Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của MediClary 10mg:

• Làm giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng, cảm lạnh, viêm kết mạc dị ứng như: Nghẹt mũi, hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa mắt, xót mắt, chảy nước mắt,…
• Ngứa và mày đay liên quan tới Histamin và các rối loạn dị ứng ngoài da khác.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng:

• Sử dụng bằng đường uống.
• Uống nguyên viên với nước lọc hoặc nước sôi để nguội.

Liều dùng:

• Người lớn, người cao tuồi và trẻ em từ 12 tuồi trở lên: Ngày uống 1 viên.
• Trẻ em từ 2 – 12 tuổi:
  • Cân nặng > 30 kg: Ngày uống 1 viên.
  • Cân nặng < 30 kg: Ngày uống nửa viên.
• Người bị suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30 ml/phút): Dùng liều 10 mg (1 viên)/ lần cứ hai ngày một lần.
• Không nên dùng thuốc cho trẻ dưới 2 tuổi do an toàn và hiệu quả chưa xác định.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Ở người lớn quá liều do Loratadin (40 – 180 mg) có biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu.

Cách xử trí:

• Điều trị quá liều loratadin thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ bắt đầu ngay và duy trì chừng nào cần thiết.
• Trường hợp quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay.
• Dùng than hoạt sau khi gây nôn để ngăn ngừa hấp thu loratadin.
• Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định (người bệnh bị ngất, co giật, hoặc thiếu phản xạ nôn), có thể rửa dạ dày và dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

• Loạn nhịp thất nặng đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng thụ thể histamin H1 thế hệ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin. Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10 mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thề xảy ra:

Thường gặp, ADR > 1/ 100

• Thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Khô miệng.

Ít gặp. 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Chóng mặt.
• Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
• Khác: Viêm kết mạc.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Thần kinh: Trầm cảm.
• Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
• Tiêu hóa: Buồn nôn.
• Chuyển hóa: Chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều.
• Khác: Ngoại ban, nổi mày đay và choáng phản vệ.

Tương tác thuốc

• Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%. do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
• Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3 A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.
• Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của descarboethoxyloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QT. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đồi tính an toàn của loratadin, và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Những người suy gan.
• Khi dùng loratadin có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ.
• Nếu cần sử dụng loratadin ở người cho con bú, chỉ dùng loratadin với liều thấp và trong thời gian ngắn.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ, và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.
• 97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của loratadin là 17 giờ và của descarboethoxyloratadin là 19 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.
• Độ thanh thải của thuốc là 57 – 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hướng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 lít/kg.
• Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.
• Khoảng 80% tống liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1, thế hệ thứ hai không có tác dụng an thần.
• Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin.
• Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Trong trường hợp đó, điều trị chủ yếu là dùng adrenalin và corticosteroid.
• Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.
• Đề điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay, loratadin có tác dụng nhanh hơn astemizol và có tác dụng như azatadin, cetirizin, chlopheniramin, clemastin, terfenadin và mequitazin. Loratadin có tần suất tác dụng phụ, đặc biệt đối với hệ thần kinh trung ương, thấp hơn những thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ hai khác. Vì vậy, loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng.
• Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thê là bệnh mạn tính và tái diễn đề điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng, và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít, và dùng kéo dài. Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất