Thành phần

Mỗi viên Viên bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Mefloquine hydrochloride	250mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Mekofloquin 250:

• Ðiều trị và dự phòng sốt rét do P. falciparum kháng với Chloroquine.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Uống thuốc với nhiều nước, trong bữa ăn.

Liều dùng

Ðiều trị sốt rét:

• Người lớn: 15 mg/kg thể trọng, tối đa 1000 mg chia 2 lần cách nhau 6 – 8 giờ.
• Trẻ em: 15 mg/kg chia làm 2 lần, cách nhau 6 – 8 giờ.
  
• Chú ý: không nên dùng cho trẻ em dưới 15 kg cân nặng hoặc dưới 2 tuổi.

Dự phòng sốt rét đối với người đi vào vùng sốt rét nặng trong thời gian ngắn:

• Người lớn: tuần đầu uống 1 viên mỗi ngày, uống liền 3 ngày, sau đó 1 viên/tuần.
• Trẻ em: tuần đầu uống 15 mg/kg, chia 3 ngày liền, sau đó:
  • 3 – 23 tháng tuổi: 1/4 viên cho một tuần.
  • 2 – 7 tuổi: 1/2 viên/tuần.
  • 8 – 13 tuổi: 3/4 viên/tuần.
  • 14 tuổi trở lên: 1 viên/tuần.
• Sau khi ra khỏi vùng sốt rét lưu hành, uống tiếp 4 tuần nữa.
  
• Chú ý: không dùng cho trẻ dưới 3 tháng tuổi.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

• Trường hợp quá liều Mefloquine, sẽ xuất hiện các triệu chứng như đã nêu trong mục tác dụng phụ nhưng có thể nặng hơn.
• Đặc biệt các triệu chứng về gan, tim, thần kinh đã gặp ở một người bệnh vô ý dùng 5,25 g Mefloquine quá 6 ngày; các triệu chứng này sẽ hết nếu ngừng thuốc.

Cách xử trí

• Xử trí bằng cách gây nôn hoặc rửa da dày và theo dõi sát chức năng gan, tim (làm điện tâm đồ) và trạng thái thần kinh, tâm thần ít nhất trong 24 giờ.
• Điều trị hỗ trợ tăng cường và triệu chứng nếu cần.
• Điều trị nôn hoặc tiêu chảy bằng liệu pháp bù dịch.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Dùng thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc, với các chất có cấu trúc liên quan như Chloroquine, Quinine.
• Bệnh nhân có tiền sử bệnh tâm thần, động kinh.
• Bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
• Bệnh nhân bị bloc tim bậc 1 hoặc 2.

Tác dụng phụ

Sau khi uống một liều điều trị, người bệnh có thể bị chóng mặt, nhức đầu nhưng sẽ hết sau vài ngày.

• Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu, ngủ gà, mất ngủ, rối loạn thăng bằng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Ít gặp: suy nhược, chán ăn, mệt mỏi, sốt, rét run, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp, tăng huyết áp, mặt đỏ bừng, ngất, tim nhanh tim chậm, loạn nhịp tim, ngoại tâm thu, phản ứng da, ngoại ban, ban đỏ, mày đay, ngứa, rụng tóc, yếu cơ, co cơ, đau cơ, đau khớp, bệnh lý thần kinh, dị cảm, co thắt, vật vã kích thích, trầm cảm, hay quên, lú lẫn, ảo giác, phản ứng tâm thần và paranoit, rỗi loạn thị giác, ù tai.
• Hiếm gặp: blốc nhĩ – thất, bệnh não, transaminase tăng nhất thời, hội chứng Stevens – Johnson, hồng ban đa dạng.

