Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Drospirenone	3mg
Ethinyl estradiol	0.03mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Drosperin:

• Tránh thai.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Uống, có thể uống thuốc cùng với bữa ăn hoặc không cùng bữa ăn.

Liều dùng

• Uống 1 viên mỗi ngày, cùng 1 thời điểm trong mỗi ngày, 28 ngày liên tục theo thứ tự được chỉ trên hộp nhựa chứa vỉ thuốc. Viên màu be đầu tiên (có ghi rõ số thứ tự trên hộp nhựa) phải được uống vào ngày đầu tiên hành kinh (ngày ra kinh) của chu kỳ kinh nguyệt.
• Thứ tự các viên thuốc rất quan trọng, luôn uống những viên màu be (viên thuốc có hoạt tính), khi hết những viên này, mới đến những viên màu trắng (viên thuốc không hoạt tính). Luôn giữ sẵn thêm một vỉ khác để chắc chắn bạn sẽ không bị trễ viên đầu tiên của chu kỳ kế tiếp.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Nếu bạn nghi ngờ quá liều, phải đến khám bác sĩ ngay.

Làm gì khi quên liều?

Nguy cơ có thai tăng trong trường hợp bạn quên uống một vài viên thuốc màu be (viên có hoạt tính). Trong trường hợp quên uống, phải theo chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ hoặc theo các khuyến cáo chung sau đây:

• Nếu bạn quên 1 viên có hoạt tính: Uống ngay khi bạn nhớ, cho dù uống 2 viên trong cùng một ngày, và tiếp theo uống những viên thuốc kế tiếp theo lịch trình bình thường. Sử dụng thêm 1 phương pháp tránh thai không nội tiết hoặc tránh thai cơ học (bao cao su, màng chắn âm đạo) trong 7 ngày kế tiếp, ngoài việc phải tiếp tục dùng các viên Drosperin như lịch trình bình thường.
• Nếu bạn quên uống 2 viên có hoạt tính liên tiếp trong tuần thứ nhất hoặc tuần thứ hai: Uống 2 viên mỗi ngày trong 2 ngày liên tiếp tiếp theo, ở thời điểm bình thường. Sau đó uống các viên tiếp theo như lịch trình bình thường mỗi ngày 1 viên. Trong trường hợp này, nguy cơ rụng trứng gia tăng, do đó bạn nên sử dụng thêm phương pháp tránh thai khác không nội tiết hoặc tránh thai cơ học (bao cao su, màng chắn âm đạo) trong 7 ngày kế tiếp, ngoài việc phải tiếp tục dùng các viên Drosperin còn lại như bình thường.
• Nếu bạn quên uống 2 viên có hoạt tính liên tiếp trong tuần thứ ba, hoặc nếu bạn quên uống trên 3 viên có hoạt tính liên tiếp trong vòng 3 tuần đầu tiên: Bỏ các viên còn lại của vỉ thuốc và bắt đầu với viên đầu tiên của một vỉ thuốc mới ngay trong ngày kế tiếp. Bạn nên sử dụng thêm phương pháp tránh thai không nội tiết khác hoặc tránh thai cơ học (bao cao su, màng chắn âm đạo) trong vòng 7 ngày sau khi quên uống viên thuốc. Có khả năng bạn sẽ không có kinh trong tháng đó, nhưng nếu không có kinh trong 2 tháng liên tiếp, hãy khám bác sĩ để xác định có mang thai hay không.

Những sai sót trong khi uống những viên không hoạt tính (những viên màu trắng) có thể bỏ qua được. Nhưng viên có hoạt tính (màu be) đầu tiên trong vỉ thuốc kế tiếp phải được uống vào ngày thích hợp theo đúng lịch trình.

Chống chỉ định

• Không dùng trong các trường hợp bệnh mạch máu, những vấn đề tuần hoàn máu, những thay đổi đông máu.
• Huyết khối; bệnh tim mạch; xuất huyết não; ung thư vú, ung thư cổ tử cung, nội mạc tử cung, tử cung, hoặc các bệnh ung thư khác liên quan đến nội tiết.
• Bệnh gan nặng (đặc biệt u gan lành tính hoặc ác tính); tiền sử vàng da khi mang thai, hoặc trong khi sử dụng các thuốc ngừa thai uống trước đó (vàng da và mắt).
• Bệnh thận; bệnh tuyến thượng thận; chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân; có thai đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ.
• Tiền sử nhạy cảm với drospirenone, ethinyl estradiol hay các nội tiết khác.

Tác dụng phụ

• Nếu thấy các phản ứng phụ sau đây cần khám bác sĩ: đau dạ dày hay đau bụng; ho ra máu; đau đầu nặng; rối loạn phối hợp đột ngột, mất hoặc thay đổi thị giác; đau ngực, bẹn hay chân (đặc biệt ở cổ chân); khó thở; mệt mỏi, tê cóng hay đau ở cánh tay hay chân.
• Nếu thấy các triệu chứng sau đây trong khi dùng thuốc này, hỏi ý kiến bác sĩ. Đặc biệt trong 3 tháng đầu uống thuốc tránh thai: Thay đổi cách hành kinh hay ra máu giữa chu kỳ kinh nguyệt, giảm ra máu trong chu kỳ, chảy máu âm đạo giữa các chu kỳ bình thường, hành kinh kéo dài, hoàn toàn mất kinh trong nhiều tháng hay thỉnh thoảng mất kinh vào các tháng không liên tiếp. Đau nửa đầu, tăng huyết áp, nhiễm trùng âm đạo; trầm cảm; sưng đau hay nhạy cảm với đau khi đè hay chạm vào vùng bụng trên; đau dạ dày, đau hông hay đau bụng, vàng da và mắt, đặc biệt trên phụ nữ hút thuốc lá, u tuyến vú, trên người đã có bệnh về vú.
• Dùng thuốc này có thể gây các tác dụng sau đây thường không cần khám bác sĩ, trừ khi triệu chứng gây khó chịu hoặc kéo dài trong suốt thời gian dùng thuốc: sưng, đau và gia tăng nhạy cảm với đau khi đè hay chạm vào ngực; chóng mặt; buồn nôn, sưng mắt cá và bàn chân, có những đốm màu nâu trên vùng da phơi sáng, rậm lông hoặc rụng lông trên cơ thể và trên mặt; tăng hoặc giảm ham muốn tình dục, tăng nhạy cảm da với ánh sáng.

Tương tác thuốc

• Tương tác đã được mô tả với các thuốc làm tăng kali máu, kháng viêm không steroid (như ibuprofen, naproxen, ketoprofen); các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton, triamteren, amilorid); các chất bổ sung kali; các chất thay thế muối; ức chế men chuyển (như captopril, benazepril, lisinopril, enalapril); các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (như candesartan, losartan, valsartan, telmisartan); heparin.
• Tương tác cũng có thể xảy ra với các thuốc kháng sinh (như ampicillin, tetracyclin); barbiturat (như phenobarbital); phenytoin; carbamazepin; griseofulvin, primidon; rifampin; phenylbutazon; warfarin; hydrocortison; prednisolon; cyclosporin; clofibrat; theophylin; morphin; acid salicylic; temazepam; atorvastatin; acetaminophen; acid ascorbic; cây nọc sởi (St. John’s Worth).

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Sử dụng thêm một biện pháp tránh thai nữa trong ít nhất 7 ngày đầu của chu kỳ đầu tiên dùng thuốc. Các bác sĩ còn muốn khuyến cáo dùng thêm một biện pháp tránh thai nữa trong 3 tuần đầu của chu kỳ đầu tiên dùng thuốc để bảo đảm tránh thai tốt hơn.
• Sử dụng thêm 1 biện pháp tránh thai khác nữa trong trường hợp quên dùng vài liều thuốc (xem phần “Liều và Cách dùng”), hoặc đang dùng thêm các thuốc khác có tác dụng làm giảm hiệu quả của thuốc ngừa thai. Trong trường hợp có nôn hoặc tiêu chảy, nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai khác không phải nội tiết, ngay khi đang dùng thuốc hoặc một thời gian ngắn sau khi bắt đầu dùng.
• Báo cho bác sĩ nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú. Trong trường hợp đã được chẩn đoán có thai hoặc nghi ngờ có thai, bạn nên ngưng thuốc và hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú, bởi vì những nội tiết có trong thuốc tránh thai bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây ra những phản ứng phụ đối với thai nhi. Báo cho bác sĩ trong trường hợp bạn trễ kinh, để xác định nguyên nhân rõ ràng, hoặc là có thai hoặc là do những nguyên nhân khác.
• Tránh hút thuốc khi dùng thuốc tránh thai nội tiết vì thuốc lá làm tăng nguy cơ của các tác dụng phụ nghiêm trọng, đặc biệt nếu là ở người trên 35 tuổi. Tránh ra nắng lâu, vì ở một số người thuốc làm tăng nhạy cảm với ánh sáng. Việc dùng thuốc tránh thai uống không bảo vệ bạn chống lại HIV/AIDS và các bệnh lây qua đường tình dục khác.
• Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đã từng có phản ứng dị ứng với drospirenone, ethinyl estradiol, với những nội tiết khác hoặc với bất kỳ thuốc nào, chất nào khác (thực phẩm, thuốc nhuộm, chất bảo quản,…). Thông báo cho bác sĩ hay nha sĩ về việc đang sử dụng thuốc, trước khi trải qua bất kỳ phẫu thuật nào (kể cả phẫu thuật răng) hoặc bất cứ điều trị cấp cứu nào.
• Ở một vài phụ nữ có thể có triệu chứng nướu răng bị nhạy cảm, sưng hay chảy máu nhẹ, hãy báo cho nha sĩ. Đánh răng thường xuyên có thể làm giảm tác dụng này. Nếu uống thuốc gây ra buồn nôn hoặc khó chịu dạ dày, thì uống thuốc trong các bữa ăn.
• Báo cho bác sĩ trong trường hợp chảy máu âm đạo bất thường, hoặc kéo dài hoặc lặp lại, để loại trừ các nguyên nhân do bệnh lý ác tính; trước khi làm các xét nghiệm; nếu bạn dùng kính sát tròng và bạn để ý thấy có những thay đổi thị giác hoặc khó chịu ở mắt; tiền sử bệnh hoặc đang mắc các bệnh sau đây: tiền sử gia đình bị ung thư vú và u lành tuyến vú, bệnh lý đường mật (đặc biệt sỏi mật), chứng động kinh, trầm cảm, đau nửa đầu, cholesterol máu cao, cao huyết áp, kali máu cao, các vấn đề về kinh nguyệt, nghiện thuốc lá và những trường hợp bệnh lý nêu trong phần “Chống chỉ định”. Khám bác sĩ định kỳ để kiểm soát quá trình điều trị.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Báo cho bác sĩ nếu bạn có thai hoặc đang cho con bú. Trong trường hợp đã được chẩn đoán có thai hoặc nghi ngờ có thai, bạn nên ngưng thuốc và hỏi ý kiến bác sĩ. Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ cho con bú, bởi vì những nội tiết có trong thuốc tránh thai bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây ra những phản ứng phụ đối với thai nhi. Báo cho bác sĩ trong trường hợp bạn trễ kinh, để xác định nguyên nhân rõ ràng, hoặc là có thai hoặc là do những nguyên nhân khác.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Tác dụng trên người lái xe và vận hành máy móc chưa được báo cáo.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sinh khả dụng hấp thu của drospirenone là 76%. Sinh khả dụng hấp thu của ethinyl estradiol là gần 40%, nồng độ tối đa trong huyết tương của drospirenone và ethinyl estradiol đạt được khoảng 1 – 3 giờ sau khi uống.
• Dược động học của drospirenone tỷ lệ thuận với liều đơn sau khi uống dao động trong khoảng 1 – 10mg. 10 ngày sau khi uống hàng ngày, drospirenone đạt nồng độ ổn định. Với ethinyl estradiol, nồng độ ổn định đạt được trong nửa thứ hai của chu kỳ điều trị.
• Tốc độ hấp thu của drospirenone và ethinyl estradiol sau khi uống liểu đơn 2 viên cùng với thức ăn sẽ giảm Cmax khoảng 40% cho cả 2 loại, tuy nhiên mức độ hấp thu của drospirenone được duy trì không đổi. Ngược lại, mức độ hấp thu của ethinyl estradiol bị giảm khoảng 20% tùy theo tình trạng thức ăn.

Phân bố

• Nồng độ huyết thanh của drospirenone và ethinyl estradiol giảm trong hai pha. Sự phân bố rõ ràng của drospirenone là khoảng 4L/kg và ethinyl estradiol khoảng 4 – 5L/kg.
• Drospirenone không gắn với Globulin liên kết với hormone sinh dục (SHBG) hoặc với globulin gắn với corticoids (CBG), nhưng nó gắn với 97% protein trong huyết thanh. Ethinyl estradiol được biết đến với tỷ lệ gắn kết cao với albumin huyết thanh (xấp xỉ 98,5%), nhưng không đặc hiệu, và nó làm tăng nồng độ của SHBG và CBG trong huyết thanh.
• Các tác dụng của ethinyl estradiol trên SHBG và CBG không bị ảnh hưởng bởi sự biến đổi của liều drospirenone trong khoảng 2 – 3 mg.

Chuyển hoá

• 2 dạng chuyển hoá chính của drospirenone được tìm thấy trong huyết thanh người là dạng axit của drospirenone được sinh ra bởi sự mở vòng lactone và 4.5 dihydrospirorenone-3-sulfate. Điều này chứng tỏ rằng những dạng chuyển hoá này không có hoạt tính dược lý.
• Những nghiên cứu in vitro với các microsome gan người cho thấy, drospirenone được chuyển hoá ở mức độ ít hơn, chủ yếu với cytochrome P4503A4 (CYP3A4). Ethinyl estradiol được biết đến như một liên hợp trong chất nhầy ở ruột non và gan.
• Chuyển hoá chính xảy ra bởi sự oxy hoá vòng thơm, tuy nhiên nhiều loại hoạt chất chuyển hoá được hydro hoá và methyl hoá đã được hình thành. Những chất này có mặt như là chất chuyển hoá tự do và kết hợp với glucoroid và sulfat.
• Hệ CYP3A4 trong gan chịu trách nhiệm chuyển hoá 2 – hydroxyl hoá, đó là phản ứng oxy hoá chính. Chất chuyển hoá 2 – hydroxyl được biến đổi thêm bởi sự methyl hoá và glucuronic hoá trước khi thành nước tiểu và phân để đào thải ra ngoài.

Thải trừ

• Nồng độ drospirenone trong huyết thanh được đặc trưng bơi thời gian bán hủy của 1 pha trong giai đoạn cuối khoảng 30 giờ sau khi uống liều đơn hoặc liều đa. Sự thải trừ của drospirenone hoàn toàn sau 10 ngày chủ yếu qua phân, 1 phần nhỏ qua nước tiểu.
• Có ít nhất 20 chất chuyển hoá khác nhau được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat. Trong phân, có khoảng 17 – 20% các chất chuyển hoá được bài tiết đưới dạng glucuronid và sulfat.
• Thời gian bán huỷ của pha cuối của ethinyl estradiol vào khoảng 24 giờ. Ethinyl estradiol được thải trừ không hoàn toàn. Nó được bài tiết trong nước tiểu và phân dưới dạng glucuronid và sulfate liên hợp. Chất này tham gia vào chu trình gan – ruột.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Sự kết hợp Drospirenone và Ethinyl estradiol có tác động ức chế gonadotropin. Mặc dù cơ chế chính của hoạt động này là ngăn chặn sự rụng trứng, những biến đổi khác cũng xảy ra, gồm những thay đổi trong dịch nhầy cổ tử cung (làm tinh trùng khó vào trong tử cung) và những thay đổi màng trong tử cung (làm giảm khả năng làm tổ của trứng).
• Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên động vật và in vitro cho thấy Drospirenone không có tác động của một Androgenic, Estrogenic, Glucocorticoid, và kháng glucocorticoid. Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên động vật cũng cho thấy rằng drospirenone có tác động kháng androgenic.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất