Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Telmisartan	80mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Micardis 80mg:

• Ðiều trị tăng huyết áp vô căn.
• Phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch ở những bệnh nhân từ 55 tuổi trở lên có nguy cơ cao bệnh lý tim mạch.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng để uống một lần mỗi ngày và nên được dùng với chất lỏng, có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp vô căn

• Liều hiệu quả thường là 40 mg x 1 lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể đã được hưởng lợi với liều hàng ngày 20 mg. Trong trường hợp không đạt được huyết áp mục tiêu, có thể tăng liều telmisartan lên tối đa 80 mg x 1 lần/ngày.
• Ngoài ra, telmisartan có thể được sử dụng kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazide như hydrochlorothiazide, đã được chứng minh là có tác dụng hạ huyết áp cộng với telmisartan. Khi cân nhắc tăng liều, cần lưu ý rằng hiệu quả hạ huyết áp tối đa thường đạt được từ bốn đến tám tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Phòng ngừa tim mạch

• Liều khuyến cáo là 80 mg x 1 lần/ngày. Người ta không biết liệu liều thấp hơn 80 mg telmisartan có hiệu quả trong việc giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch hay không.
• Khi bắt đầu điều trị bằng telmisartan để giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch, nên theo dõi chặt chẽ huyết áp và nếu có thể cần điều chỉnh thích hợp các loại thuốc làm giảm huyết áp.

Bệnh nhân suy thận

• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận, kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.

Bệnh nhân suy gan

• Không nên dùng quá 40 mg một lần/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

Người cao tuổi

• Không cần chỉnh liều.

Trẻ em và thiếu niên

• Chưa đủ dữ liệu an toàn và hiệu quả của thuốc đối với việc sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Biểu hiện nổi bật nhất của quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra.

Cách xử trí:

• Cần tiến hành điều trị nâng đỡ nếu có triệu chứng hạ huyết áp.
• Telmisartan không bị loại bỏ ra khỏi cơ thể khi chạy thận nhân tạo.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
• Rối loạn tắc nghẽn đường mật.
• Suy gan nặng.
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời Micardis với các sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73m2).

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Micardis 80, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, phù chân tay, tiết nhiều mồ hôi.
• Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, đau bụng, trào ngược acid, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
• Tiết niệu: Giảm chức năng thận, tăng creatinin và nitrogen ure máu (BUN), nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Hô hấp: Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (ho, sung huyết hoặc đau tai, sốt, sung huyết mũi, chảy nước mũi, hắt hơi, đau họng).
• Xương – khớp: Đau lưng, đau và co thắt cơ.
• Chuyển hóa: Tăng kali máu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phù mạch.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, giảm huyết áp hoặc ngất (thường gặp ở người bị giảm thể tích máu hoặc giảm muối, điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt trong tư thế đứng).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• MICARDIS có thể làm tăng tác dụng của những thuốc chống tăng huyết áp khác. Không thấy các tương tác khác có ý nghĩa lâm sàng.
• Không có tương tác đáng kể trên lâm sàng khi sử dụng đồng thời telmisartan với digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin và amlodipine. Người ta nhận thấy nồng độ đáy digoxin trong huyết tương tăng 20% (trong một trường hợp duy nhất tăng 39%), nên xem xét việc theo dõi nồng độ digoxin trong huyết tương.
• Trong một nghiên cứu dùng kết hợp telmisartan và ramipril dẫn tới tăng 2,5 lần AUC_0-24 và C_max của ramipril và ramiprilat. Chưa biết được liên quan lâm sàng của quan sát này.
• Sự gia tăng nồng độ lithium huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được ghi nhận khi dùng chung lithium với các chất ức chế men chuyển angiotensin. Một số trường hợp cũng đã được báo cáo khi dùng chung với chất đối kháng thụ thể angiotensin II kể cả MICARDIS. Do đó, nên theo dõi nồng độ lithium trong huyết thanh khỉ dùng chung hai thuốc.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid (như là ASA ở liều cho tác dụng kháng viêm, các thuốc ức chế COX-2 và các thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc) có khả năng gây suy thận cấp trên những bệnh nhân bị mất nước. Các thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin như telmisartan có thể có tác dụng hiệp đồng. Những bệnh nhân dùng đồng thời cả thuốc kháng viêm không steroid và MICARDIS nên được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận từ khi bắt đầu điều trị kết hợp. Tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc như telmisartan bị giảm do sự ức chế của các prostaglandin giãn mạch đã được báo cáo trong quá trình điều trị kết hợp với các thuốc kháng viêm không steroid.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Thai kỳ

• Không nên bắt đầu điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong thời kỳ mang thai.
• Bệnh nhân nữ có kế hoạch mang thai nên chuyển sang các liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế đã có dữ liệu an toàn thuốc được chứng minh sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II được cho là thật sự cần thiết.
• Khi bệnh nhân được chẩn đoán là mang thai, ngay lập tức dừng điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và nếu cần nên bắt đầu với một trị liệu thay thế.

Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận

• Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến thận duy nhất còn chức năng được điều trị với những thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone.

Suy thận và ghép thận

• Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinine huyết thanh khi dùng MICARDIS ở bệnh nhân bị suy chức năng thận. Không có kinh nghiệm sử dụng MICARDIS ở bệnh nhân mới ghép thận.

Mất thể tích nội mạch

• Hạ huyết áp triệu chứng đặc biệt sau liều dùng đầu tiên có thể xuất hiện ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Những tình trạng như vậy, đặc biệt trong giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri, cần được điều chỉnh trước khi sử dụng MICARDIS.

Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone

• Như là một hệ quả của việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone, đã có báo cáo về việc thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp) ở những bệnh nhân nhạy cảm, đặc biệt khi dùng kết hợp với các thuốc có ảnh hưởng tới hệ này. Vì thế, nên giới hạn sự phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ phối hợp thêm một thuốc ức chế men chuyển hoặc chất ức chế renin trực tiếp aliskiren với một thuốc ức chế thụ thể angiotensin II) trong một số trường hợp được xác định cụ thể cùng với việc theo dõi sát chức năng thận (xem chống chỉ định).

Những bệnh lý khác có kích thích hệ thống renin-angiotensin-aldosterone

• Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch phụ thuộc nhiều vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ: bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm cả hẹp động mạch thận), việc điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone sẽ gây hạ huyết áp cấp, tăng nitơ máu, thiểu niệu hoặc suy thận cấp (nhưng hiếm).

Tăng aldosteron nguyên phát

• Nói chung những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc trị tăng huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do vậy không nên sử dụng MICARDIS ở những bệnh nhân này.

Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn

• Như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý các bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hay có cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Tăng kali máu

• Khi điều trị cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận và/hoặc suy tim. Khuyến cáo theo dõi lượng kali huyết thanh ở bệnh nhân có nguy cơ.
• Dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone, việc dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc những thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali (heparin…), có thể làm tăng kali huyết thanh do đó cần chú ý khi dùng chung các thuốc này với MICARDIS.

Suy gan

• Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Sự thanh thải bị suy giảm ở những bệnh nhân bị bệnh lý tắc mật hay suy gan. Cần sử dụng MICARDIS thận trọng ở những bệnh nhân này.

Sorbitol

• Sản phẩm này có chứa 338 mg sorbitol trong mỗi liều tối đa được khuyến cáo hàng ngày. Do đó, không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp là bất dung nạp fructose.

Thuốc điều trị đái tháo đường

• Ở những bệnh nhân đái tháo đường có thêm một nguy cơ tim mạch, ví dụ bệnh nhân đái tháo đường đi kèm với bệnh động mạch vành (CAD), nguy cơ nhồi máu cơ tim dẫn đến tử vong và tử vong do bệnh tim mạch không được mong đợi có thể tăng lên khi điều trị với các thuốc làm giảm huyết áp như nhóm ARB và các thuốc ức chế ACE. Ở những bệnh nhân đái tháo đường, bệnh động mạch vành (CAD) có thể không có biểu hiện và do vậy bệnh không được chẩn đoán.
• Bệnh nhân đái tháo đường nên được đánh giá và chẩn đoán thích hợp, ví dụ biện pháp sàng lọc nhằm đánh giá ảnh hưởng của việc tập luyện trên tim để phát hiện và điều trị bệnh động mạch vành đồng thời trước khi điều trị với MICARDIS.

Những chú ý khác

• Qua những nghiên cứu về các thuốc ức chế men chuyển angiotensin cho thấy các thuốc ức chế thụ thể angiotensin bao gồm cả MICARDIS rõ ràng cho tác dụng hạ huyết áp kém ở những người da đen so với những người có da màu khác, có thể do tỉ lệ cao người da đen tăng huyết áp có tình trạng renin thấp hơn.
• Như mọi thuốc chống tăng huyết áp, sự giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh tim hoặc tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai:

• Không khuyến cáo sử dụng các chất ức chế thụ thể angiotensin II trong suốt ba tháng đầu thai kỳ và không nên khởi đầu điều trị trong giai đoạn thai kỳ. Khi chẩn đoán là mang thai, nên ngừng tức thì việc điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, và nếu thích hợp, nên bắt đầu sử dụng trị liệu thay thế.
• Chống chỉ định sử dụng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ
• Các nghiên cứu tiền lâm sàng sử dụng telmisartan không chỉ ra các ảnh hưởng gây quái thai, nhưng cho thấy độc tính cho thai nhi.
• Đã biết sử dụng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ gây độc cho thai nhi ở người (suy giảm chức năng thận, thiếu ối, chậm cốt hóa hộp sọ) và gây độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, huyết áp thấp, tăng kali huyết).
• Bệnh nhân nữ có dự định mang thai nên chuyển sang các liệu pháp điều trị tăng huyết áp khác đã có dữ liệu an toàn được chứng minh sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục sử dụng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được cân nhắc là thật sự cần thiết. Khi phụ nữ được chẩn đoán là mang thai, ngay lập tức dừng điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II và nên bắt đầu với một trị liệu thay thế thích hợp.
• Nếu có lỡ sử dụng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II từ ba tháng giữa của thai kỳ, khuyến cáo nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ. Trẻ nhỏ của những bà mẹ điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II nên được theo dõi huyết áp thấp một cách chặt chẽ.

Thời kỳ cho con bú:

• Chống chỉ định MICARDIS ở phụ nữ đang cho con bú vì hiện chưa rõ liệu thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có sự bài tiết telmisartan vào sữa động vật mẹ.

Khả năng sinh sản:

• Chưa thực hiện các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên người.
• Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không quan sát thấy ảnh hưởng nào của MICARDIS trên khả năng sinh sản ở cả nam giới và nữ giới.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Không nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên khi lái xe và vận hành máy móc nên lưu ý rằng tình trạng chóng mặt hoặc ngủ lơ mơ có thể thỉnh thoảng xuất hiện khi đang sử dụng thuốc điều trị tăng huyết áp.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Telmisartan được hấp thu nhanh, mặc dù lượng hấp thu có thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của telmisartan khoảng 50%.
• Khi uống cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của telmisartan có thể giảm từ 6% (với liều 40 mg) đến khoảng 19% (với liều 160 mg). Nồng độ huyết tương của telmisartan uống lúc đói hay cùng thức ăn sau 3 giờ là tương đương nhau.
• AUC giảm ít thì không làm giảm hiệu quả điều trị.
• Đã quan sát thấy sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, Cmax và AUC cao hơn tương ứng khoảng 3 lần và 2 lần ở phụ nữ so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.
• Telmisartan gắn kết nhiều với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L. Telmisartan chuyển hoá bằng phản ứng liên hợp với glucuronide. Chất chuyển hoá không có tác dụng dược lý.
• Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo lũy thừa 2 với nửa đời thải trừ cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ cực đại trong huyết tương và ở mức độ nhỏ hơn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tỉ lệ với liều điều trị. Không có bằng chứng liên quan về sự tích lũy của telmisartan trên lâm sàng.
• Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi. Dưới 2% liều tiết qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương (CLtot) cao (khoảng 900 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 ml/phút).

Người cao tuổi

• Dược động học của telmisartan không khác biệt giữa bệnh nhân trẻ tuổi và cao tuổi.

Bệnh nhân suy thận

• Nồng độ trong huyết tương thấp hơn trên bệnh nhân suy thận lọc máu. Telmisartan gắn kết cao với protein huyết tương trên bệnh nhân suy thận và không được loại trừ qua lọc máu. Nửa đời thải trừ không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan

• Nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần 100%. Nửa đời thải trừ không thay đổi trên bệnh nhân suy gan.

Nhóm đối tượng trẻ em

• Dược động học của hai mức liều telmisartan được đánh giá như là tiêu chí phụ ở bệnh nhân tăng huyết áp (n=57) tuổi từ 6 đến < 18 sau khi dùng telmisartan 1mg/kg hoặc 2mg/kg trong bốn tuần điều trị. Tiêu chí dược động học bao gồm xác định trạng thái ổn định của telmisartan ở trẻ em và thanh thiếu niên, và nghiên cứu những khác biệt liên quan đến tuổi. Mặc dù nghiên cứu là rất nhỏ cho một đánh giá có ý nghĩa về dược động học ở trẻ dưới 12 tuổi, nhìn chung các kết quả là phù hợp với những công bố ở người lớn và xác nhận tính không tuyến tính của telmisartan, đặc biệt là Cmax.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Telmisartan là thuốc có tác dụng khi dùng đường uống, đối kháng đặc hiệu thụ thể týp AT1 của angiotensin II. Telmisartan chiếm chỗ của angiotensin II nhờ ái lực cao với vị trí gắn kết của chất này tại thụ thể týp AT1, là vị trí gây ra những tác dụng đã biết của angiotensin II. Telmisartan gắn kết chọn lọc và kéo dài với thụ thể AT1. Telmisartan không thể hiện hoạt động đồng vận từng phần tại thụ thể AT1. Telmisartan không cho thấy có ái lực với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT kém điển hình. Chưa biết vai trò chức năng của các thụ thể này (AT2 và các thụ thể kém điển hình), cũng như ảnh hưởng khi chúng có thể bị kích thích bởi angiotensin II, khi nồng độ chất này tăng cao do telmisartan. Telmisartan làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc chẹn các kênh ion. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin, là enzym gây giáng hóa bradykinin (kininase II). Vì vậy thuốc không có khả năng gây tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.
• Trên cơ thể người, một liều 80 mg telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đáng kể cho đến 48 giờ.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

48 tháng kể từ ngày sản xuất