Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Phenobarbital	100mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Gardenal 100mg được chỉ định trong điều trị:

• Điều trị động kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Ðộng kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.
• Phòng ngừa co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.
• Điều trị vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

Cách dùng & Liều dùng

Người lớn

• Chống co giật: 60-250mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ.
• An thần: Ban ngày 30-120mg, chia làm 2-3 lần/ngày.
• Gây ngủ: 100-320mg, uống lúc đi ngủ, không dùng quá 2 tuần điều trị mất ngủ.
• Chống tăng bilirubin huyết: 30-60mg, 3 lần/ngày

Trẻ em

• Chống co giật: 1-6mg/kg/ngày, uống 1 lần hoặc chia nhỏ liều.
• An thần: Ban ngày 2mg/kg, 3 lần mỗi ngày.
• Trước khi phẫu thuật: 1-3mg/kg.
• Chống tăng bilirubin huyết:
• Sơ sinh: 5-10mg/kg/ngày, trong vài ngày đầu khi mới sinh.
• Trẻ em tới 12 tuổi: 1-4mg/kg, 3 lần mỗi ngày.

Quá liều

• Hệ thần kinh trung ương bị ức chế từ mức ngủ nhiều hoặc hôn mê sâu rồi tử vong; hô hấp bị ức chế; giảm thông khí và tím tái; giảm thân nhiệt rồi có thể sốt, mất phần xạ, nhịp tim nhanh, huyết áp tụt, thiểu niệu. Đồng tử thường hay bị co nhưng nếu ngộ độc nặng thì lại giãn.
• Trường hợp quá liều nặng người bệnh thường thở chậm, trụy mạch, ngừng hô hấp và có thể tử vong.

Cách xử trí

• Điều trị hỗ trợ, cần nhất là giúp cho đường thở của người bệnh thông thoáng, hỗ trợ hô hấp và cho thở oxy. Trường hợp ngộ độc nặng, vô niệu hay người bệnh bị sốc thì nên thẩm phân phúc mạc hay lọc máu thận nhân tạo.

Chống chỉ định

Không dùng Gardenal 100mg cho những trường hợp sau:

• Người bệnh quá mẫn với Phenobarbital hay với các thành phần có trong thuốc.
• Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn đường thở.
• Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Người bệnh suy gan hay mắc bệnh suy thận nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Toàn thân: Buồn ngủ.
• Máu: Có hồng cầu khổng lồ trong máu ngoại vi.
• Thần kinh: Rung giật nhãn cầu, mất điều hòa động tác, lo hãi, bị kích thích, lú lẫn (ở người cao tuổi).
• Da: Nổi mẩn do dị ứng (hay gặp ở người bệnh trẻ tuổi.

Ít gặp:

• Cơ – xương: Còi xương, nhuyễn xương, loạn dưỡng đau cơ (gặp ở trẻ em khoảng 1 năm sau khi điều trị), đau khớp.
• Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Da: Hội chứng Lyell (có thể tử vong).

Hiếm gặp:

• Máu: Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Có nhiều tương tác giữa các thuốc chống động kinh, đặc biệt độc tính của thuốc có thể tăng lên không đồng thời với tăng tác dụng chống động kinh.
• Tương tác giữa các thuốc cũng rất dao động và không dự đoán trước được vì vậy khi dùng phối hợp các thuốc chống động kinh với nhau phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Nồng độ trong huyết tương và tác dụng lâm sàng của các thuốc chẹn beta (alprenolol, metoprolol, propranolol), digitoxin, disopyramid, quinidin, ciclosporin, corticoid, theophylin, doxycyclin bị giảm khi dùng chung phenobarbital.
• Phenobarbital có thể làm mất tác dụng của thuốc tránh thai theo đường uống.
• Tác dụng của thuốc chống đông bị giảm khi dùng chung phenobarbital.
• Nồng độ phenobarbital trong huyết tương giảm có thể làm giảm tác dụng của acid folic. Phải điều chỉnh liều phenobarbital khi dùng bổ sung acid folic.
• Độc tính về huyết học của methotrexat tăng do dihydrofolat reductase bị ức chế mạnh hơn khi dùng chung phenobarbital.
• Người bệnh có tiền sử giảm chức năng giáp có nguy cơ bị suy giáp khi dùng chung phenobarbital và levothyroxin.
• Các thuốc chống trầm cảm loại imipramin có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các cơn co giật toàn thân.
• Cần phải tăng liều các thuốc chống động kinh. Tác dụng của phenobarbital và các barbiturat khác sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Các thuốc trầm cảm khác, thuốc kháng H1, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất của morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc giải lo âu.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung

• Người bệnh có tiền sử nghiện ma túy, nghiện rượu, suy thận, người bệnh cao tuổi, dùng phenobarbital lâu ngày có thể gây lệ thuộc thuốc.
• Không được ngừng thuốc đột ngột ở người bệnh mắc động kinh, người mang thai và người cho con bú, người bệnh bị trầm cảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phenobarbital qua được nhau thai. Dùng phenobarbital điều trị động kinh ở người mang thai có nguy cơ gây nhiều ảnh hưởng tới thai nhi: gây dị tật bẩm sinh (cao gấp 2 – 3 lần so với người không dùng phenobarbital); xuất huyết; lệ thuộc thuốc.
• Tiếp tục sử dụng thuốc chống động kinh trong thời kỳ mang thai ở mức thấp nhất có thể để kiểm soát cơn co giật. Bổ sung axit folic trong thai kỳ có thể giúp giảm nguy cơ dị tật thần kinh cho trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Phải thật thận trọng khi bắt buộc phải dùng phenobarbital cho người cho con bú. Dặn dò các bà mẹ cho con bú dùng phenobarbital nhất là liều cao phải theo dõi trẻ về tác dụng ức chế của thuốc. Nếu cần, phải theo dõi nồng độ phenobarbital ở trẻ để tránh mức gây độc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Gardenal 100mg có thể làm suy giảm tinh thần và/hoặc thể chất cần thiết để thực hiện các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn như lái xe ô tô hoặc vận hành máy móc.
• Bệnh nhân nên được khuyến cáo cần chú ý tình trạng của họ trước khi thực hiện.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Phenobarbital 100mg uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hóa (70-90%). Theo đường tiêm tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Khi tiêm bắp, tác dụng xuất hiện chậm hơn một chút.

Phân bố

• Thuốc liên kết với protein huyết tương (ở trẻ nhỏ 60%, người lớn 50%) và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong lipid. Thể tích phân bố là 0,5-1 lít/kg.

Chuyển hóa

• Phenobarbital được hydroxyl hóa và liên hợp ở gan.

Thải trừ

• Phenobarbital có nửa đời thải trừ trong huyết tương dài (2-6 ngày) và thay đổi theo tuổi
• Thuốc đào thải chủ yếu theo nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính (70%) và dạng thuốc nguyên vẹn (30%); một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Phenobarbital 100mg là thuốc chống co giật thuộc dẫn xuất của acid barbituric. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não gây ức chế thần kinh trung ương.
• Phenobarbital và các barbiturat khác làm giảm sử dụng oxygen ở não trong lúc gây mê, có lẽ chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của nơron. Các tác dụng này là cơ sở của việc sử dụng các barbiturat để đề phòng nhồi máu não khi não bị thiếu máu cục bộ và khi có tổn thương sọ não.
• Các barbiturat ức chế có hồi phục hoạt động của tất cả các mô. Phenobarbital ức chế hệ thần kinh trung ương ở mọi mức độ từ an thần đến gây mê.
• Phenobarbital chủ yếu được dùng để chống co giật, tuy vậy thuốc vẫn còn phần nào được dùng để điều trị hội chứng cai rượu. Tác dụng chống co giật của thuốc tương đối không chọn lọc; thuốc hạn chế cơn động kinh lan tỏa và làm tăng ngưỡng động kinh.

Bảo quản

• Nơi khô ráo, thoáng mát.
• Tránh ánh nắng trực tiếp.