Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Tadalafil	20mg

Công dụng (Chỉ định)

Edsave 20mg ức chế phosphodiesterase tuyp 5 làm tăng lượng GMP vòng và cải thiện chức năng cương cứng. Do cần phải có kích thích tình dục để khởi đầu sự phóng thích oxit nitri, Edsave không có tác dụng khi không có kích thích tình dục.

Cách dùng & Liều dùng

Thuốc Edsave 20mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Liều lượng sử dụng thuốc sẽ dựa trên tình trạng bệnh và độ tuổi của người bệnh.

• Liều khởi đầu: thông thường là 10mg và uống trước lúc sinh hoạt tình dục.
• Liều dùng có thể tăng lên 20mg hoặc giảm xuống 5mg tuỳ vào sự dung nạp và hiệu quả của thuốc đối với từng cá nhân
• Edsaveb 20mg đem lại hiệu quả đến 36 giờ sau khi uống thuốc. Vì thế cần phải cân nhắc để sử dụng liều phù hợp.
• Với bệnh nhân suy thận không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Bệnh nhân suy thận trung bình cần bắt đầu dùng ở liều 5mg, liều tối đa là 10mg mỗi 48 giờ. Bệnh nhân suy thận nặng, liều dùng tối đa là 5mg.
• Với bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ và trung bình không nên dùng quá 10mg/ngày. Người bệnh suy gan nặng không nên sử dụng thuốc Edsave.

Người bệnh có thể sử dụng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn, trước hoặc sau khi ăn. Tuy nhiên, để giảm tình trạng kích ứng dạ dày bạn có thể sử dụng kèm với thức ăn và cần uống cả viên thuốc với 1 ly nước đầy, không được nhai hoặc làm vỡ viên thuốc.

Để sử dụng thuốc an toàn hãy uống thuốc Edsave 20mg theo đúng theo chỉ dẫn của bác sĩ, không sử dụng quá liều, nhỏ hơn hoặc lâu hơn so với chỉ định.

Sử dụng thuốc Edsave 20 thường xuyên để có được nhiều lợi ích nhất từ nó và có thể ngưng dùng thuốc nếu thấy bất cứ dấu hiệu bất thường nào mới xuất hiện hay tình trạng bệnh không thuyên giảm. Người bệnh tuyệt đối không lạm dụng thuốc quá lâu trong thời gian dài. Điều này không làm cho tình trạng bệnh của bệnh nhân được tiến triển tốt hơn mà còn làm tăng nguy cơ mắc phải những tác dụng không mong muốn.

Quá liều

• Với những người khỏe mạnh dùng tadalafil ở liều đơn 500 mg, hoặc dùng nhiều liều 100 mg: tỷ lệ tác dụng không mong muốn tương tự như khi dùng liều thấp.
• Trường hợp dùng quá liều, nên áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Chống chỉ định

• Không sử dụng đồng thời với bất kỳ hợp chất nitrat hữu cơ nào.
• Tăng cảm: Không sử dụng thuốc này cho các bệnh nhân tăng cảm với tadalafil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Thuốc Edsave 20mg có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong và thường gặp có thể kể đến như:

• Nhức đầu
• Rối loạn tiêu hoá
• Đau lưng
• Đau cơ
• Xung huyết mũi
• Đỏ bừng mặt
• Đau tay chân
• Đau thắt ngực
• Hạ huyết áp
• Nhồi máu cơ tim
• Tim đập nhanh
• Đánh trống ngực

Trước khi kê đơn thuốc, bác sĩ luôn cân nhắc lợi ích và hiệu quả mà thuốc Edsave 20mg mang lại. Khi dùng Edsave 20 vẫn có thể xảy ra tác dụng không mong muốn. Do vậy, khi có biểu hiện những triệu chứng bất thường, đặc biệt là khi xảy ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng với những dấu hiệu kèm theo như chóng mặt nghiêm trọng, khó thở, phát ban,… người bệnh cần thông báo ngay cho bác sĩ, điều dưỡng để được can thiệp y tế ngay lập tức.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể làm giảm tác dụng của thuốc Edsave 20, hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng không mong muốn. Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả những loại thuốc khác mà bạn đang sử dụng bao gồm thuốc không kê đơn, vitamin, thuốc được kê theo đơn và các sản phẩm thảo dược. Khi chưa có sự đồng ý của bác sĩ không nên tự ý bắt đầu, dừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào.

Một số loại thuốc có thể gây tương tác với Edsave 20 bao gồm:

• Thuốc ức chế cytochrom P450 như ritonavir, itraconazol, ketoconazol, erythromycin làm tăng nồng độ của Edsave
• Thuốc gây cảm ứng cytochrom P450 như rifampin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital làm giảm nồng độ của thuốc Edsave.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Một số lưu ý khi sử dụng Edsave 20mg bao gồm:

• Thông báo tiền sử dị ứng với Edsave 20 phản ứng quá mẫn với bất kỳ dị ứng nào khác. Edsave 20 có thể chứa các thành phần của thuốc không hoạt động và có thể gây ra phản ứng dị ứng hoặc các vấn đề nghiêm trọng khác.
• Thông báo các loại thuốc bạn đang sử dụng bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng, các loại thực phẩm, thuốc nhuộm hay chất bảo quản.
• Đối với bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, thì cần phải xem xét tình trạng tim mạch của người bệnh trước khi sử dụng thuốc Edsave.
• Bệnh nhân mắc bệnh võng mạc bẩm sinh, kể cả viêm võng mạc sắc tố không nên sử dụng thuốc.
• Nếu người bệnh bị cương đau dương vật trên 4 giờ đồng hồ thì phải báo cho bác sĩ ngay lập tức.

Nếu bạn quên uống một liều thuốc Edsave 20, hãy bổ sung lại trong thời gian càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu thời điểm bạn nhớ ra gần với thời điểm của liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống hoặc tiêm thuốc như lịch trình ban đầu. Không được sử dụng với lượng thuốc nhiều hơn so với phác đồ điều trị. Sử dụng thuốc quá liều Edsave 20mg hoặc nuốt phải có thể gây ra những triệu chứng nghiêm trọng như buồn nôn, nôn, đau bụng, khó thở, ngất đi,…

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Tadalafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình (Cmax) đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối của tadalafil dạng uống chưa được thiết lập.

Tốc độ và mức độ hấp thu của tadalafil không ảnh hưởng bởi thức ăn, do đó Tadalafil có thể uống khi chưa ăn hoặc đã ăn. Thời điểm sử dụng thuốc (buổi sáng so với buổi chiều) không ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng đối với tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

Phân bố thuốc

Thể tích phân phối trung bình của thuốc khoảng 63L, chứng tỏ tadalafil được phân phối đến các mô. Ở nồng độ điều trị, 94% tadalafil trong huyết tương được gắn kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận.

Dưới 0.0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch của những người khoẻ mạnh.

Chuyển hóa

Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu bởi chất đồng dạng cytochrome P450 (CYP) 3A4. Chất chuyển hóa lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronide. Chất chuyển hóa này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil về tác động trên PDE5. Vì vậy không thấy có các tác động trên lâm sàng ở các nồng độ quan sát được của các chất biến dưỡng.

Thải trừ

Độ thanh thải trung bình khi sử dụng bằng đường uống của tadalafil là 2.5L/giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17.5 giờ trên những người khỏe mạnh. Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hóa không tác dụng, chủ yếu trong phân (khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu (khoảng 36% liều thuốc).

Tuyến tính/Không – Tuyến tính

Dược động học của tadalafil trên những người khỏe mạnh là đường biểu diễn chỉ liên quan của thời gian và liều lượng. Khi các liều lượng vượt quá ngưỡng trong khoảng từ 2.5 đến 20mg, diện tích dưới đường cong (AUC) sẽ tăng tương ứng theo liều lượng. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt ổn định trong vòng 5 ngày khi dùng thuốc mỗi ngày một lần. Dược động học được xác định trên những bệnh nhân bị rối loạn cương dương cung tương tự như dược động học trên những người không bị rối loạn cương dương.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi

Những người cao tuổi khỏe mạnh (65 tuổi hay hơn) có độ thanh thải tadalafil thấp hơn, kết quả là diện tích dưới đường cong (AUC) lớn hơn 25% so với những người khoẻ mạnh tuổi từ 19 đến 45. Tác động về tuổi này không có tác động đáng kể trên lâm sàng nên không cần phải điều chỉnh liều dùng.

Suy thận

Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược học sử dụng liều duy nhất tadalafil (5 – 20mg), diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) gấp đôi trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine là 51 đến 80ml/phút) hay vưa (độ thanh thải creatinine là 31 đến 50ml/phút) và ở những người suy thận ở giai đoạn cuối thẩm phân phúc mạc. Ở những bệnh nhân đang thẩm tách Cmax cao hơn 41% so với người khỏe mạnh. Thẩm tách máu tác động không đáng kể cho việc thải trừ tadalafil.

Suy gan

Diện tích dưới đường cong của tadalafil (AUC) ở bệnh nhân suy gan nhẹ hay vừa (Nhóm A và B của Child-Pugh) tương đương với diện tích dưới đường cong những người khoẻ mạnh khi sử dụng liều 10mg. Các dữ liệu lâm sàng về tính an toàn của Tadalafil chưa có nhiều trên bệnh nhân suy gan nặng (Nhóm C của Child-Pugh); khi chỉ định Tadalafil cho những bệnh nhân này, thầy thuốc cần cân nhắc từng trường hợp giữa lợi ích và nguy cơ để quyết định. Hiện nay chưa có dữ liệu về chỉ định liều tadalafil cao hơn 10mg cho những bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân tiểu đường

Diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil ở bệnh nhân tiểu đường thấp hơn khoảng 19% so với diện tích dưới đường cong của người bình thường khoẻ mạnh. Tuy vậy sự khác biệt này không cần phải điều chỉnh liều dùng.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm Dược lý trị liệu: Nhóm tiết niệu, thuốc được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương (Mã ATC:G04BE).

Cơ chế tác dụng

Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP) – chuyên biệt trên men phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 do tác động của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.

Tác dụng dược lý học

Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn trên các phosphodiesterases khác. Tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh gấp > 10.000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu, gan và những cơ quan khác. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh gấp > 10.000 lần hơn trên PDE3, là men tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc hơn đối với PDE5 so với PDE3 quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và có vai trò tái nạp hình ảnh. Tadalafil có tác động mạnh hơn trên PDE5 gấp > 10.000 lần so với các men từ PDE7 đến PDE10.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Ba công trình nghiên cứu đã được thực hiện trên 1054 bệnh nhân tại nhà nhằm xác định khoảng thời gian có đáp ứng của Tadalafil. Tadalafil đã chứng minh có ý nghĩa thống kê cải thiện chức năng cương và khả năng thành công của cuộc sinh hoạt tình dục cho đến 36 giờ sau khi dùng thuốc, cũng như có khả năng đạt được và duy trì cương sớm lúc 16 phút để giúp giao hợp thành công so với giả dược.

Nghiên cứu Tadalafil ở người khỏe mạnh, so sánh với giả dược không thấy có khác biệt đáng kể về huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương đo ở tư thế nằm ngửa (trị số tối đa giảm trung bình 1.6/0.8mmHg), khi đo ở tư thế đứng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương (trị số tối đa giảm trung bình 0.2/4.6mmHg) và không có thay đổi đáng kể trên nhịp tim.

Trong một nghiên cứu nhằm khảo sát các tác động của tadalafil trên thị giác, bằng thử nghiệm Farnsworth – Munsell 100 màu sắc, không thấy có rối loạn về phân biệt màu sắc (xanh nước biển/xanh lá cây) được phát hiện. Phát hiện này phù hợp với ái tính thấp của tadalafil đối với PDE6 so với PDE5. Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, báo cáo về sự thay đổi thị giác về màu sắc rất hiếm (< 0.1%).

Ba nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân nam để đánh giá khả năng ảnh hưởng đến sự sinh tinh của Tadalafil (nghiên cứu trong 6 tháng) và 20mg (nghiên cứu trong 6 tháng và 9 tháng) với liều uống hàng ngày. Hai trong ba nghiên cứu này cho thấy có giảm lượng và mật độ tinh trùng liên quan tới điều trị tadalafil nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Những tác động này không liên quan tới những thay đổi các thông số khác như vận động học, hình thái học và FSH.

Tadalafil với các liều từ 2 đến 100mg đã được đánh giá trong 16 thử nghiệm lâm sàng có 3.250 bệnh nhân bao gồm những bệnh nhân có rối loạn cương các mức độ khác nhau (nhẹ, vừa và nặng), nguyên nhân khác nhau, độ tuổi từ 21 đến 86 tuổi và thuộc các dân tộc khác nhau. Đa số bệnh nhân báo cáo có rối loạn cương tối thiểu trong 1 năm. Trong công trình nghiên cứu trên số đông bệnh nhân để đánh giá chủ yếu về hiệu quả này, 81% bệnh nhân bao cáo rằng Tadalafil đã cải thiện chức năng cương so với nhóm sử dụng giả dược chỉ có 35%. Ngoài ra ở những bệnh nhân có rối loạn cương với các mức độ nặng khác nhau đã báo cáo là có cải thiện chức năng khi sử dụng Tadalafil (tuần tự là 86%, 83%, và 72% cho các mức độ vừa, trung bình và nặng so với 45%, 42% và 19% ở nhóm sử dụng giả dược). Trong những công trình nghiên cứu chủ yếu về hiệu quả, 75% các cuộc giao hợp thành công khi sử dụng Tadalafil so với 32% ở nhóm sử dụng giả dược.

Một nghiên cứu 12 tuần thực hiện trên 186 bệnh nhân (142 người dùng tadalafil, 44 người dùng giả dược) có rối loạn cương kèm theo tổn thương tủy sống, tadalafil làm cải thiện chức năng cương đáng kể mang lại tỉ lệ thành công ở những bệnh nhân điều trị với tadalafil 10mg hoặc 20mg (liều điều chỉnh theo nhu cầu) là 48% so với 17% ở nhóm sử dụng giả dược.

Trẻ em

Cơ quan y tế Châu Âu đã bỏ qui định nộp kết quả nghiên cứu trong tất cả nghiên cứu ở trẻ em trong điều trị rối loạn cương.

Bảo quản

• Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm. Không bảo quản ở nơi nhiệt độ trên 30°C.