Bethanechol

Mô tả

Loại thuốc

Thuốc tác động trên hệ cholinergic. Thuốc điều trị rối loạn bàng quang.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10mg, 25mg, 50mg.

Công dụng (Chỉ định)

Bí tiểu

• Điều trị cấp tính sau phẫu thuật và sau sinh bí tiểu không tắc nghẽn và bàng quang mất trương lực thần kinh do bí tiểu. Thuốc được ưa chuộng hơn các thuốc phó giao cảm khác vì tác dụng tương đối cục bộ trên đường tiết niệu và tương đối ít tác dụng phụ lên tim mạch.

Ợ nóng

• Thuốc đã được chứng minh là cải thiện triệu chứng và giảm sử dụng thuốc kháng axit ở một số bệnh nhân mắc chứng ợ nóng khó chịu mãn tính và bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Bethanechol

• Dùng đường uống khi bụng đói (ví dụ: 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn) để giảm thiểu buồn nôn và nôn.

Liều dùng Bethanechol

• Thuốc dưới dạng bethanechol clorua; liều lượng thể hiện theo dạng muối.
• Cá nhân hóa liều lượng theo loại và mức độ nghiêm trọng của tình trạng.

Người lớn

• 10 mg – 25 mg 3 – 4 lần mỗi ngày. Uống ½ giờ trước khi ăn. Đôi khi cần thiết phải điều trị với liều 50 mg.
• Ợ nóng: 25 mg 4 lần mỗi ngày đã được đưa ra.

Trẻ em

• An toàn và hiệu quả không được thiết lập.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi: Sử dụng thận trọng.

Quá liều

Quá liều và độc tính

• Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, tiết nước bọt, ợ hơi, đại tiện không tự chủ và đi tiểu nhiều, khó thở, đánh trống ngực, nhịp tim chậm và giãn mạch ngoại biên dẫn đến rối loạn huyết áp…

Cách xử lý khi quá liều

• Xử trí: Hút và rửa dạ dày.
• Dùng atropine sulphate 1 – 2 mg tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da để kiểm soát tác dụng muscarinic. Liều này có thể được lặp lại sau 2 – 4 giờ khi cần thiết.
• Điều trị hỗ trợ bao gồm tiêm tĩnh mạch diazepam 5 – 10 mg, thở oxy.

Quên liều và xử trí

• Bổ sung liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu đến gần thời gian dùng liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không dùng gấp đôi liều.

Chống chỉ định

• Cường giáp.
• Loét dạ dày tá tràng.
• Hen phế quản tiềm ẩn hoặc hoạt động.
• Bệnh động mạch vành (CAD).
• Bệnh động kinh.
• Parkinson.
• Nhịp tim chậm hoặc hạ huyết áp rõ rệt.
• Không ổn định vận mạch.
• Tình trạng không toàn vẹn của hệ tiêu hóa tiết niệu (ví dụ: Phẫu thuật bàng quang tiết niệu gần đây, cắt bỏ dạ dày ruột và nối thông) hoặc khi có khả năng tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc cổ bàng quang, rối loạn đường tiêu hóa co cứng, tổn thương đường tiêu hóa do viêm cấp tính, viêm phúc mạc hoặc chứng suy giảm âm đạo rõ rệt.
• Quá mẫn với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Không có thông tin.

Ít gặp

• Không có thông tin.

Hiếm gặp

• Tác dụng ngoại ý hiếm gặp sau khi uống; các tác dụng phụ dễ xảy ra nhất khi tăng liều lượng.
• Đau quặn bụng, đau quặn, đỏ bừng, vã mồ hôi, tiết nước bọt, khó chịu, nhức đầu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, co thắt phế quản, tiểu gấp, phân nát.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc hoặc Thử nghiệm	Sự tương tác
Thuốc chống loạn nhịp tim (ví dụ: Procainamide, quinidine)	Có thể đối kháng với tác dụng của bethanechol
Thuốc kháng cholinesterase (ví dụ: Neostigmine)	Nguy cơ tác dụng phụ và tăng độc tính của bethanechol
Atropine	Đối kháng tác dụng của bethanechol
Chất cholinergic	Nguy cơ tác dụng phụ và tăng độc tính của bethanechol
Tác nhân giao cảm (ví dụ: Epinephrine)	Tác dụng đối kháng của bethanechol tại các vị trí nơi kích thích hệ adrenergic tạo ra các tác dụng ngược lại với kích thích cholinergic
Kiểm tra amylase và lipase huyết thanh	Có thể tăng nồng độ amylase và lipase huyết thanh
Các xét nghiệm về khả năng lưu giữ aspartate aminotransferase, bilirubin và sulfobromophthalein trong huyết thanh	Sự gia tăng nồng độ có thể xảy ra bởi bethanechol

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung

Nhiễm trùng tiết niệu

• Nguy cơ nhiễm trùng ở những bệnh nhân bị bí tiểu và vi trùng niệu; nếu cơ vòng không giãn ra, sự co bóp bàng quang do bethanechol có thể đẩy nước tiểu lên niệu quản vào bể thận, gây nhiễm trùng trào ngược.

Tác dụng tim mạch

• Có thể gây giảm nhẹ, thoáng qua huyết áp tâm trương kèm theo nhịp tim nhanh phản xạ nhẹ. Bệnh nhân tăng huyết áp có thể phản ứng với việc hạ huyết áp nhanh chóng.
• Các giai đoạn rung nhĩ được báo cáo ở bệnh nhân cường giáp sau khi dùng thuốc cholinergic.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không nên sử dụng trong khi mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Không nên sử dụng trong khi cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Hấp thu kém trong đường tiêu hóa (uống).

Phân bố

• Ở liều điều trị thông thường, bethanechol không vượt qua hàng rào máu não.
• Bắt đầu có tác dụng: 30 – 90 phút (uống); 5 – 15 phút (tiêm dưới da).
• Kéo dài: 1 – 2 giờ.

Chuyển hóa

• Không bị thủy phân bởi các men cholinesterase.

Thải trừ

• Con đường trao đổi chất và phương thức bài tiết chưa được biết rõ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Bethanechol là một ester choline tổng hợp của axit carbamic có hoạt tính tương tự acetylcholine. Sau khi uống, do hậu quả của quá trình thủy phân chậm bởi acetylcholinesterase, bethanechol có tác dụng kéo dài trên đường tiết niệu. Bắt đầu có tác dụng sau khi uống bethanechol trong vòng một giờ.
• Bethanechol có tác động kích thích các thụ thể muscarinic và cholinergic trên các cơ trơn của đường tiêu hóa và bàng quang, dẫn đến tăng nhu động thực quản và niệu quản, tăng bài tiết tuyến tụy và đường tiêu hóa cũng như co thắt cơ bàng quang.