Nintedanib

Mô tả

Loại thuốc

Điều trị ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 150mg

Công dụng (Chỉ định)

• Bệnh xơ phổi vô căn (IPF).
• Ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ.
• Ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ tái phát tại chỗ.
• Ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ di căn.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Nintedanib

• Nên dùng cùng thức ăn, không nhai hay nghiền viên vì có vị đắng.

Liều dùng Nintedanib

• Bệnh xơ phổi vô căn: 150 mg ngày 2 lần, cách nhau khoảng 12 giờ, tối đa 300 mg mỗi ngày.
• Ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ, ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ tái phát tại chỗ, ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ di căn: Kết hợp với docetaxel: 200 mg ngày 2 lần vào ngày 2-21 của chu kỳ điều trị 21 ngày, tối đa 400 mg mỗi ngày.

Quá liều

• Triệu chứng: Viêm mũi họng, triệu chứng tiêu hóa, tăng men gan.
• Xử lý: Điều trị triệu chứng.

Chống chỉ định

• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Suy gan từ trung bình đến nặng (Child-pugh loại B và C).

Tác dụng phụ

• Đáng kể: Rối loạn tiêu hóa (ví dụ như tiêu chảy, buồn nôn, nôn), mất nước, rối loạn điện giải, huyết khối tĩnh mạch và động mạch (ví dụ MI), tăng huyết áp, tăng men gan, tăng bilirubin máu, giảm bạch cầu do sốt, nhiễm trùng huyết.
• GIảm cân.
• Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính.
• Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, viêm niêm mạc, viêm miệng.
• Rối loạn gan mật: Tăng gamma-glutamyl transferase.
• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Áp xe.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn.
• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, bệnh lý thần kinh ngoại biên.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban.
• Có khả năng gây tử vong: Thủng đường tiêu hóa, tổn thương gan nặng, chảy máu không nghiêm trọng và nghiêm trọng.

Tương tác thuốc

• Thuốc có tương tác với một thuốc thuộc nhóm rifamycins như: rifampicin, thuốc dùng để điều trị động kinh như: carbamazepine, phenytoin,… vì có thể ảnh hưởng đến việc loại bỏ nintedanib khỏi cơ thể.
• Kết hợp với Aspirin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Tuy nhiên, Aspirin liều thấp có thể được chỉ định trong dự phòng đột quỵ.
• Trao đổi với bác sĩ điều trị để có liều và sử dụng thuốc hiệu quả.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Trẻ em.
• Người tăng huyết áp.
• Bệnh nhân nữ trên 65 tuổi có chỉ số BMI thấp.
• Bệnh nhân mới phẫu thuật bụng, tiền sử loét dạ dày, bệnh túi thừa.
• Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu, yếu tố nguy cơ tăng men gan.
• Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch cao (ví dụ bệnh động mạch vành).
• Bệnh nhân suy gan.
• Những người hút thuốc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Thức ăn làm tăng nồng độ và làm chậm quá trình hấp thu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 5%, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2-4 giờ.

Phân bố

• Thể tích phân bố là 1050 L, khả năng liên kết với protein huyết tương khoảng 98%, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa

• Ban đầu được chuyển hóa ở gan thông qua quá trình thủy phân bởi các esterase thành một nửa axit tự do, BIBF 1202, sau đó trải qua quá trình glucuronid hóa nhờ enzyme uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT), được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4 (thứ yếu).

Thải trừ

• Chủ yếu qua phân (khoảng 93%), nước tiểu (<1%) và thời gian bán thải cuối cùng là 9-15 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Nintedanib là chất ức chế tyrosine kinase đa thụ thể (RTK) và tyrosine kinase không thụ thể (nRTK). Nó liên kết cạnh tranh với túi liên kết ATP của các thụ thể này và ngăn chặn tín hiệu nội bào rất quan trọng cho sự tăng sinh, di chuyển và biến đổi các nguyên bào sợi liên quan đến bệnh lý xơ phổi.