Finasteride

Mô tả

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Finasteride

Loại thuốc

Chất ức chế alpha-5-testosterone reductase

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: Finasteride 1mg, 5mg.

Công dụng (Chỉ định)

Finasteride 1mg

• Chỉ định để điều trị giai đoạn đầu của chứng rụng tóc (rụng tóc nội sinh tố) ở nam giới.
• Ổn định quá trình rụng tóc nội tiết tố nam ở nam giới 18-41 tuổi. Hiệu quả của nó đối với chứng rụng tóc tạm thời hoặc rụng tóc vẫn chưa được xác định.

Finasteride 5mg

Điều trị và kiểm soát tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH) ở những bệnh nhân có tuyến tiền liệt phì đại để:

• Gây ra sự thoái triển của tuyến tiền liệt mở rộng, cải thiện lưu lượng nước tiểu và cải thiện các triệu chứng liên quan đến BPH.
• Giảm tỷ lệ bí tiểu cấp tính và nhu cầu phẫu thuật bao gồm cắt bỏ tuyến tiền liệt qua đường nội soi (TURP) và cắt tuyến tiền liệt.

Cách dùng & Liều dùng

Trẻ em

• Finasteride được chống chỉ định ở trẻ em.

Người lớn

Finasteride 1mg

Liều khuyến cáo là một viên 1 mg mỗi ngày. Finasteride accord 1mg có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không. Viên thuốc phải được nuốt toàn bộ và không được chia nhỏ hoặc nghiền nát.

Không có bằng chứng cho thấy việc tăng liều lượng sẽ làm tăng hiệu quả.

Hiệu quả và thời gian điều trị cần được bác sĩ điều trị đánh giá liên tục. Nói chung, ba đến sáu tháng điều trị một lần mỗi ngày trước khi có bằng chứng về sự ổn định rụng tóc. Nên sử dụng liên tục để duy trì lợi ích. Nếu ngừng điều trị, các tác dụng có lợi bắt đầu đảo ngược sau sáu tháng và trở lại mức ban đầu sau 9 đến 12 tháng.

Finasteride 5mg

Liều khuyến cáo ở người lớn là một viên nén 5 mg hàng ngày, kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Viên nén finasteride 5mg có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với thuốc chẹn alpha doxazosin.

Mặc dù có thể thấy việc cải thiện sớm triệu chứng, việc điều trị tối thiểu 6 tháng có thế là cần thiết để đánh giá xem đáp ứng có lợi đã đạt được hay chưa. Sau đó việc điều trị nên được tiếp tục kéo dài.

Đối tượng khác

Người suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Quá liều

Quá liều và độc tính

Những bệnh nhân sử dụng liều đơn finasteride 5mg lên đến 400 mg và đa liều finasteride 5mg lên đến 80 mg/ ngày trong vòng 3 tháng mà không thắy tác dụng ngoại ý.

Có hiếm báo cáo bệnh nhân bị quá liều có biểu hiện đau ngực, buồn nôn, nhịp tim không đều và cảm thấy choáng váng hoặc ngất xỉu.

Cách xử lý khi quá liều

Không có chất giải độc đặc hiệu cho quá liều finasteride. Trường hợp bệnh nhân bị quá liều, điều trị quá liều chỉ là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Các biện pháp đề nghị bao gồm gây nôn và/ hoặc rửa dạ dày. Cũng cần nghĩ đến khả năng ngộ độc nhiều loại thuốc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tác dược nào của thuốc Finasteride
• Phụ nữ mang thai hay nghi ngờ mang thai: Do khả năng ức chế chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone (DHT) của Finasteride, nên Finasteride có thể gây ra các bất thường cho cơ quan sinh dục ngoài của thai nhi nam khi dùng cho phụ nữ có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú
• Trẻ em dưới 18 tuổi

Tác dụng phụ

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Chưa biết: Phản ứng quá mẫn, chẳng hạn như phát ban, ngứa, nổi mày đay và phù mạch (bao gồm sưng môi, lưỡi, cổ họng và mặt).

Tâm thần

• Không phổ biến: Giảm ham muốn tình dục
• Không phổ biến: Trầm cảm
• Chưa biết: Lo lắng

Rối loạn tim

• Chưa biết: Palpitation

Rối loạn gan mật

• Chưa biết: Tăng men gan.

Hệ thống sinh sản và rối loạn vú

• Không phổ biến: Rối loạn cương dương, rối loạn xuất tinh (bao gồm giảm lượng xuất tinh)
• Chưa biết: Căng và to vú, Đau tinh hoàn, máu khó đông, vô sinh

Ngoài ra, những điều sau đây đã được báo cáo trong quá trình sử dụng: rối loạn ham muốn tình dục kéo dài (giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và rối loạn xuất tinh) sau khi ngừng điều trị bằng viên Finasteride 1 mg: ung thư vú ở nam giới.

Các tác dụng không mong muốn tình dục liên quan đến thuốc phổ biến hơn ở nam giới được điều trị bằng Finasteride so với nam giới được điều trị bằng giả dược, với tần suất trong 12 tháng đầu lần lượt là 3,8% so với 2,1%. Tỷ lệ mắc các tác dụng này giảm xuống còn 0,6% ở những người đàn ông được điều trị bằng Finasteride trong 4 năm sau đó. Khoảng 1% nam giới trong mỗi nhóm điều trị đã ngừng điều trị do các trải nghiệm bất lợi về tình dục liên quan đến thuốc trong 12 tháng đầu tiên, và tỷ lệ mắc bệnh giảm sau đó.