Thông báo cho thầy thuốc tác dụng không mong muốn gặp phải trong khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Ðã xảy ra ngừng tim – hô hấp sau khi dùng một liều duy nhất mefloquin cho người bệnh đang dùng propranolol.
• Phải hết sức thận trọng khi dùng mefloquin cho các người bệnh đang dùng các thuốc chẹn beta, chẹn calci, digitalis hoặc các thuốc chống trầm cảm.
• Tác dụng tới tim của các thuốc chống sốt rét khác như quinin hoặc quinidin cũng tăng nặng lên khi dùng đồng thời mefloquin, trừ artemisinin (có thể phối hợp được).
• Primaquin dùng đồng thời có thể làm tăng tỷ lệ xuất hiện các tác dụng không mong muốn của mefloquine.
• Dùng mefloquin cùng với acid valproic làm giảm nồng độ valproat trong huyết thanh.
• Mefloquin có thể dùng cho người bệnh sau khi tiêm quinin nhưng nên chờ 12 giờ sau liều cuối cùng tiêm quinin để tránh độc tính.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Trong dự phòng bằng Mefloquine, ngừng sử dụng thuốc nếu xuất hiện các rối loạn như lo âu, trầm cảm, kích động hoặc lú lẫn.
• Đối với những người bệnh rối loạn tâm thần, chỉ nên sử dụng Mefloquine khi cần thiết.
• Không dùng Mefloquine lâu quá một năm. Nếu dùng lâu, phải định kỳ kiểm tra chức năng gan và mắt (thuốc có thể làm giảm chức năng gan và gây tổn thương mắt).

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Không dùng Mefloquine với mục đích dự phòng trong suốt thời kỳ mang thai. Trong 3 tháng đầu thai kỳ, chỉ dùng Mefloquine khi thật cần thiết.
• Phụ nữ trong tuổi sinh đẻ nếu phải dự phòng bằng Mefloquine khi đến vùng có dịch sốt rét lưu hành, cần phải dùng phương pháp ngừa thai hữu hiệu trong khi dùng thuốc và 3 tháng sau khi ngừng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

• Các dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Mefloquine đối với trẻ em chưa được nghiên cứu đầy đủ.
• Mefloquine qua được sữa mẹ nhưng nguy cơ gây tác động đến trẻ em được coi là rất ít. Tuy nhiên, có thể nồng độ thuốc trong sữa mẹ sẽ cao hơn sau các liều điều trị hoặc phòng bệnh hàng tuần vì Mefloquine có nửa đời dài.
• Các bà mẹ không nên cho con bú khi dùng thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thận trọng khi dùng cho người lái xe, vận hành máy móc vì nguy cơ gây chóng mặt, rối loạn giác quan về thăng bằng phản ứng thần kinh hoặc tâm thần có thể xảy ra trong khi điều trị và 2 – 3 tuần sau khi ngừng thuốc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Mefloquine được hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương từ 0,2 – 1,4 microgam/ml đạt được khoảng 2 – 12 giờ sau khi uống liều duy nhất 250 mg Mefloquine. Nồng độ thấp nhất trong huyết tương có hiệu quả ức chế P. falciparum là khoảng 0,2 – 0,3 microgam/ml. Thời gian bán hấp thu khoảng 0,36 – 2 giờ, nồng độ của thuốc duy trì được trong một thời gian dài, Mefloquine tập trung ở hồng cầu với nồng độ tương đối không thay đổi, gấp đôi so với trong huyết tương. Mefloquine được chuyển hóa ở gan. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và trong nước tiểu không có hoạt tính là acid quinolin carboxylic.
• Nửa đời thải trừ của Mefloquine trung bình khoảng 3 tuần (từ 10 đến 33 ngày). Mefloquine đào thải chủ yếu vào mật và phân. Khoảng 13% liều dùng đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi và dẫn xuất carboxylic acid.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Mefloquine có tác dụng diệt thể phân liệt giai đoạn hồng cầu trong máu của người bệnh sốt rét do P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale và tất cả các dạng vô tính trong hồng cầu, các dạng trưởng thành hữu tính (trừ dạng trưởng thành hữu tính của P. falciparum).
• Mefloquine có hiệu quả trên các ký sinh trùng đã kháng với các thuốc sốt rét khác như Chloroquine, Proguanil, Pyrimethamine và các dạng hỗn hợp chứa Pyrimethamine.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất