDE5 cao gấp 10 lần so với PDE6, là enzym tham gia trong quá trình tái nạp (phototransduction) ở võng mạc. Đặc biệt tính đặc hiệu đối với PDE5 cao gấp 4000 lần so với PDE3, là dạng đồng đẳng của phosphodiesterase đặc hiệu với cAMP, tham gia trong sự co bóp cơ tim.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ < 30 độ C, tránh ẩm. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất