Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Esomeprazole	20mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Esomeprazol 20mg:

Người lớn:

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD):
  • Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.
  • Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
  • Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).
• Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori.
• Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori.
• Phòng ngừa tái phát loét dạ dày – tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.
• Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục:
  • Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID.
  • Phòng ngừa loét dạ dày-tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
• Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá trùng đường tĩnh mạch.
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.

Trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD).
  • Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.
  • Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
  • Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD).
• Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng:

• Thuốc kê đơn, dùng theo chỉ định của thầy thuốc, dùng đường uống.
• Nên nuốt toàn bộ viên cùng với nước. Không nên nhai hay nghiền nát viên.
• Đối với bệnh nhân khó nuốt, có thể mở viên nang và phân tán các vị hạt trong nửa ly nước không chứa carbonat. Không dùng các chất lỏng khác vì lớp bao tan trong ruột có thể bị hòa tan. Khuấy và uống dịch phân tán chứa vi hạt này ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Tráng lại bằng nửa ly nước và uống. Không được nhai hoặc nghiền nát các vị hạt này.
• Đối với bệnh nhân không thể nuốt được, có thể phân tán các vị hạt trong nước không chứa carbonat và dùng qua ống thông dạ dày. Quan trọng là phải kiểm tra cẩn thận sự thích hợp của loại bơm tiêm và ống thông chọn lựa.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)

• Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 40 mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
• Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20 mg, 1 lần/ngày.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): 20 mg, lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kỹ hơn để xác định chẩn đoán. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20 mg, 1 lần/ ngày. Ôngười lớn có thể sử dụng chế độ điều trị khi cần thiết với liều 20 mg, 1 lần/ngày. Ở những bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản (GERD) đang sử dụng NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày tá tràng, không khuyến cáo kiểm soát các triệu chứng bằng chế độ điều trị khi cần thiết.

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori, phòng ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori

• Esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.

Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục

• Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID: liều thông thường 20 mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị là 4-8 tuần.
• Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg, 1 lần/ngày.

Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tráng đường tĩnh mạch

• Dùng liều 40 mg x 1 lần/ ngày, trong 4 tuần.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

• Liều khởi đầu khuyến cáo là esomeprazole 40 mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng.
• Các dữ liệu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân được kiếm soát với esomeprazole liều từ 80-160 mg/ngày. Khi điều hàng ngày lớn hơn 80 mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.

Trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên

Điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori

• Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng và địa phương về sự để kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể lên tới 14 ngày), và cách dùng các thuốc kháng khuẩn thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi chuyên viên y tế.
• Liều dùng khuyến cáo là:
• • Bệnh nhân có cân nặng 30 – 40 kg: Kết hợp 2 kháng sinh dùng đồng thời esomeprazole 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả dùng 2 lần/ngày, trong 1 tuần.
  • Bệnh nhân có cân nặng > 40 kg: Kết hợp với 2 kháng sinh, dùng đồng thời esomeprazole 20 mg amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần/ ngày, trong 1 tuần,
  • Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị các bệnh nhân này.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân tổn thương chức năng gan: Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa là esomeprazole 20 mg.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
• Trẻ em dưới 12 tuổi: Dạng bào chế không phù hợp cho đối tượng này.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích.
• Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn esomeprazole 80mg vẫn an toàn khi dùng.

Cách xử trí:

• Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazole gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với esomeprazole hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không nên sử dụng esomeprazole đồng thời với nelfinavir.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Esomeprazol thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Chuyển hóa: Phù ngoại biên.
• Thần kinh: Mất ngủ, choáng váng, ngủ gà, chóng mặt.
• Gan: Tăng men gan, vàng da, viêm gan.
• Da: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
• Cơ xương: Gãy xương hông, cổ tay, cột sống, loãng xương.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Tâm thần: Kích động, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Hô hấp: Co thắt phế quản, nhiễm khuẩn hô hấp.
• Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hóa.
• Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới.
• Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
• Chuyển hóa: Hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Hướng dẫn xử trí ADR:

• Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện ADR nặng.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Ảnh hưởng của esomeprazole trên được động học của các thuốc khác: Các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: việc giảm độ acid dạ dày khi điều trị bằng esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hay tăng sự hấp thu của các thuốc khác có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dày.
• Giống như các thuốc làm giảm độ acid dạ dày khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazole, itraconazole và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị với esomeprazole.
• Các thuốc ức chế protease: Đã có báo cáo rằng omeprazole tương tác với một số chất ức chế men protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazole có thể dẫn tới thay đổi sự hấp thu của chất ức chế men protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra thông qua sự ức chế enzym CYP2C19. Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazole, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.
• Methotrexate: khi dùng đồng thời với PPI, nồng độ methotrexate được báo cáo là tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexate, nên cân nhắc dừng tạm thời esomeprazole.
• Tacrolimus: dùng đồng thời với esomeprazole làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus.
• Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19: Esomeprazole ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazole. Do vậy, khi esomeprazole được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng.
• Voriconazol: Dùng đồng thời esomeprazole với voriconazol có thể làm tăng tiếp xúc với esomeprazole hơn gấp 2 lần, xem xét ở những bệnh nhân dùng liều cao esomeprazole (240 mg/ ngày) như khi điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
• Diazepam: Dùng đồng thời esomeprazole và diazepam làm giảm chuyển hóa diazepam và tăng nồng độ diazepam.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc dùng esomeprazole trên phụ nữ có thai. Khi dùng hỗn hợp đồng phân racemic của omeprazole, dữ liệu trên số lượng lớn phụ nữ có thai có dùng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ chứng tỏ thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên bào thai.
• Các nghiên cứu về esomeprazole trên động vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic cũng không cho thấy có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê toa cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

• Chưa biết esomeprazole có bài tiết vào sữa hay không. Tuy nhiên, omeprazole được phân phối vào trong sữa của người. Esomeprazole có khả năng gây ra các ADR ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Do tác dụng không mong muốn chóng mặt, đau đầu. Người bệnh cần thận trọng khi tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Esomeprazole hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazole tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg, và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu của esomeprazole, nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa tác dụng của thuốc đến độ acid trong dạ dày. Do đó esomeprazole nên uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn.

Phân bố:

• Khoảng 97% esomeprazole gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố ở người khỏe mạnh khoảng 0,22I/ kg cân nặng.

Chuyển hóa:

• Thuốc được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P₄₅₀, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxyl và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazole sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần.

Thải trừ:

• Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy có thể phải xem xét, giảm liều esomeprazole ở những người bệnh này.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Mã ATC: A02B C05.
• Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton.
• Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazole, được dùng tương tự như omeprazole trong điều trị loét dạ dày tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và hội chứng Zollinger – Ellison.
• Esomeprazole gắn với H⁺/K⁺– ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrocloric vào lòng dạ dày. Vì vậy, esomeprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.
• Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicilin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất