Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Loperamide hydrochloride	2mg

Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, magnesi stearat.

Công dụng (Chỉ định)

• Loperamide được chỉ định trong việc kiểm soát và làm giảm triệu chứng tiêu chảy cấp không đặc trưng và tiêu chảy mạn do bệnh viêm ruột.
• Loperamide cũng được chỉ định để làm giảm thể tích chất thải sau thủ thuật mở thông hồi tràng, trực tràng.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

Loperamide STELLA được dùng bằng đường uống. Bệnh nhân nên được bù nước và chất điện giải thích hợp khi cần.

Liều dùng

Tiêu chảy cấp

Người lớn:

• Liều khuyến cáo khởi đầu là 4mg tiếp theo 2mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng.
• Liều hàng ngày không được quá 16 mg. Thường thấy có tiến triển lâm sàng trong vòng 48 giờ.

Trẻ em:

• Liều khuyến cáo ngày đầu tiên:

Tuổi (Cân nặng)	Liều lượng (24 giờ đầu)
6 – 8 tuổi (20 – 30 kg)	2mg x 2 lần/ngày
8 – 12 tuổi (> 30 kg)	2mg x 3 lần/ngày

• Liều khuyến cáo hàng ngày tiếp theo: 1 mg/10 kg, chỉ dùng sau khi đi tiêu lỏng. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá
• Loperamid không được khuyến cáo dùng cho trẻ em một cách thường quy trong tiêu chảy cấp.
• Không khuyến cáo dùng cho trẻ dưới 6 tuổi.

Tiêu chảy mạn

• Người lớn: Liều khuyến cáo khởi đầu là 4mg tiếp theo 2mg sau mỗi lần đi tiêu lỏng cho đến khi kiểm soát được tiêu chảy, sau đó nên giảm liều loperamide tùy nhu cầu của mỗi cá nhân. Khi đã xác định được liều tối ưu hàng ngày, có thể dùng liều này một lần hoặc chia nhiều lần.
• Liều duy trì hàng ngày trung bình trong các nghiên cứu lâm sàng là 4 – 8mg. Hiếm khi vượt quá liều 16mg. Hầu như không kiểm soát được các triệu chứng ở liều cao hơn nếu không cải thiện về mặt lâm sàng sau khi điều trị với liều 16mg/ngày trong ít nhất 10 ngày. Có thể tiếp tục dùng loperamide nếu tiêu chảy không được kiểm soát thỏa đáng bằng ăn uống hoặc điều trị đặc hiệu.
• Trẻ em: Liều chưa được xác định.

Quá liều

• Trong các trường hợp quá liều. Có thể xảy ra tắc nốt do liệt và ức chế thần kinh trung ương, ảnh hưởng trên thần kinh trung ương ở trẻ em nhạy cảm hơn ở người lớn. Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh việc dùng hỗn dịch than hoạt tính ngày sau khi uống loperamid hydroclorid có thể làm giảm 9 lần lượng thuốc được hấp thu vào hệ tuần hoàn.
• Nếu nôn xảy ra tự phát trong lúc uống thuốc, nên uống hỗn dịch chứa khoảng 100 gam than hoạt tính ngay khi còn có thể duy trì dịch. Nếu không bị nôn, nên tiến hành rửa dạ dày sau khi uống 100 gam hỗn dịch than hoạt tính qua ống thông dạ dày.
• Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương trong ít nhất 24 giờ. Nếu quan sát thấy có sự ức chế thần kinh trung ương, có thể dùng naloxon. Nếu đáp ứng tốt với naloxon, phải theo dõi cẩn thận các dấu hiệu trong ít nhất 24 giờ sau khi dùng liều naloxon cuối.
• Do tác động kéo dài của loperamid và khoảng thời gian tác động ngắn của naloxon (1 – 3 giờ), nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và điều trị lặp lại với naloxon như chỉ định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đau bụng mà không có tiêu chảy.
• Trẻ em dưới 2 tuổi.
• Trướng bụng.
• Loperamide tránh dùng đầu tiên ở bệnh nhân lỵ cấp, viêm loét đại tràng chảy máu giai dline đoạn cấp, viêm đại tràng giả mạc, viêm đại tràng do vi khuẩn như Salmonella, Shigella và Campylobacter.
• Viêm loét đại tràng cấp tính, viêm đại tràng giả mạc (có thể gây phình to đại tràng nhiễm độc) do sử dụng kháng sinh.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt; táo bón, buồn nôn, đầy hơi.
• Ít gặp: Buồn ngủ, đau bụng, khó chịu ở bụng, khô miệng, đau vùng thượng vị, nôn, khó tiêu, ban

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc

• Tăng đọc tính những thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, các phenothiazin, các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng có thể gây tăng tác dụng không mong muốn của loperamide.
• Loperamide là một chất nền P-glycoprotein. Dùng đồng thời loperamide (liều duy nhất 16 mg) với quinidin hoặc ritonavir, hai chất ức chế P-glycoprotein, làm tăng nồng độ của loperamide trong huyết tương 2 – 3 lần. Sự liên quan lâm sàng của tương tắc được động này với các thuốc ức chế P-glycoprotein, khi loperamide được dùng ở liều khuyến cáo, không được biết.
• Dùng đồng thời loperamide (liều duy nhất 4 mg) và itraconazol, chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn đến tăng nồng độ của loperamide trong huyết tương 3 – 4 lần. Một nghiên cứu tương tự với gemfibrozil, chất ức chế CYP2C8, làm tăng nồng độ loperamide xấp xỉ 2 lần. Dùng đồng thời itraconazol và gemfibrozil dẫn đến tăng nồng độ đỉnh của loperamide trong huyết tương 4 lần và tăng tổng nồng độ loperamide trong huyết tương 13 lần.
• Dùng đồng thời loperamide (liều duy nhất 16 mg) và ketoconazol, chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, dẫn đến tăng nồng độ của loperamide trong huyết tương 5 lần.
• Dùng đồng thời với desmopressin đường uống dẫn đến tăng nồng độ desmopressin trong huyết tương 2 lần, do nhu động ruột chậm lại.
• Các thuốc có tính chất dược lý tương tự có thể làm tăng tác dụng của loperamide và các thuốc chuyển hóa nhanh qua đường tiêu hóa có thể làm giảm tác dụng của loperamide.

Tương kỵ của thuốc

• Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Điều trị tiêu chảy bằng loperamide là điều trị triệu chứng. Cần tìm nguyên nhân (nếu có) và xử trí thích hợp.
• Mất dịch và chất điện giải thường xảy ra ở những bệnh nhân bị tiêu chảy. Trong những trường hợp này, việc bù nước và chất điện giải rất quan trọng. Việc dùng loperamide không gây cản trở nhu cầu bù nước và chất điện giải.
• Ở một số bệnh nhân viêm loét đại tràng cấp và viêm đại tràng giả mạc liên quan đến việc dùng các thuốc kháng sinh phổ rộng, các thuốc ức chế nhu động ruột hoặc trì hoãn thời gian lưu thông qua ruột đã được báo cáo là gây phình to đại tràng nhiễm độc.
• Nên ngưng dùng loperamide ngay nếu xảy ra trướng bụng, táo bón hoặc tắc ruột.
• Nên dùng loperamide đặc biệt thận trọng ở trẻ em do có sự thay đổi đáp ứng nhiều hơn ở nhóm tuổi này. Sự mất nước, đặc biệt ở trẻ nhỏ, có thể ảnh hưởng hơn nữa sự thay đối đáp ứng đối với loperamide.
• Trong tiêu chảy cấp, nếu không cải thiện về mặt lâm sàng trong 48 giờ, nên ngưng dùng loperamide.
• Không nên dùng kéo dài. Chỉ dùng để điều trị triệu chứng trong các đợt cấp của tiêu chảy do hội chứng ruột kích thích.
• Những bệnh nhân suy chức năng gan nên được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu độc thần kinh trung ương do chuyển hóa lần đầu qua gan cao rõ rệt.
• Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu tiêu chảy không cải thiện sau 2 ngày dùng thuốc hoặc nếu bệnh nhân thấy có máu trong phân hoặc sốt.
• Loperamide STELLA có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactose toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Thai kỳ và cho con bú

• Phụ nữ có thai: Chưa có đủ các nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Không nên dùng cho phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Mệt mỏi, chóng mặt hay đau đầu có thể xảy ra khi dùng thuốc này để điều trị tiêu chảy. Do đó, nên thận trọng khi dùng thuốc trong khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế nhu động ruột

Mã ATC: A07DA03.

• Loperamide làm trì hoãn nhu động ruột thông qua tác động trực tiếp trên các đầu mút dây thần kinh và/hoặc các hạch trong vách của thành ruột. Thuốc tác động bằng cách non cản trở cơ chế cholinergic và noncholinergic liên quan đến phản xạ nhu động, làm giảm hoạt động của các cơ vòng và cơ dọc ở thành ruột. Tuy nhiên, một số thông tin cho rằng en to thuốc có thể tác động, giống như diphenoxylat và morphin, bằng cách làm tăng sự co spnu bóp của hệ thống cơ vòng ở ruột, vì vậy làm gia tăng sự phân đoạn và làm chậm nhu động đầy tới ruột.
• Loperamide kéo dài thời gian lưu thông các chất qua ruột và do đó làm giảm thể tích phân, làm tăng độ nhớt và tỷ trọng khối của phân, giảm bớt sự mất dịch và chất điện nem giải. Là thuốc chống tiêu chảy, loperamide được ghi nhận là thuốc đặc hiệu hơn, tác động dài hơn và có hiệu lực mạnh hơn 2 – 3 lần dựa trên cân nặng so với diphenoxylat.

Thông tin thêm

• Khoảng 40% liều dùng của loperamide được hấp thu qua đường tiêu hóa chịu sự tev chuyển hóa lần đầu ở gan và bài tiết ra phân theo đường mật dưới dạng liên hợp không có hoạt tính; sự bài tiết qua nước tiểu không đáng kể. Một lượng nhỏ thuốc nguyên vẹn noita vào hệ tuần hoàn. Thời gian bán thải được ghi nhận khoảng 10 giờ.

Bảo quản

• Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C.

Hạn dùng

60 tháng kể từ ngày sản xuất