Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Allopurinol	300mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Sadapron 300:

• Sadapron được chỉ định điều trị chứng tăng acid uric máu tiên phát và thứ phát kèm theo bệnh gout, bệnh thận có acid uric, tái phát sỏi thận acid uric, bệnh máu và ung thư hoặc hóa trị ung thư.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng:

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng:

Người lớn:

• Liều thông thường là 100 – 300mg một lần mỗi ngày tốt nhất là sau bữa ăn với một ít nước. Sau đó điều chỉnh liều theo nồng độ acid uric trong máu.
• Trong những trường hợp nặng liều 600 – 900mg mỗi ngày được chia ra nhiều lần.

Trẻ em:

• 10 – 20mg/kg mỗi ngày. Liều tối đa 400mg.
• Ít dùng cho trẻ em ngoại trừ những trường hợp ung thư ác tính.

Người cao tuổi:

• Trong trường hợp chưa có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất làm giảm urat thoả đáng.

Suy thận:

• Giảm liều.
• Đối với suy thận nặng: ít hơn 100 mg mỗi ngày hoặc liều đơn 100mg cách nhau lâu hơn một ngày.
• Nếu bạn phải thẩm phân 2 – 3 lần/tuần, dùng ngay 300 – 400mg ngay sau mỗi lần thẩm phân.

Suy gan:

• Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan. Khuyến cáo thử nghiệm định kỳ chức năng gan trong giai đoạn đầu trị liệu.

Không ngừng thuốc ngay cả khi bạn cảm thấy đỡ hơn. Bệnh của bạn có thể trở nặng. Không uống rượu.

Dùng vitamin C liều cao có thể làm tăng sỏi thận. Hãy tham vấn bác sĩ trước khi dùng vitamin C.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Đã gặp quá liều do cố ý hoặc vô tình 5g hoặc rất hiếm khi 20g allopurinol.
• Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, nôn và choáng váng.

Cách xử trí:

• Nên điều trị hỗ trợ chung. Bù nước vừa đủ để duy trì sự lợi tiểu tối ưu giúp bài tiết allopurinol và các chất chuyển hóa của nó.
• Thẩm phân lọc máu có thể cần thiết trong những trường hợp nặng.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với hoạt chất hoặc tá dược của thuốc này.
• Đợt cấp tính của bệnh gout.

Tác dụng phụ

• Tác dụng phụ thường gặp nhất của allopurinol là nổi mẩn (dát sẩn hoặc ngứa). Có thể gặp các phản ứng quá mẫn trầm trọng hơn như ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử da độc. Nên ngừng allopurinol nếu nổi mẩn. Đã gặp sốt, lạnh run, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid, đau khớp và viêm mạch.
• Rất hiếm gặp viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, buồn ngủ và chóng mặt.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.

Tương tác thuốc

• Nhiều thuốc tương tác với sadapron và không nên dùng đồng thời. Tuy nhiên, một số có thể dùng đồng thời với sự thận trọng đặc biệt. Trong trường hợp này, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều hoặc áp dụng biện pháp phòng ngừa.
• Nếu bạn sắp dùng sadapron, bạn nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ bạn có đang dùng thuốc khác và nhất là những thuốc sau đây hay không: mercaptopurin, azathioprin, vidarabin, salicylat, các thuốc làm tăng acid uric niệu, chlorpropramid, các thuốc chống đông máu, phenytoin, theophyllin, ampicillin, amoxiclin, cyclophosphamid, doxorubicin, procarbazin, mechloroethamin, cyclosporin, bleomycin.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Không có tác dụng độc nào trên thai nhi. Chỉ được dùng khi có chỉ định rõ ràng.

