Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Tadalafil	20mg

Công dụng (Chỉ định)

• MeyerClas 20mg với hoạt chất Tadalafil có công dụng điều trị rối loạn cường dương.

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (Cgmp) đặc biệt là trong men phosphodiesterase type 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 của hoạt chất làm tăng nồng độ của GMP trong thể hang. Làm giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó giúp cương dương vật.

Khi không có kích thích tình dục thì hoạt chất này không có tác dụng gì.

Cách dùng & Liều dùng

Thuốc Meyerclas 20mg bào chế ở dạng viên nén bao phim, dùng bằng đường uống. Thuốc nên được uống ít nhất 30 phút trước khi quan hệ tình dục.

Dưới đây là liều dùng khuyến cáo của thuốc Meyerclas 20mg:

• Liều thường dùng là 10mg, liều dùng này có thể tăng lên đến 20mg hoặc giảm còn 5mg khi cần thiết. Thuốc có tác dụng kéo dài lên đến 36 giờ sau khi uống. Liều khuyên dùng tối đa là ngày 1 lần và không dùng liên tục mỗi ngày, vì chưa đầy đủ dữ liệu về tính an toàn của thuốc khi dùng lâu dài.
• Người cao tuổi dùng thuốc Meyerclas với liều như người bình thường, không cần điều chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy gan: Liều dùng cho người suy gan mức độ nhẹ đến vừa không vượt quá 10mg/ngày. Không dùng thuốc Meyerclas cho bệnh nhân suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận mức độ vừa (độ thanh thải creatinin từ 31 – 50ml/phút), nên khởi đầu với liều 5mg, không nên dùng quá một lần/ngày, liều dùng tối đa không quá 10mg một lần mỗi 48 giờ. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút) kể cả bệnh nhân đang thẩm phân máu, liều dùng tối đa không vượt quá 5mg/lần/ngày.
• Bệnh nhân đã ổn định với chế độ điều trị dùng thuốc chẹn thụ thể alpha, nên dùng thuốc Meyerclas 20mg khởi đầu với liều 5mg.
• Bệnh nhân dùng các thuốc ức chế mạnh Cytochrome P450 Isoenzyme CYP3A4, không nên dùng quá 10mg/lần, mỗi 72 giờ.

Quá liều

• Khi sử dụng quá liều thường có các triệu chứng: Đau đầu, ợ hơi, đau lưng, đau cơ, chảy nước mũi, đỏ mặt.
• Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ chuẩn cần được thực hiện tuỳ theo yêu cầu. Lọc máu góp phần rất ít để loại trừ tadalafil.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc cường dương MeyerClas 20mg cho những đối tượng:

• Phụ nữ và trẻ em dưới 18 tuổi.
• Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, huyết áp thấp hay cao huyết áp không kiểm soát, suy tim nặng và bệnh nhân bị tai biến mạch máu não.
• Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Nhức đầu, chứng khó tiêu, buồn nôn, khô miệng, đau lưng, đau cơ.

Ít gặp

• Sưng mí mắt, đau tại mắt, kết mạc sung huyết, xung huyết mũi, đỏ bừng mặt, đau tay chân, đau thắt ngực, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tim, tim đập nhanh, đánh trống ngực.

Người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định dùng thuốc của bác sĩ và khi có biểu hiện khác nào về tác dụng phụ của thuốc Meyerclas thì hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tương tác thuốc

• Một số chất ức chế men protease như Ritonavir, Saquinavir và những chất ức chế CYP3A4 khác như Erythromycin, Clarithromycin, Itraconazol và nước ép quả nho khi sử dụng đồng thời với thuốc Meyerclas cần phải thận trọng, vì chúng có thể làm tăng nồng độ huyết tương của thuốc, đồng thời làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc.
• Thuốc Meyerclas làm tăng sinh khả dụng của thuốc Ethinyl Estradiol dùng đường uống, kết quả cũng tương tự như vậy đối với Terbutaline đường uống.
• Các thuốc gây cảm ứng cytochrome P450 (như Rifampin, Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital) làm giảm nồng độ của thuốc.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị suy gan, suy thận nặng, bệnh nhân có bệnh lý dễ gây ra cương đau dương vật hay những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật.
• Không dùng thuốc cho những bệnh nhân tổn thương tủy sống và những bệnh nhân có những vấn đề di truyền liên quan đến dung nạp galactose.
• Kiểm tra tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi sử dụng thuốc này.
• Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân mắc bệnh võng mạc bẩm sinh kể cả viêm võng mạc sắc tố không nên sử dụng thuốc này.
• Nếu bệnh nhân bị cương đau dương vật trên 4 giờ thì phải báo cho bác sĩ biết.
• Tính an toàn và hiệu quả khi dùng phối hợp thuốc Meyerclas và các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác chưa được đánh giá, vì vậy không nên phối hợp các thuốc trên nếu không có chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Không được dùng

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Tadalafil hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong khoảng thời gian 2 giờ và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Tadalafil phân bố rộng trong các mô và thuốc gắn kết với protein huyết tương lên đến 94%. Thuốc được chuyển hoá trong gan nhờ cytochrome P450 CYP3A4.
• Chất chuyển hoá chính là methylcatechol glucuronide ít hoạt động hơn tadalafil và không có hoạt động ý nghĩa trên lâm sàng. Nửa đời thải trừ của tadalafil đạt 17.5 giờ.
• Tadalafil bài xuất chủ yếu thành các chất chuyển hoá trong phân (61%) và một phần nhỏ trong nước tiểu (khoảng 36%).
• Quá trình bài xuất diễn ra chậm hơn ở người lớn tuổi và bệnh nhân suy chức năng thận.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm Dược lý trị liệu: Nhóm tiết niệu, thuốc được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương (Mã ATC:G04BE).

