Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Rosuvastatin	10mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Rostor 10mg:

• Tăng cholesterol nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân).
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Uống viên thuốc với nước lọc.

Liều dùng

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt thời gian điều trị.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, ngày 1 lần. Liều dùng khởi đầu tùy thuộc vào mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra tác dụng phụ không mong muốn.

Có thể chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần. Liều dùng 40 mg chỉ nên được xem xét ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều dùng 20 mg và cần theo dõi thường xuyên ở các bệnh nhân này.

Người già: Nên dùng liều khởi đầu 5 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải creatinin (CC) 30 – 60 ml/phút: liều ban đầu 5 mg/lần/ngày và liều tối đa 20 mg/lần/ngày.
• Độ thanh thải creatinin (CC) < 30 ml/phút: chống chỉ định.

Trẻ em:

• Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Điều trị phối hợp:

• Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg/lần/ngày khi dùng đồng thời với atazanavir, phối hợp atazanavir và ritonavir, phối hợp lopinavir và ritonavir.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều.
• Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và chưa rõ nguyên nhân và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Đang dùng cyclosporin.
• Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Rostor 10mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100:

• Nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, đau bụng, đau cơ, suy nhược.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000:

• Quá mẫn kể cả phù mạch, bệnh cơ, tiêu cơ vân, đau khớp, tăng men gan, bệnh đa dây thần kinh, suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Thông báo ngay cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Chất đối kháng vitamin K (warfarin): có thể làm tăng INR khi dùng đồng thời.
• Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi dùng đồng thời với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.
• Thuốc kháng acid: dùng đồng thời với hỗn dịch uống kháng acid chứa nhôm và magnesi hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương.
• Dùng đồng thời rosuvastatin với erythromycin làm giảm khoảng 20% AUC và 30% Cmax của rosuvastatin, có thể do erythromycin làm tăng nhu động ruột.
• Thuốc ngừa thai/ liệu pháp thay thế hormone: sẽ làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel khi dùng đồng thời.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease của HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong: giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg/lần/ngày khi dùng đồng thời atazanavir, phối hợp atazanavir và ritonavir, phối hợp lopinavir và ritonavir.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận và theo dõi chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị với liều 40 mg.
• Thận trọng đối với bệnh nhân cao tuổi.
• Không nên dùng rosuvastatin ở bệnh nhân có tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh cơ hoặc có dẫn đến suy thận thứ phát do ly giải cơ vân (nhiễm khuẩn huyết, hạ huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hoá, nội tiết, và chuyển hóa nặng, co giật không kiểm soát được).
• Làm xét nghiệm enzyme gan trước khi điều trị và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.
• Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
• Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ (đau cơ, cứng cơ, yếu cơ…). Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Chống chỉ định ở đối tượng này.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chóng mặt có thể xảy ra do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng sau khi uống khoảng 20%.

Phân bố:

• Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan, là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố khoảng 134L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa:

• Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%), là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P₄₅₀. CYP 2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ:

• Khoảng 90% liều rosuvastatin dược thải trừ ở dạng không đổi qua phân, phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ. Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự vận chuyển rosuvastatin qua gan cần đến chất chuyển vận qua màng OATP-C. Chất chuyển vận này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
• Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất