Abiraterone

Mô tả

Loại thuốc

Thuốc điều trị ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 250mg

Công dụng (Chỉ định)

• Ung thư tuyến tiền liệt kháng di căn kết hợp với Prednisone hoặc Methylprednisolone sau thất bại sử dụng liệu pháp thiếu hụt Androgen có triệu chứng nhẹ hoặc không có triệu chứng. Dùng cả cho người sau điều trị hóa trị thì bệnh tiến triển.
• Ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với thiến có nguy cơ cao di căn dùng với Prednisone.
• Ung thư tuyến tiền liệt kháng di căn đột biến BRCA dùng với Prednisone.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc uống cả viên với nước, nên uống khi đói.
• Uống trước ăn 1 giờ hoặc 2 giờ sau ăn.

Liều dùng

Ung thư tuyến tiền liệt di căn nhạy cảm với hormone nguy cơ cao:

• Dùng với liệu pháp điều trị thiếu hụt androgen, Prednisonon, Prednisone: 1000mg/ngày

Ung thư tuyến tiền liệt kháng di căn:

• 1000mg/ngày
• Kết hợp Methylprednisolone: 500mg/ngày

Người dùng thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh:

• 1000mg x 2 lần/ngày
• Dạng tab micronized: 500mg x 2 lần/ngày

Suy gan ung thư tuyến tiền liệt di căn nhạy cảm với hormone có nguy cơ cao

• 250mg/ngày
• Ngừng vĩnh viễn khi bilirubin tăng lên >3 lần hoặc ALT/AST tăng lên >5 lần giới hạn

Suy gan ung thư tuyến tiền liệt kháng di căn

• 250mg/ngày
• Dạng viên micronized: 125mg/ngày
• Ngừng vĩnh viễn khi bilirubin tăng lên >3 lần hoặc ALT/AST tăng lên >5 lần giới hạn

Quá liều

• Nếu bạn quên một liều thuốc Abiraterone, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng thuốc vào ngày hôm sau, không dùng hai liều cùng một lúc. Bạn nên gọi cho bác sĩ để được hướng dẫn nếu bạn bỏ lỡ nhiều hơn một liều abiraterone.

Chống chỉ định

• Phụ nữ mang thai.
• Người suy gan nặng.
• Người đang dùng radium Ra-223.
• Phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Nếu bạn có các dấu hiệu của phản ứng dị ứng với thuốc abiraterone cần nhận trợ giúp y tế ngay lập tức: Nổi mề đay, khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Gọi cho bác sĩ nếu bạn gặp phải các tác dụng phụ sau của thuốc Abiraterone:

• Sưng ở mắt cá chân hoặc bàn chân, đau chân.
• Nhịp tim nhanh hoặc không đều.
• Cảm giác như có thể bị ngất đi.
• Nhức đầu dữ dội, mờ mắt, mạch đập thình thịch ở cổ hoặc tai.
• Đau hoặc rát khi bạn đi tiểu.
• Thiếu máu với các biểu hiện như da xanh xao, mệt mỏi, cảm thấy choáng váng hoặc khó thở, tay và chân lạnh.
• Lượng kali trong máu thấp gây các triệu chứng như chuột rút ở chân, táo bón, nhịp tim không đều, rung rinh trong ngực, tăng cảm giác khát hoặc đi tiểu nhiều, tê bì hoặc ngứa ran, yếu cơ hoặc cảm giác mềm nhũn.
• Vấn đề về gan – đau dạ dày với các triệu chứng như buồn nôn, nôn, nước tiểu sẫm màu, vàng da hoặc vàng mắt.
• Lượng đường trong máu thấp với các biểu hiện như nhức đầu, đói, đổ mồ hôi, khó chịu, chóng mặt, nhịp tim nhanh và cảm thấy lo lắng hoặc run rẩy.

Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc Abiraterone bao gồm:

• Cảm thấy rất yếu hoặc mệt mỏi
• Cảm thấy rất nóng
• Đường trong máu cao
• Tăng huyết áp
• Sưng ở chân hoặc bàn chân.
• Thiếu máu, hạ kali máu.
• Đi tiểu đau
• Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
• Đau hoặc sưng khớp.
• Đau đầu.
• Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy.
• Các triệu chứng cảm lạnh như hắt hơi, nghẹt mũi, ho, đau họng.

Tương tác thuốc

Nhiều loại thuốc có thể tương tác với thuốc Abiraterone, đặc biệt là:

• Các loại thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt khác, đặc biệt là radium Ra 223, khi sử dụng kết hợp với thuốc Abiraterone có thể làm tăng nguy cơ gãy xương.
• Thuốc pioglitazone hoặc repaglinide trong điều trị bệnh tiểu đường khi sử dụng với thuốc Abiraterone có thể gây hạ đường huyết thấp nghiêm trọng.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Suy gan: Nên sử dụng Abiraterone hết sức thận trọng ở những bệnh nhân bị nhiễm độc gan nặng.
• Bệnh tim mạch: Cần thận trọng trong khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc giữ nước do tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng như tăng huyết áp và rối loạn nhịp tim.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Giá trị trung bình hình học (± SD) C max là 73 (± 44) ng/mL và AUC 0-∞ là 373 (± 249) ng x giờ/mL sau khi dùng một liều duy nhất 500mg Abiraterone Acetate ở những đối tượng khỏe mạnh nhịn ăn qua đêm. Tỷ lệ liều đã được quan sát thấy ở các liều đơn Abiraterone Acetate trong khoảng từ 125 mg đến 625 mg.
• Một nhóm bệnh nhân mắc mCRPC nhận được liều 1.000 mg hàng ngày: ở trạng thái ổn định, giá trị trung bình (± SD) C max là 226 (± 178) ng/mL và AUC là 993 (± 639) ng x giờ/mL. Abiraterone Cmax cao hơn khoảng 6,5 lần và AUC 0-∞ cao hơn 4,4 lần khi dùng một liều duy nhất Abiraterone Acetate 500mg cùng với bữa ăn nhiều chất béo (56-60% chất béo, 900-1.000 calo) so với nhịn ăn qua đêm ở những đối tượng khỏe mạnh.

Phân bố

• Khối lượng phân phối Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định biểu kiến trung bình (± SD) là 19.669 (± 13.358) L. Liên kết protein Abiraterone liên kết cao (>99%) với protein huyết tương người, Albumin và glycoprotein axit alpha-1.

Chuyển hóa

• Sự chuyển đổi Abiraterone Acetate thành Abiraterone, chất chuyển hóa có hoạt tính, có thể được thực hiện qua trung gian các esterase, mặc dù các esterase cụ thể chưa được xác định. Trong huyết tương người, hai chất chuyển hóa tuần hoàn chính là Abiraterone sulfate, được hình thành bởi CYP3A4 và SULT2A1, và N-oxide Abiraterone sulfate, được hình thành bởi SULT2A1. Mỗi chất chuyển hóa này chiếm khoảng 43% lượng tiếp xúc với Abiraterone và không có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

• Ở những bệnh nhân mắc mCRPC, thời gian bán hủy trung bình (± SD) của Abiraterone trong huyết tương là 12 (± 5) giờ. Khoảng 5% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu, 88% phóng xạ xuất hiện trong phân.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Abiraterone được sử dụng như một chất đóng vai trò trung gian trong nhiều quá tình dược lý. Khi vào cơ thể, Abiraterone gây giảm Testosterone cũng như nhiều nội tiết tố Androgen. Sau khi sử dụng có thể thấy rõ sự thay đổi nồng độ của các kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt ở bên trong huyết thanh.