Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Vigabatrin	500mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Sabril 500mg được chỉ định trong điều trị động kinh ở người trưởng thành và trẻ em, điều trị và dự phòng cơn co giật.

Ngoài ra, Sabril còn được chỉ định trong hỗ trợ điều trị chứng West ở trẻ em (hội chứng thuộc loại động kinh thứ phát toàn thể thường gặp ở trẻ em dưới 1 tuổi với các triệu chứng như co giật uốn cong, chậm phát triển tâm thần, loạn nhịp sóng cao tần).

Cách dùng & Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu 1 g Vigabatrin mỗi ngày (500 mg x 2 lần/ngày). Có thể tăng tổng liều lượng hàng ngày với mức tăng 500 mg trong khoảng thời gian hàng tuần lên đến liều lượng khuyến cáo 3 g mỗi ngày (1,5 g x 2 lần/ngày) tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Định kỳ đánh giá đáp ứng và nhu cầu tiếp tục điều trị. Ngưng liệu pháp vigabatrin nếu không quan sát thấy lợi ích lâm sàng đáng kể trong vòng 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị.

Nếu ngừng điều trị nên giảm liều hằng ngày dần dần 1 g mỗi tuần.

Trẻ em

Điều trị động kinh

Trẻ 1 – 23 tháng: Liều khởi đầu 15 – 20 mg/kg x 2 lần/ngày (tối đa mỗi liều 250 mg), liều tăng lên trong 2 – 3 tuần đến liều duy trì thông thường 30 – 40 mg/kg x 2 lần/ngày (liều tối đa 75 mg/kg).

Trẻ 2 – 11 tuổi: Liều khởi đầu 15 – 20 mg/kg x 2 lần/ngày (tối đa mỗi liều 250 mg), được tăng lên trong 2 – 3 tuần đến liều duy trì thông thường 30 – 40 mg/kg x 2 lần/ngày (liều tối đa 1,5 g).

Trẻ 10 – 16 tuổi nặng 25 – 60 kg: Liều khởi đầu 500 mg/ngày (250 mg x 2 lần/ngày). Có thể tăng tổng liều lượng hàng ngày với mức tăng 500 mg hàng tuần lên đến liều duy trì là 2 g/ngày (1 g x 2 lần/ngày).

Bệnh nhi ≥ 17 tuổi hoặc bệnh nhi 10 – 16 tuổi nặng > 60 kg: Dùng liều như người lớn. Ban đầu, 1 g/ngày (500 mg x 2 lần/ngày). Có thể tăng tổng liều lượng hàng ngày với mức tăng 500 mg hàng tuần lên đến liều 3 g/ngày (1,5 g x 2 lần/ngày) tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

Điều trị co thắt

Trẻ em 1 tháng – 2 tuổi: Liều khởi đầu 50 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần (25 mg/kg x 2 lần/ngày). Có thể tăng liều với mức tăng 25 – 50 mg/kg mỗi ngày 3 ngày một lần cho đến tối đa là 150 mg/kg/ngày (75 mg/kg x 2 lần/ngày).

Quá liều

Quá liều và độc tính

• Các triệu chứng phổ biến nhất bao gồm buồn ngủ hoặc hôn mê. Các triệu chứng khác ít được báo cáo hơn bao gồm chóng mặt, nhức đầu, rối loạn tâm thần, ức chế hô hấp hoặc ngừng thở, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, kích động, khó chịu, lú lẫn, hành vi bất thường và rối loạn ngôn ngữ, không có trường hợp tử vong.

Cách xử lý khi quá liều

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Các biện pháp hỗ trợ thông thường nên được sử dụng. Cần xem xét các biện pháp loại bỏ thuốc chưa hấp thu. Than hoạt tính đã được chứng minh là không hấp phụ đáng kể vigabatrin trong một nghiên cứu in vitro.
• Hiệu quả của thẩm tách máu trong điều trị quá liều vigabatrin vẫn chưa được biết rõ. Trong các báo cáo trường hợp cá biệt ở bệnh nhân suy thận dùng liều điều trị của vigabatrin, thẩm tách máu làm giảm nồng độ vigabatrin trong huyết tương từ 40% đến 60%.

Quên liều và xử trí

• Uống thuốc càng sớm càng tốt, tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng hai liều cùng một lúc.
• Liên hệ với bác sĩ để được hướng dẫn nếu trẻ đang dùng vigabatrin và bỏ lỡ một liều, chỉ uống một phần liều, hoặc khạc ra hoặc nôn sau khi uống thuốc.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với vigabatrin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có bệnh lý thu hẹp thị trường (visual field defect).

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Khiếm khuyết thị giác, đau khớp, sự mệt mỏi, thiếu máu, kích động, hung hăng, lo lắng, trầm cảm, phản ứng hoang tưởng, mất ngủ, rối loạn ngôn ngữ, đau đầu, chóng mặt, loạn cảm, rối loạn chú ý và suy giảm trí nhớ, suy giảm tâm thần (rối loạn suy nghĩ), run, mờ mắt, nhìn đôi, rung giật nhãn cầu, buồn nôn, nôn, đau bụng, rụng tóc từng mảng, phù nề, khó chịu, tăng cân.

Ít gặp

• Hưng cảm, rối loạn tâm thần, phối hợp bất thường (mất điều hòa), phát ban.

Hiếm gặp

• Tự sát, ảo giác, bệnh não, viêm dây thần kinh thị giác, rối loạn võng mạc, teo thị giác, viêm gan.