Thời kỳ cho con bú

• Allopurinol được bài tiết qua sữa người. Dùng thận trọng khi cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Mặc dù đã gặp các tác dụng bất lợi như buồn ngủ, chóng mặt và thất điều ở những bệnh nhân dùng sadapron, nhưng bệnh nhân có thể vẫn thực hiện công việc với sự thận trọng trong khi lái xe, vận hành máy hoặc tham gia vào hoạt động nguy hiểm cho đến khi nào sadapron không còn ảnh hưởng bất lợi lên khả năng của họ.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Allopurinol có hoạt tính khi uống và được hấp thu nhanh ở bộ máy tiêu hóa. Các nghiên cứu đã phát hiện allopurinol trong máu sau khi uống 30 – 60 phút. Sinh khả dụng thay đổi từ 67 – 90%. Nồng độ huyết tương đỉnh của allopurinol thường gặp khoảng 1,5 giờ sau khi uống, nhưng giảm nhanh và hầu như không còn sau 6 giờ. Nồng độ huyết tương đỉnh của oxipurinol thường gặp khoảng 3 – 5 giờ sau khi uống allopurinol và kéo dài lâu hơn nhiều.
• Allopurinol gắn không đáng kể vào protein huyết tương và vì thế sự thay đổi về gắn kết với huyết tương không làm thay đổi đáng kể hệ số thanh thải. Thể tích biểu kiến của sự phân phối allopurinol khoảng 1,6l/kg cho thấy sự phân phối tương đối mạnh trong mô.
• Chưa gặp allopurinol trong mô người, nhưng có thể sẽ có nồng độ cao nhất trong gan và niêm mạc ruột trong đó hoạt tính xanthin oxidase cao. Khoảng 20% allopurinol đã uống được thải trừ trong phân. Chất chuyển hóa chính của Allopurinol là oxipurinol cũng là một chất ức chế xanthin oxidase có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 15 giờ hoặc hơn ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường.
• Oxipurinol ức chế xanthine oxidase yếu hơn allopurinol, nhưng thời gian bán thải huyết tương của oxipurinol dài hơn nhiều từ 13-30 giờ ở người. Vì vậy, sự ức chế hiệu quả xanthin oxidase được duy trì trong 24 giờ với một liều đơn allopurinol. Bệnh nhân có chức năng thận bình thường thường tích lũy dần oxipurinol cho đến khi đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định. Những bệnh nhân như vậy, dùng 100mg allopurinol mỗi ngày thường có một nồng độ oxipurinol huyết tương 5 – 10mg/l.

Dược động học ở bệnh nhân suy thận:

• Hệ số thanh thải allopurinol và oxipurinol giảm mạnh ở những bệnh nhân suy thận dẫn tới hàm lượng huyết tương cao hơn khi điều trị dài hạn. Những bệnh nhân suy thận, trong đó trị số thanh thải creatinin từ 10 – 20ml/phút, cho thấy nồng độ oxipurinol huyết tương khoảng 30mg/l sau khi điều trị dài hạn với 100mg allopurinol/ ngày. Nồng độ này có thể đạt được bằng liều 600mg/ngày ở những người có chức năng thận bình thường. Vì thế, cần phải giảm liều ở những bệnh nhân suy thận.

Dược động học ở bệnh nhân cao tuổi:

• Động học thuốc này không thay đổi khác hơn vì sự suy giảm chức năng thận (xin đọc phần Dược động học ở bệnh nhân suy thận).

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Allopurinol là một chất ức chế xanthin-oxydase. Allopurinol và chất chuyển hóa chính của nó oxipurinol làm giảm nồng độ acid uric trong huyết tương và nước tiểu bằng cách ức chế xanthin oxydase, enzym này xúc tác sự oxy hóa hypoxanthin thành xanthin và xanthin thành acid uric. Sự sinh tổng hợp purin mới bị giảm qua sự ức chế phản hồi hypoxanthin-guanin phosphoribosyltransferase. Những chất chuyển hóa khác của allopurinol là allopurinol-riboside và oxipurinol-7 ribosid.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

60 tháng kể từ ngày sản xuất