Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Roxithromycin	150mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Roxithromycin 150:

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống. Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Liều dùng

• Người lớn: 300 mg mỗi ngày, tức là 1 viên 150 mg vào buổi sáng và tối, tốt nhất là trước bữa ăn.
• Trẻ em: Không sử dụng.
• Thời gian điều trị viêm họng là 10 ngày.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Xử lý trong trường hợp quá liều:
• Rửa dạ dày và điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc này trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong thành phần công thức thuốc hoặc với kháng sinh nhóm macrolid.

• Phối hợp với:
  • Các alcaloid gây co mạch của nấm cựa gà: dihydroergotamin, ergotamin
  • Colchicin
  • Cisaprid
• Phụ nữ cho con bú điều trị bằng cisaprid.

Tác dụng phụ

Bảng dưới đây tóm tắt các tác dụng không mong muốn được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng và được ghi lại trong cơ sở dữ liệu cảnh giác dược, phân loại theo hệ thống cơ quan và theo tần suất. Các loại tần suất được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100); và chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Hệ thống cơ quan	Rất thườnggặp (≥ 1/10)	Thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10)	Ít gặp ( ≥  1/1000 đến < 1/100)	Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn)
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng				Bội nhiễm (trong trường hợp sử dụng kéo dài): Viêm đại tràng do Clostridium difficile (viêm đại tràng giả mạc) (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )
Rối loạn máu và hệ bạch huyết			Tăng bạch cầu ái toan	Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )
Rối loạn hệ miễn dịch				Phản ứng quá mẫn như mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ
Rối loạn tâm thần				Ảo giác; trạng thái bối rối (nhầm lẫn)
Rối loạn hệ thần kinh		Cảm giác chóng mặt, nhức đầu		Chứng dị cảm, mất vị giác, loạn vị giác, mất khứu giác, giảm khứu giác
Rối loạn tiêu hóa		Buồn nôn, nôn, đau dạ dày, tiêu chảy		Tiêu chảy ra máu, viêm tụy
Rối loạn gan mật				Vàng da, viêm gan cấp tính ứ mật hoặc ly giải tế bào cấp tính (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )
Rối loạn da và mô dưới da		Phát ban	Phản ứng gay gắt bao gồm ban đỏ đa dạng, mày đay	Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc ), ban xuất huyết, phù mạch. Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP)
Xét nghiệm				Tăng transaminase AST và ALT, Tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh
Rối loạn tai và tai trong				Điếc thoáng qua, giảm thính lực, chóng mặt, ù tai
Rối loạn mắt				Loạn thị giác, mờ mắt
Rối loạn tim				Kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp thất như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, có thể dẫn đến rung thất hoặc ngừng tim (xem  Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc )

Tương tác thuốc

• Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
• Phối hợp roxithromycin với astemisol, terfenadin, cisaprid có khả năng gây loạn nhịp tim. Do đó, không phối hợp các thuốc này để điều trị.
• Làm tăng nhẹ nồng độ theophylin hoặc ciclosporin trong huyết tương nhưng không cần phải thay đổi liều thường dùng.
• Có thể làm tăng nồng độ disopyramid không liên kết trong huyết thanh.
• Không nên phối hợp với bromocriptin vì roxithromycin làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Cảnh báo đặc biệt

Suy gan

• Trong suy gan nặng, không nên dùng roxithromycin. Trong suy gan nhẹ đến trung bình, nên thận trọng khi sử dụng roxithromycin. Nếu cần thiết sử dụng, phải theo dõi thường xuyên các xét nghiệm gan và giảm liều.

Suy thận

• Sự thải trừ qua thận của roxithromycin và các chất chuyển hóa thấp (chiếm khoảng 10% một liều uống), không cần điều chỉnh liều ở người suy thận.

