Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Tucatinib	150mg

Công dụng (Chỉ định)

Ung thư vú di căn:

• Kết hợp với trastuzumab và capecitabine để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư vú dương tính với HER2 dương tính tiến triển không thể cắt bỏ hoặc di căn, bao gồm cả những bệnh nhân di căn não, những người trước đây đã nhận được một hoặc nhiều liệu pháp dựa trên kháng HER2 trong kế hoạch điều trị di căn.

Ung thư đại trực tràng không thể cắt bỏ hoặc di căn:

• Kết hợp với trastuzumab, nó được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh ung thư đại trực tràng di căn loại RAS hoang dã, HER2 dương tính không thể cắt bỏ hoặc di căn đã tiến triển sau hóa trị liệu dựa trên fluoropyrimidine-, oxaliplatin- và irinotecan.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Lucituca 150mg dùng đường uống

Liều dùng

Ung thư vú di căn

• Liều khuyến cáo là 300 mg uống hai lần mỗi ngày kết hợp với trastuzumab và capecitabine cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Ung thư đại trực tràng không thể cắt bỏ hoặc di căn

• Liều khuyến cáo là 300 mg uống hai lần mỗi ngày kết hợp với trastuzumab cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Đối với bệnh nhân bị tổn thương gan nặng, uống 200 mg hai lần một ngày.

Quá liều

• Chưa có báo cáo.

Chống chỉ định

• Không sử dụng thuốc Lucituca 150mg cho những người mẫn cảm hoặc dị ứng với Tucatinib hay bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.

Tác dụng phụ

• Tác dụng phụ nghiêm trọng: tiêu chảy, bệnh gan, ngứa, vàng da hoặc mắt, nước tiểu màu nâu sẫm, đau bụng trên bên phải, cảm thấy rất mệt mỏi, chán ăn, dễ chảy máu hoặc bầm tím.
• Tác dụng phụ thường gặp: tiêu chảy, mẩn đỏ, đau, sưng tấy hoặc phát ban ở lòng bàn tay hoặc lòng bàn chân, mụn nước, loét miệng, chán ăn, đau bụng, buồn nôn, mệt mỏi, tăng các chỉ số xét nghiệm chức năng gan, nôn mửa, nhức đầu, thiếu máu, nổi mẩn da, ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam và nữ.

Các biện pháp phòng ngừa:

• Tiêu chảy: Tucatinib có thể gây tiêu chảy nặng, bao gồm mất nước, hạ huyết áp, tổn thương thận cấp tính và tử vong. Tiêu chảy xảy ra ở 81% bệnh nhân được điều trị bằng tucatinib, trong đó 12% bị tiêu chảy độ 3 và 0,5% bị tiêu chảy độ 4. Nếu tiêu chảy xảy ra, hãy điều trị chống tiêu chảy theo hướng dẫn lâm sàng. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh tiêu chảy, hãy tạm dừng liều và sau đó giảm liều hoặc ngừng tucatinib vĩnh viễn.
• Nhiễm độc gan: Trước khi bắt đầu điều trị bằng tucatinib, hãy theo dõi ALT (alanine aminotransferase), AST (aspartate aminotransferase) và bilirubin 3 tuần một lần. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm độc gan, giảm liều hoặc ngừng tucatinib vĩnh viễn.
• Độc tính trên phôi: Khuyến cáo phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị; bệnh nhân nam trong độ tuổi sinh sản nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng tucatinib và trong ít nhất 1 tuần sau lần sử dụng cuối cùng.

Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Chất cảm ứng CYP3A mạnh/CYP2C8 vừa phải	Tránh sử dụng đồng thời với tucatinib để ngăn chặn giảm hoạt động của thuốc.
Chất ức chế CYP2C8 mạnh hoặc trung bình	Không sử dụng đồng thời với tucatinib để tránh tăng nguy cơ ngộ độc.
Chất nền CYP3A	Tránh sử dụng đồng thời với tucatinib để ngăn chặn tăng độc tính liên quan đến chất nền CYP3A. Nếu không thể tránh khỏi, giảm liều lượng chất nền CYP3A.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Thuốc có thể gây ra tiêu chảy nặng, dẫn đến mất nước, tụt huyết áp, suy thận cấp và thậm chí tử vong. Nếu người bệnh bị tiêu chảy, bác sĩ sẽ kê thuốc chống tiêu chảy nếu cần. Có thể làm thêm xét nghiệm để tìm nguyên nhân khác nếu cần thiết. Tùy theo mức độ tiêu chảy, bác sĩ có thể tạm ngưng thuốc, giảm liều, hoặc ngưng hẳn
• Tucatinib có thể gây tổn thương gan nghiêm trọng. Trước khi bắt đầu dùng thuốc và trong suốt quá trình điều trị, bác sĩ sẽ kiểm tra định kỳ men gan và bilirubin (các chỉ số chức năng gan) mỗi 3 tuần hoặc theo chỉ định. Nếu có dấu hiệu tổn thương gan, bác sĩ có thể tạm ngưng thuốc, giảm liều hoặc ngưng hẳn

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Dựa vào các nghiên cứu trên động vật và cơ chế tác động của thuốc, tucatinib có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng trong lúc đang mang thai
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
• Nam giới có bạn tình là phụ nữ cũng nên dùng biện pháp tránh thai trong thời gian dùng thuốc và 1 tuần sau khi ngưng thuốc

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có báo cáo.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax): Khoảng 1 đến 4 giờ sau khi uống.

Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax): Khoảng 1120 ng/mL sau liều 350 mg uống hai lần mỗi ngày

Phân bố

Thể tích phân bố: Khoảng 1670 L, cho thấy tucatinib phân bố rộng rãi trong cơ thể.

Khả năng gắn kết với protein huyết tương: Khoảng 97%.

Khả năng thấm qua hàng rào máu não: Tucatinib có thể thấm vào hệ thần kinh trung ương, hỗ trợ điều trị di căn não. ​

Chuyển hóa

Enzyme chuyển hóa chính: CYP2C8, với một phần nhỏ do CYP3A

Thải trừ

Đường thải trừ chính: Khoảng 86% qua phân và 4.1% qua nước tiểu.

Thời gian bán thải: Khoảng 8.21 giờ.

Độ thanh thải: Khoảng 148 L/giờ

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Tucatinib là một chất ức chế tyrosine kinase HER2. Trong ống nghiệm, tucatinib ức chế quá trình phosphoryl hóa HER2 và HER3, do đó ức chế tín hiệu MAPK và AKT ở hạ lưu cũng như sự tăng sinh tế bào, đồng thời thể hiện hoạt động chống khối u trong các tế bào khối u biểu hiện HER2. In vivo, tucatinib ức chế sự phát triển biểu hiện HER2. Sự kết hợp giữa tucatinib và trastuzumab cho thấy hoạt tính chống ung thư tăng lên so với dùng riêng lẻ từng thuốc, cả in vitro và in vivo.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ 20°C đến 25°C (68°F đến 77°F)
• Cho phép vận chuyển ở nhiệt độ từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).