Cơ chế tác dụng

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP) – chuyên biệt trên men phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 do tác động của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.

Tác dụng dược lý học

Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn trên các phosphodiesterases khác. Tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh gấp > 10.000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu, gan và những cơ quan khác. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh gấp > 10.000 lần hơn trên PDE3, là men tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc hơn đối với PDE5 so với PDE3 quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và có vai trò tái nạp hình ảnh. Tadalafil có tác động mạnh hơn trên PDE5 gấp > 10.000 lần so với các men từ PDE7 đến PDE10.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Ba công trình nghiên cứu đã được thực hiện trên 1054 bệnh nhân tại nhà nhằm xác định khoảng thời gian có đáp ứng của Tadalafil. Tadalafil đã chứng minh có ý nghĩa thống kê cải thiện chức năng cương và khả năng thành công của cuộc sinh hoạt tình dục cho đến 36 giờ sau khi dùng thuốc, cũng như có khả năng đạt được và duy trì cương sớm lúc 16 phút để giúp giao hợp thành công so với giả dược.

Nghiên cứu Tadalafil ở người khỏe mạnh, so sánh với giả dược không thấy có khác biệt đáng kể về huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương đo ở tư thế nằm ngửa (trị số tối đa giảm trung bình 1.6/0.8mmHg), khi đo ở tư thế đứng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương (trị số tối đa giảm trung bình 0.2/4.6mmHg) và không có thay đổi đáng kể trên nhịp tim.

Trong một nghiên cứu nhằm khảo sát các tác động của tadalafil trên thị giác, bằng thử nghiệm Farnsworth – Munsell 100 màu sắc, không thấy có rối loạn về phân biệt màu sắc (xanh nước biển/xanh lá cây) được phát hiện. Phát hiện này phù hợp với ái tính thấp của tadalafil đối với PDE6 so với PDE5. Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, báo cáo về sự thay đổi thị giác về màu sắc rất hiếm (< 0.1%).

Ba nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân nam để đánh giá khả năng ảnh hưởng đến sự sinh tinh của Tadalafil (nghiên cứu trong 6 tháng) và 20mg (nghiên cứu trong 6 tháng và 9 tháng) với liều uống hàng ngày. Hai trong ba nghiên cứu này cho thấy có giảm lượng và mật độ tinh trùng liên quan tới điều trị tadalafil nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Những tác động này không liên quan tới những thay đổi các thông số khác như vận động học, hình thái học và FSH.

Tadalafil với các liều từ 2 đến 100mg đã được đánh giá trong 16 thử nghiệm lâm sàng có 3.250 bệnh nhân bao gồm những bệnh nhân có rối loạn cương các mức độ khác nhau (nhẹ, vừa và nặng), nguyên nhân khác nhau, độ tuổi từ 21 đến 86 tuổi và thuộc các dân tộc khác nhau. Đa số bệnh nhân báo cáo có rối loạn cương tối thiểu trong 1 năm. Trong công trình nghiên cứu trên số đông bệnh nhân để đánh giá chủ yếu về hiệu quả này, 81% bệnh nhân bao cáo rằng Tadalafil đã cải thiện chức năng cương so với nhóm sử dụng giả dược chỉ có 35%. Ngoài ra ở những bệnh nhân có rối loạn cương với các mức độ nặng khác nhau đã báo cáo là có cải thiện chức năng khi sử dụng Tadalafil (tuần tự là 86%, 83%, và 72% cho các mức độ vừa, trung bình và nặng so với 45%, 42% và 19% ở nhóm sử dụng giả dược). Trong những công trình nghiên cứu chủ yếu về hiệu quả, 75% các cuộc giao hợp thành công khi sử dụng Tadalafil so với 32% ở nhóm sử dụng giả dược.

Một nghiên cứu 12 tuần thực hiện trên 186 bệnh nhân (142 người dùng tadalafil, 44 người dùng giả dược) có rối loạn cương kèm theo tổn thương tủy sống, tadalafil làm cải thiện chức năng cương đáng kể mang lại tỉ lệ thành công ở những bệnh nhân điều trị với tadalafil 10mg hoặc 20mg (liều điều chỉnh theo nhu cầu) là 48% so với 17% ở nhóm sử dụng giả dược.

Trẻ em

Cơ quan y tế Châu Âu đã bỏ qui định nộp kết quả nghiên cứu trong tất cả nghiên cứu ở trẻ em trong điều trị rối loạn cương.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em