Tuổi tác

• Ở người cao tuổi, thời gian bán hủy kéo dài. Tuy nhiên, sau khi dùng lặp lại 150 mg mỗi 12 giờ, nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong, ở trạng thái ổn định giữa 2 liều roxithromycin, không khác biệt so với ở những người trẻ tuổi. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Kết hợp với các ergot alcaloid

• Đã có báo cáo co mạch trầm trọng (chứng ngộ độc nấm cựa gà) với khả năng gây hoại tử các đầu chi khi dùng chung các kháng sinh macrolid với các alcaloid nấm cựa gà gây co mạch.
• Trước khi kê toa roxithromycin phải luôn kiểm tra là không có điều trị những alcaloid này.
• Khuyến cáo không sử dụng đồng thời roxithromycin với các alcaloid gây co mạch của nấm cựa gà.

Phản ứng da nặng

• Các trường hợp phản ứng da nặng, như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) và ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP) đã được báo cáo đối với roxithromycin. Nếu thấy các triệu chứng hoặc dấu hiệu của AGEP, SJS hoặc TEN (ví dụ, phát ban tiến triển thường kèm theo mụn nước hoặc tổn thương niêm mạc), nên ngừng điều trị bằng roxithromycin.

Thận trọng khi sử dụng

Kéo dài khoảng QT

• Đã có báo cáo về việc kéo dài khoảng QT ở bệnh nhân dùng macrolid, bao gồm cả roxithromycin. Do đó, phải thận trọng khi sử dụng roxithromycin ở những bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT bẩm sinh, mất cân bằng điện giải (ví dụ, hạ kali máu, hạ magnesi máu không hiệu chỉnh được, chậm nhịp tim) và ở những bệnh nhân đang được điều trị kéo dài khoảng QT.

Bệnh nhược cơ

• Cũng như các macrolid khác, roxithromycin có thể làm nặng thêm bệnh nhược cơ.
• Theo dõi lâm sàng trong trường hợp điều trị kéo dài.
• Cần theo dõi chức năng gan, chức năng thận và công thức máu, đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dài (ví dụ: thời gian điều trị hơn 2 tuần).

Nhiễm khuẩn Clostridium difficile

• Tiêu chảy có liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng với hầu hết các loại kháng sinh bao gồm cả roxithromycin (xem Tác dụng không mong muốn của thuốc). Mức độ có thể từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng giả mạc đe dọa tính mạng. Điều trị kháng sinh làm thay đổi vi khuẩn chí bình thường của ruột, điều này có thể dẫn đến phát triển quá mức của C. difficile.
• C. difficile tạo ra độc tố A và B, góp phần vào sự phát triển của CDAD. Các chủng sản sinh độc tố này làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì những nhiễm khuẩn này có thể khó điều trị bằng kháng sinh và cần phải phẫu thuật cắt bỏ. C. difficile tạo ra độc tố A và B, góp phần vào sự phát triển của CDAD. Sự hiện diện của CDAD nên được xem xét ở tất cả những bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh và nên ngừng sử dụng roxithromycin ngay lập tức. Điều quan trọng là chẩn đoán này được xem xét ở những bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng kháng sinh.

Tá dược

• Thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là “không có natri”.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là không sử dụng roxithromycin trong thời kỳ mang thai.
• Thật vậy, dữ liệu lâm sàng không đủ, mặc dù dữ liệu trên động vật không cho thấy bất kỳ tác dụng gây dị tật hoặc gây độc cho cơ thể nào ở liều cao hơn 200 mg/ kg/ ngày hoặc gấp 40 lần liều điều trị ở người.

Thời kỳ cho con bú

• Hầu hết các macrolid truyền vào sữa mẹ đã được ghi nhận, với nồng độ trong sữa bằng hoặc lớn hơn nồng độ trong huyết tương. Tuy nhiên, số lượng trẻ sơ sinh ăn vào vẫn thấp so với liều lượng dành cho trẻ em. Nguy cơ chính là sự thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột của trẻ. Kết quả là có thể cho con bú. Trong trường hợp xuất hiện các rối loạn tiêu hóa ở trẻ sơ sinh (nhiễm nấm candida đường ruột, tiêu chảy), cần phải ngừng cho con bú (hoặc ngừng dùng thuốc).
• Nếu dùng cisaprid cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ bú mẹ, việc dùng macrolid cho người mẹ được chống chỉ định như một biện pháp phòng ngừa, do nguy cơ tương tác ở trẻ (xoắn đỉnh).

Ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Đặc biệt là những người điều khiển phương tiện và người vận hành máy móc, cần chú ý đến nguy cơ chóng mặt liên quan đến việc sử dụng thuốc này.
• Rối loạn thị giác và mờ mắt có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Hấp thu nhanh chóng. Roxithromycin ổn định trong môi trường acid và kháng sinh được tìm thấy trong huyết thanh từ phút thứ 15. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 2,2 giờ sau khi uống 150 mg lúc đói. Đã có chứng minh cho thấy dùng thuốc ¼ giờ trước bữa ăn không làm thay đổi dược động học ở người khỏe mạnh.

Phân bố

• Các thông số dược động học, sau khi uống một viên duy nhất ở người bình thường như sau:
  • Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương: 6,6 mg/ l
  • Nồng độ trung bình (12 giờ sau 1 lần uống): 1,8 mg/ l
  • Thời gian bán thải trung bình: 10,5 giờ.
• Sau khi dùng liều lặp lại ở người bình thường (150 mg, 12 giờ/ lần, trong 10 ngày), ở mức huyết tương, trạng thái ổn định đạt được từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 4. Nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định như sau:
  • Nồng độ tối đa: 9,3 mg/ l
  • Nồng độ tối thiểu: 3,6 mg/ l.
• Do không tích lũy sản phẩm, do đó có thể dùng liều hàng ngày làm 2 liều, cách nhau 12 giờ để đảm bảo nồng độ kháng sinh trong huyết tương có tác dụng trên vi khuẩn nhạy cảm trong 24 giờ.
• Macrolid thâm nhập và tích tụ trong các tế bào thực bào (bạch cầu trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phúc mạc và phế nang).
• Nồng độ trong tế bào thực bào ở người cao.
• Những đặc tính này giải thích hoạt động của roxithromycin trên vi khuẩn nội bào.

Mô khuếch tán

• Tốt, đặc biệt ở mô phổi, amidan, mô tuyến tiền liệt, 6 giờ và 12 giờ sau khi dùng liều lặp lại roxithromycin.
• Liên kết với protein huyết tương: 96 %; roxithromycin liên kết chủ yếu với alpha 1 acid glycoprotein. Sự gắn kết này có thể bão hòa và giảm đối với nồng độ roxithromycin lớn hơn 4 mg/ l.
• Đã quan sát thấy sự truyền roxithromycin trong sữa rất thấp: ít hơn 0,05% số lượng có trong liều dùng.

Chuyển hóa

• Roxithromycin được biến đổi sinh học tương đối kém (bởi CYP3A), hơn một nửa sản phẩm được bài tiết dưới dạng không đổi.
• Ba cấu trúc đã được xác định trong nước tiểu và phân: des-cladinose roxithromycin, dẫn xuất phong phú nhất, và N-mono và N-didemethyl roxithromycin; các chất chuyển hóa nhỏ.
• Tỷ lệ roxithromycin và ba dẫn xuất tương tự nhau trong nước tiểu và phân.
• Dựa trên các nghiên cứu in vitro, roxithromycin đã chứng minh sự ức chế yếu đối với CYP3A, nhưng không ức chế CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP2D6.

Thải trừ

• Thải trừ chủ yếu qua phân.
• Sau khi uống roxithromycin-14C, hoạt độ phóng xạ trong nước tiểu chỉ chiếm 12% trong tổng số được bài tiết qua nước tiểu và phân trong 72 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Roxithromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn Gram dương và một vài vi khuẩn Gram âm.
• Trên lâm sàng, Roxithromycin thường có tác dụng đối với Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophilia, Helicobacter pylori và Borrelia burgdorferi.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất