Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Orlistat	120mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của ORLITAX:

• Hỗ trợ cùng với chế độ ăn giảm nhẹ calo trong điều trị bệnh nhân béo phìcó chỉ số khối thân (BMI) ≥ 30 kg/ m2 hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28 kg/ m2) kèm theo cácyếu tố nguy cơ (như cao huyết áp, tiểu đường, tăng lipid huyết).
• Nên ngưng điều trị với orlistat sau 12 tuần nếu bệnh nhân không thể giảm tối thiểu 5% trọng lượng cơ thể so với khi mới bắt đầu điều trị.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Liều chỉ định của orlistat là một viên nang 120 mg được uống với nước ngay trước, trong khi ăn hoặc cho đến 1 giờ sau mỗi bữa ăn chính.
• Nếu thỉnh thoảng bữa ăn bị nhỡ hoặc không có chất béo thì không cần dùng orlistat.

Liều dùng

• Người lớn: 120 mg x 3 lần/ ngày. Liều dùng vượt quá 120 mg x 3 lần/ ngày không tăng thêm lợi ích.
• Trẻ em: Orlistat không được sử dụng cho trẻ em.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Đơn liều 800 mg orlistat và đa liều đến 400 mg x 3 lần/ngày trong 15 ngày được thử nghiệm trên người cân nặng bình thường và người béo phì đều không thấy tác dụng phụ đáng kể.
• Trường hợp xảy ra quá liều orlistat, bệnh nhân nên được theo dõi trong 24 giờ. Tác dụng toàn thân có liên quan đến tính chất ức chế men lipase của orlistat nên được phục hồi nhanh chóng.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Hội chứng kém hấp thu mạn tính hoặc bệnh ứ mật.
• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

• Các tác dụng không mong muốn thường gặp trong khi điều trị với orlistat đã được báo cáo là chứng rối loạn tiêu hóa bao gồm cảm giác gấp đi tiểu và đại tiện không kiểm soát, đầy hơi và phân có mỡ. Các triệu chứng trên có thể giảm thiểu bằng cách hạn chế lượng chất béo trong bữa ăn.
• Tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo bao gồm nhức đầu, lo âu, mệt mỏi và kinh nguyệt không đều. Một báo cáo về tăng huyết áp đã xảy ra với orlistat.
• Huyết áp giảm khi ngưng dùng orlistat và tăng trở lại sau khi uống.
• Da: Mẩn ngứa, khô da.
• Tai mũi họng: Viêm tai mũi họng.
• Tiêu hóa: Đau bụng.
• Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo, oxalate niệu.
• Gan: Viêm gan.
• Cơ xương: Đau lưng, viêm khớp.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Ciclosporin

• Một nghiên cứu về tương tác thuốc đã thấy có sự giảm nồng độ trong huyết tương của ciclosporin khi dùng đồng thời orlistat với ciclosporin.

Acarbose

• Chưa có nghiên cứu tương tác về dược động học, nên tránh dùng đồng thời orlistat và acarbose.

Thuốc chống đông đường uống

• Khi dùng đồng thời wafarin hay các thuốc chống đông khác cùng với orlistat, nên theo dõi tỉ số chuẩn hóa quốc tế (INR).

Vitamin tan trong dầu

• Điều trị orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của các vitamin tan trong dầu (A, D, E và K).

Levothyroxin

• Sử dụng đồng thời với levothyroxin gây suy giáp.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Orlistat được dùng thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử tăng oxalat niệu hoặc sỏi calci oxalat ở thận. Cần điều chỉnh liều dùng của thuốc hạ đường huyết trên bệnh nhân tiểu đường typ 2 do kiểm soát chuyển hóa được cải thiện sau khi giảm cân trên những bệnh nhân này.
• Bổ sung các vitamin tan trong dầu có thể cần thiết trong khi điều trị lâu dài, nhưng nên uống tối thiểu 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat hay lúc đi ngủ. Hiệu lực của hormon tránh thai có thể giảm trong trường hợp orlistat gây tiêu chảy nặng và khuyến cáo các bệnh nhân cần sử dụng thêm phương pháp tránh thai hỗ trợ.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Chưa có nghiên cứu nào đầy đủ và chặt chẽ về orlistat sử dụng trên phụ nữ có thai.
• Orlistat không được khuyến cáo sử dụng trong thời gian mang thai.

Thời kỳ cho con bú

• Chưa biết rõ orlistat có qua sữa mẹ hay không.
• Vì vậy, orlistat không được dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có thông tin.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sự hấp thu của orlistat rất ít. Nồng độ nguyên thủy của orlistat không đo được (< 5 ng/ mL) sau khi uống 8 giờ.
• Nói chung ở liều điều trị, rất khó phát hiện orlistat trong huyết tương và nồng độ cũng rất thấp (<10 ng/ mL hoặc 0,02 μmol), không có bằng chứng về sự tích lũy, điều này phù hợp với sự hấp thu không đáng kể.

Phân bố

• Không xác định được thể tích phân bố vì thuốc được hấp thu rất ít và vì vậy không xác định được dược động học toàn thân. In vitro, orlistat gắn kết với hơn 99% protein huyết tương (chủ yếu là lipoprotein và albumin). Một lượng nhỏ orlistat gắn vào hồng cầu.

Chuyển hóa

• Trên bệnh nhân béo phì, phần nhỏ của liều được hấp thu vào cơ thể, và được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa là M1 (thủy phân ở vòng lacton 4 cạnh) và M3 (là M1 với phần N – formyl leucin bị tách ra), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Hai chất chuyển hóa M1 và M3 có vòng β-lacton mở và hoạt tính ức chế men lipase rất yếu, kém hơn hoạt tính của orlistat 1000 lần (với M1) và 2500 lần (với M3). Xét về mặt hoạt tính ức chế yếu và nồng độ trong huyết tương thấp ở liều điều trị (M1 có nồng độ trung bình 26 ng/ml và M3 có nồng độ trung bình 108 ng/ml), có thể xem các chất chuyển hóa này không có tác dụng dược lý quan trọng.

Thải trừ

• Khoảng 97% lượng thuốc uống vào được thải trừ qua phân và trong số đó khoảng 83% dưới dạng orlistat nguyên thủy.
• Toàn thể lượng orlistat tích lũy lại cũng chỉ thải trừ qua thận < 2% liều dùng. Thời gian để đạt sự thải trừ hoàn toàn (qua phân và nước tiểu) là 3 – 5 ngày. Sự phân bố của orlistat ở người có thể trọng bình thường và béo phì tương đương. Orlistat, M1 và M3 đều thải trừ qua mật.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Orlistat là một chất ức chế thuận nghịch các men lipase. Thuốc thể hiện hoạt tính trị liệu ở lòng dạ dày và ruột non bằng cách tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serin của men lipase của dạ dày và tuyến tụy.
• Lipase bị bất hoạt nên mất khả năng thủy phân chất béo trong thức ăn ở dạng triglycerid thành các acid béo tự do và các monoglycerid hấp thu được. Các triglycerid không tiêu hóa không được hấp thu, kết quả là làm thiếu hụt calo, có hiệu quả trên việc kiểm soát thể trọng.
• Do vậy, sự hấp thu vào cơ thể của thuốc không cần thiết cho hoạt tính của thuốc.Với liều điều trị được khuyến cáo 120 mg x 3 lần/ ngày, orlistat ức chế khoảng 30% sự hấp thu chất béo trong thức ăn.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất