Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Racecadotril	100mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Hidrasec 100mg:

• Điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp ở người lớn. Trong trường hợp điều trị được nguyên nhân gây tiêu chảy, có thể sử dụng racecadotril như một liệu pháp điều trị bổ sung.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Liều dùng

• Khởi đầu bằng một viên, không kể đến thời gian uống. Sau đó uống 1 viên, 3 lần/ngày trước mỗi bữa ăn chính.
• Nên tiếp tục điều trị cho đến khi phân trở về bình thường.
• Thời gian điều trị không kéo dài quá 7 ngày. Không nên điều trị dài ngày bằng racecadotril.

Đối tượng đặc biệt:

• Trẻ em: có dạng bào chế riêng dành cho trẻ nhỏ và trẻ em.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Không có trường hợp quá liều nào đã được báo cáo. Ở người lớn, các liều đơn trên 2 g tương đương với 20 lần liều điều trị đã được dùng mà không gây ra các tác dụng có hại.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Không dùng Hidrasec 100mg cho người bị dị ứng (mẫn cảm) với hoạt chất hoặc bất kì thành phần nào của tá dược.

Tác dụng phụ

Các phản ứng không mong muốn sau đây với racecadotril thường xảy ra nhiều hơn so với giả dược hoặc được báo cáo trong khi giám sát hậu marketing.

Tần suất của các phản ứng không mong muốn được xác định theo quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000), không biết (không thể ước tính dựa trên dữ liệu hiện có).

Rối loạn hệ thống thần kinh:

• Thường gặp: đau đầu.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: phát ban, ban đỏ.
• Không biết: có nhiều tuýp ban đỏ bao gồm: ban đỏ nhiều dạng, ban đỏ có nhiều u cục, phát ban sần, ngứa sần, mày đay; sưng tấy (phù nề) lưỡi, mặt, môi và mí mắt, cũng như sừng mặt và mũi, ngứa.

Đối tượng trẻ nhỏ:

• Khi dùng racecadotril cho trẻ nhỏ và trẻ em, tác dụng không mong muốn được báo cáo ở mức độ ít gặp là viêm amidan. Có dạng bào chế riêng dành cho những đối tượng này

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Không có tương tác thuốc nào được mô tả ở người cho đến nay.
• Cả loperamide và nifuroxazide không làm thay đổi cách thức hoạt động của racecadotril trong cơ thể khi các thuốc này được dùng đồng thời.
• Để tránh các tương tác thuốc có thể xảy ra, bạn cần phải thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ một cách có hệ thống mọi loại thuốc khác đang dùng.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Việc dùng Hidrasec 100mg không thay thế được nhu cầu uống nước.
• Sự xuất hiện máu hoặc mủ trong phân và bị sốt có thể cho thấy sự nhiễm khuẩn hoặc có một bệnh nghiêm trọng khác, bảo đảm trị liệu nguyên nhân (vd: sử dụng kháng sinh) hoặc xác định thêm nguyên nhân. Do đó, racecadotril không nên dùng trong những trường hợp này. Racecadotril có thể được dùng đồng thời với thuốc kháng sinh trong trường hợp tiêu chảy cấp do vi khuẩn như một biện pháp điều trị bổ sung.
• Không nên sử dụng racecadotril trong trường hợp tiêu chảy có liên quan đến dùng kháng sinh và tiêu chảy mãn tính do không có đủ dữ liệu.
• Dữ liệu trên bệnh nhân bị suy gan và suy thận còn hạn chế. Cần thận trọng khi điều trị cho những bệnh nhân này.
• Hidrasec 100mg cũng có thể không có tác dụng (giảm sinh khả dụng) nếu bị nôn kéo dài hoặc nôn không kiểm soát được.