Không xác định tần suất

• Các trường hợp bất thường trên MRI não đã được báo cáo, phù trong tủy (đặc biệt ở trẻ sơ sinh), rối loạn vận động, bao gồm loạn trương lực cơ, rối loạn vận động và tăng trương lực, đơn lẻ hoặc kết hợp với các bất thường trên MRI, giảm thị lực.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Vigabatrin có thể giảm hoạt tính của alanin aminotransferase (ALT) và ở mức độ thấp hơn là aspartate aminotransferase (AST).
• Vigabatrin có thể làm tăng số lượng acid amin trong nước tiểu có thể dẫn đến kết quả dương tính giả đối với một số rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp (ví dụ axit alpha aminoadipic niệu).
• Sử dụng đồng thời vigabatrin và clonazepam có thể làm trầm trọng thêm tác dụng an thần.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung khi dùng Vigabatrin

• Nguy cơ khiếm khuyết thị giác, bao gồm mất thị lực vĩnh viễn; có thể xảy ra bất cứ lúc nào sau khi bắt đầu điều trị và sẽ không cải thiện sau khi ngưng thuốc.
• Theo dõi thị lực bởi một chuyên gia nhãn khoa được khuyến cáo vào thời điểm ban đầu (≤ 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị), ít nhất 3 tháng một lần trong khi điều trị và khoảng 3 – 6 tháng sau khi ngừng điều trị.
• Bất thường trên hình ảnh cộng hưởng từ (MRI) ở trẻ sơ sinh, các bất thường trên MRI thường là thoáng qua, hết khi ngừng thuốc và có thể phụ thuộc vào liều lượng.
• Độc tính thần kinh: Những thay đổi về bệnh lý thần kinh và hành vi thần kinh được quan sát thấy ở động vật trong giai đoạn sơ sinh, hoặc đang phát triển dùng vigabatrin.
• Tăng nguy cơ tự tử được quan sát thấy trong một phân tích các nghiên cứu sử dụng các loại thuốc chống co giật khác nhau ở bệnh nhân động kinh, rối loạn tâm thần…
• Việc ngừng thuốc chống co giật đột ngột có thể làm tăng tần suất co giật ở những bệnh nhân bị rối loạn co giật. Do đó, cần giảm liều từ từ vigabatrin khi ngưng trị liệu.
• Thiếu máu và/hoặc những thay đổi huyết học quan trọng về mặt lâm sàng liên quan đến các chỉ số hemoglobin, hematocrit và/hoặc RBC được báo cáo.
• Buồn ngủ và mệt mỏi được báo cáo ở bệnh nhân người lớn và trẻ em, đôi khi cần ngừng thuốc.
• Các triệu chứng bệnh thần kinh ngoại biên được báo cáo ở người lớn. Các biểu hiện ban đầu bao gồm tê hoặc ngứa ran ở ngón chân hoặc bàn chân, các dấu hiệu giảm rung hoặc cảm giác vị trí ở chi dưới, và/hoặc mất dần phản xạ bắt đầu từ mắt cá chân.
• Tăng cân được báo cáo ở bệnh nhân người lớn và trẻ em.
• Vigabatrin gây phù ở người lớn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Vigabatrin được xếp loại C khi dùng cho phụ nữ có thai.
• Các bất thường (dị tật bẩm sinh hoặc sẩy thai tự nhiên) đã được báo cáo ở con của những bà mẹ dùng vigabatrin. Không có kết luận chắc chắn nào được đưa ra về việc liệu vigabatrin có làm tăng nguy cơ dị tật khi dùng trong thời kỳ mang thai hay không vì dữ liệu hạn chế và sự hiện diện của thuốc chống động kinh đồng thời.
• Thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ bắt buộc điều trị bằng vigabatrin.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Vigabatrin được bài tiết vào sữa mẹ. Không có đủ thông tin về tác dụng của vigabatrin ở trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Do đó, phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc trong sự xem xét đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với đứa trẻ và lợi ích khi dùng thuốc cho người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Bệnh nhân mắc chứng động kinh không kiểm soát được không được phép lái xe hoặc vận hành máy móc. Buồn ngủ đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với vigabatrin, bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng này khi bắt đầu điều trị.
• Các khiếm khuyết về thị giác có thể ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được báo cáo. Bệnh nhân nên được đánh giá về sự hiện diện của khiếm khuyết trường thị giác. Bệnh nhân lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện bất kỳ công việc nguy hiểm nào cần được đặc biệt chú ý.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống với sinh khả dụng đường uống tuyệt đối là 60 – 70%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường xảy ra trong vòng khoảng 2,5 giờ ở trẻ sơ sinh (5 tháng – 2 tuổi) và 1 giờ ở bệnh nhi lớn tuổi (10 – 16 tuổi) và người lớn sau khi uống. Thời gian tác dụng chốngco giật của vigabatrin khoảng 4 – 6 ngày.

Phân bố

• Phân bố rộng rãi trong cơ thể. Thuốc qua được nhau thai. Được phân phối một lượng nhỏ vào sữa. Thuốc không liên kết đáng kể với protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Vigabatrin được chuyển hóa không đáng kể. Không có chất chuyển hóa nào được xác định trong huyết tương.

Thải trừ

• Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải ở người lớn khoảng 10,5 giờ, bệnh nhi 10 – 16 tuổi khoảng 9,5 giờ, trẻ sơ sinh (5 tháng – 2 tuổi) khoảng 5,7 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Vigabatrin là một sản phẩm thuốc chống động kinh với cơ chế hoạt động được xác định rõ ràng. Điều trị bằng vigabatrin dẫn đến tăng nồng độ GABA (axit gamma aminobutyric), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong não. Điều này là do vigabatrin là một chất ức chế không thể đảo ngược có chọn lọc đối với GABA-transaminase, enzym chịu trách nhiệm phân hủy GABA.

Bảo quản

• Tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em