Tương tác thuốc

Finasteride được chuyển hóa chủ yếu qua, nhưng không ảnh hưởng đến cytochrome P4503A4. Mặc dù nguy cơ Finasteride ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc khác được ước tính là nhỏ, nhưng có khả năng các chất ức chế và cảm ứng cytochrome P450 3A4 sẽ ảnh hưởng đến nồng độ Finasteride trong huyết tương. Tuy nhiên, dựa trên giới hạn an toàn đã được thiết lập, bất kỳ sự gia tăng nào do sử dụng đồng thời các chất ức chế như vậy đều không có ý nghĩa lâm sàng.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung

Bệnh nhân có thể tích nước tiểu tồn dư: lớn và/hoặc lưu lượng nước tiểu giảm nặng cần được theo dõi cẩn thận để tim bệnh lý tắc nghẽn đường niệu.

Tác động lên kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt: Không có lợi ích lâm sàng đã được chứng minh ở những bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt được điều trị với finasteride viên nén 5 mg.

Việc khám trực tràng digital, cũng như các đánh giá khác để tìm ung thư tuyến tiền liệt cần được thực hiện ở những bệnh nhân BPH trước khi bắt đầu trị liệu viên nén finasteride 5mg và định kỳ sau đó. Nói chung, khi xét nghiệm PSA được thực hiện ở PSA ban đầu >10 ng/ml (Hybritech) thúc đây đánh giá thêm và cân nhắc sinh thiết; đối với nồng độ PSA từ 4 đến 10 ng/ml, cần đánh giá thêm.

Có sự chồng chéo đáng kể ở nồng độ PSA giữa những đàn ông có và không có ung thự tuyến tiền liệt. Do đó ở đàn ông bị BPH, giá trị PSA trong khoảng tham chiếu bình thường không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt bất kể có điều trị với finasteride viên nén 5 mg. PSA luc ban đầu < 4ng/mk không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt.

Viên nén finasteride 5mg làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh vào khoảng 50% ở bệnh nhân bị BPH ngay cả khi có mặt ung thư tuyến tiền liệt. Việc làm giảm nồng độ PSA trong huyết thanh ở bệnh nhân BPH được điều trị bằng viên nén finasteride 5mg cần được cân nhắc khi đánh giá dữ liệu PSA và không loại trừ sự có mặt ung thư tuyến tiền liệt.

Sự giảm này là tiên đoán được qua toàn bộ khoảng giá trị của PSA, mặc dù nó có thể dao động giữa các cá thể bệnh nhân. Ở những bệnh nhân điều trị viên nén finasteride 5mg trong 6 tháng hoặc hơn, giá trị cần được tăng gấp đôi để so sánh với khoảng giả trị bình thường ở người không điều trị. Việc điều chỉnh này bảo toàn được độ nhạy và độ đặc hiệu của xét nghiệm PSA và duy trì khả năng phát hiện ung thư tuyến tiền liệt của nó.

Bất cứ sự gia tăng nồng độ PSA kéo dài trên bệnh nhân được điều trị với finasteride cần được đánh giá cẩn thận bao gồm đánh giá việc không tuân thủ điều trị finasteride viên nén 5 mg.

Phần trăm PSA tự do (tỉ số PSA tự do trên tổng PSA) là giảm không đáng kể bởi viên nén finasteride 5mg và duy trì không đổi thậm chí dưới ảnh hưởng của finasteride viên nén 5 mg. Khi sử dụng phần trăm PSA tự do như là một hỗ trợ trong việc phát hiện ung thư tuyến tiền liệt thì không cần thiết phải điều chỉnh.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Chống chỉ định dùng trên phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chống chỉ định dùng trên phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Không có dữ liệu nào cho thấy rằng finasteride ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

So với liều tham chiếu tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng qua đường uống của finasteride là khoảng 80%. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của finasteride đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc và sự hấp thu hoàn toàn sau 6-8 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein xấp xỉ 93%. Thể tích phân phối của finasteride là khoảng 76 lít.

Finasteride đã được tái hấp thu vào trong dịch não tủy (CSF), nhưng thuốc dường như không tập trung ưu tiên vào dịch não tủy. Một lượng nhỏ finasteride cũng đã được phát hiện trong tinh dịch của các đối tượng nhận thuốc.

Chuyển hóa

Finasteride được chuyển hóa chủ yếu thông qua gan nhưng không ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450 3A4. Sau khi dùng liều uống 14 C-finasteride ở người, hai chất chuyển hóa của finasteride được xác định là chỉ có một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase của finasteride.

Thải trừ

Sau khi dùng liều uống 14 C-Finasteride ở người, 39% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (hầu như không có dạng thuốc không thay đổi nào được bài tiết qua nước tiểu) và 57% tổng liều được bài tiết qua phân.

Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 165 ml / phút.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Finasteride là một azasteroid ức chế dạng iso týp 2 của α-reductase, enzym này có tác dụng chuyển testosteron thành một chất có hoat tinh hơn là dihydrotestosteron, và vì vậy có đặc tính kháng- androgenic. Với liều uống 5 mg /ngày finasteride trong điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính nhằm làm giảm thể tích của tuyến tiền liệt đã bị phì đại và cải thiện triệu chứng. Thuốc có thể giảm nguy cơ giữ nước tiểu cấp, và nhu cầu phẫu thuật. Đáp ứng có thể bị chậm do đó cần điều tri trong vòng 6 tháng hoặc hơn mới đạt được kết quả.