Cảnh báo:

• Thuốc này có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này đối với những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về việc không dung nạp galactose, thiếu hụt enzyme Lapp lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: 

• Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng racecadotril ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến mang thai hoặc sự phát triển bào thai, sinh sản hoặc sau khi sinh.
• Tuy nhiên, do không có các nghiên cứu lâm sàng cụ thể, không nên dùng Hidrasec nếu bạn đang mang thai.

Thời kỳ cho con bú: 

• Do thiếu thông tin liên quan Hidrasec đến việc tiết sữa ở người, bạn không nên dùng Hidrasec nếu bạn đang cho
  con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Racecadotril không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Racecadotril được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự ức chế enzym enkephalinase huyết tương bắt đầu sau khoảng 30 phút. Sinh khả dụng của racecadotril không bị thay đối bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh bị chậm lại khoảng 1 giờ 30 phút.

Phân bố

• Sau khi uống 1 liều racecadotril được đánh dấu bằng C-14, lượng phơi nhiễm của carbon phóng xạ đo được trong huyết tương cao hơn nhiều lần so với các tế bào máu và cao hơn gấp 3 lần so với máu toàn phần. Vì vậy, thuốc không gắn với bất kỳ tế bào máu nào. Sự phân bố Carbon phóng xạ trong các mô khác của cơ thể là vừa phải, được thể hiện bằng thể tích phân bố biểu kiến trung bình trong huyết tương của 66,4 kg.
• 90% chất chuyển hóa hoạt tính của racecadotril, thiorphan (=(RS)-N-(1-oxo-2- (mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycine), được liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
• Các tính chất dược động học của racecadotril không bị thay đổi do dùng liều lặp lại hoặc dùng cho người cao tuổi.
• Khoảng thời gian và phạm vi ảnh hưởng của racecadotril phụ thuộc liều dùng.
• Ở trẻ em, thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 90% sự ức chế với liều 1,5 mg/kg. Ở người lớn, thời gian để ức chế enkephalinase đạt đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 2 giờ và tương đương với 75% sự ức chế với liều 100 mg.
• Thời gian ức chế enkephalinase là khoảng 8 giờ.

Chuyển hóa

• Thời gian bán thải sinh học của racecadotril được tính theo sự ức chế enkephalinase huyết tương, là xấp xỉ 3 giờ.
• Racecadotril bị thủy phân nhanh chóng thành thiorphan chất chuyển hóa có hoạt tính, được biến đổi trở lại thành các chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Việc dùng lặp lại racecadotril không gây tích lũy thuốc trong cơ thể.
• Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chuyển hóa không hoạt tính chính không ức chế các enzyme CYP như 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 và 2C19 đến mức độ gây ra các tác dụng lâm sàng liên quan.
• Dữ liệu in vitro cho thấy racecadotril/thiorphan và 4 chất chính chuyển hóa không hoạt tính không hoạt hóa enzyme CYP các dạng (họ 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, họ 1A, 2E1) và enzyme kết hợp UGTs để có tác dụng lâm sàng.
• Racecadotril không làm thay đổi khả năng gắn protein của các hoạt chất gắn kết mạnh protein như: tolbutamide, warfarin, niflamic acid, digoxin hoặc phenytoin.
• Ở bệnh nhân suy gan [xơ gan, độ B của thang phân loại Child-Pugh], tính chất động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của racecadotril đã cho thấy sự tương đồng giữa Tmax và T và lượng thấp hơn Cmax (-65%) và AUC (-29%) khi được so sánh với các đối tượng khỏe mạnh.
• Ở bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải racecadotril 11 – 39 ml/phút) tính chất động học của chuyển hóa của racecadotril đã cho thấy thấp thấy thấp hơn Cmax (-49%) và cao hơn AUC (+16%) và T1/2 khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh (hệ số thanh thải > 70 ml/phút).
• Ở trẻ em, kết quả dược động học tương tự như của người trưởng thành, đạt nồng độ đỉnh sau khi uống 2 giờ 30 phút. Không tích lũy thuốc khi dùng liều lặp lại mỗi 8 giờ trong 7 ngày.

Thải trừ

• Racecadotril được thải trừ ở dạng chuyển hóa có hoạt tính và không có hoạt tính, chủ yếu qua đường nước tiểu, và có mức độ ít hơn nhiều qua đường phân. Thải trừ qua đường phổi là không có ý nghĩa.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Racecadotril là một tiền chất được thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính thiorphan.
• Thiorphan là chất ức chế enkephalinase, một peptidase màng tế bào hiện diện ở nhiều mô khác nhau, chủ yếu là biểu mô của ruột non. Enzyme này tham gia vào cả quá trình thủy phân peptide ngoại sinh và phá hủy peptide nội sinh như các enkephaline. Do đó, racecadotril bảo vệ được enkephalins nội sinh có hoạt động sinh lý ở ống tiêu hóa, kéo dài tác dụng kháng tiết của chúng ở ống tiêu hóa.
• Racecadotril là một thuốc kháng tiết đường ruột, mà hoạt động của nó được giới hạn ở ruột non. Nó làm giảm sự tiết nước và điện giải ở ruột non, gây ra bởi độc tố vi khuẩn tả hoặc viêm, và không có ảnh hưởng tới hoạt động bài tiết cơ bản.
• Racecadotril tác dụng nhanh hoạt tính chống tiêu chảy mà không làm thay đổi thời gian chuyến vận ở ruột non.
• Trong 2 nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em, racecadotril làm giảm 40% và 46% khối lượng phân trong 48 giờ đầu. Người ta cũng nhận rằng thời gian tiêu chảy và việc bù nước giảm đáng kể.
• Một nghiên cứu phân tích tổng hợp dữ liệu (9 thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên của racecadotril so với giả dược, cùng với việc bù nước đường uống) đã thu thập dữ liệu cá nhân từ 1384 bé trai và bé gái bị tiêu chảy cấp ở mức độ nghiêm trọng và điều trị nội hoặc ngoại trú.
• Độ tuổi trung bình là 12 tháng tuổi (khoảng từ 6 – 39 tháng tuổi). Tổng cộng có 714 bệnh nhân dưới 1 tuổi và 670 bệnh nhân trên 1 tuổi. Trọng lượng trung bình trong khoảng từ 7,4 kg tới 12,2 kg. Tổng thời gian tiêu chảy là 2,81 ngày đối với nhóm giả dược và 1,75 ngày đối với nhóm dùng racecadotril.
• Tỷ lệ bệnh nhân phục hồi ở nhóm racecadotril cao hơn so với giả dược [Tỷ lệ rủi ro (HR): 2,04; 95% CI: 1,85 – 2,32; p < 0,001; mô hình hồi quy Cox]. Kết quả tương tự với nhóm trẻ nhũ nhi (dưới 1 tuổi) (HR: 2,01; 95%CI: 1,71 – 2,36; p < 0,001) và nhóm trẻ em (trên 1 tuổi) (HR: 2,16; 95% CI: 1,83 – 2,57; p < 0,001).
• Đối với nghiên cứu trên bệnh nhân nội trú (n= 637 bệnh nhân), tỷ lệ trung bình lượng phân của nhóm dùng racecadotril so với giả dược là 0,59 (95% CI: 0,51 – 0,74); p < 0,001). Đối với nghiên cứu trên bệnh nhân điều trị ngoại trú (n = 695 bệnh nhân), tỷ lệ trung bình lượng phân của nhóm dùng racecadotril so với giả dược là 0,63 (95% CI: 0,47-0,85; p < 0,001).
• Racecadotril không gây đầy bụng. Trong thời gian nghiên cứu lâm sàng, racecadotril gây táo bón thứ phát ở tỷ lệ tương đương với giả dược. Khi dùng đường uống, thuốc chỉ tác động ở ngoại biên, mà không có ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất