Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Acetazolamide	250mg

Calcium hydrogen phosphate dihydrate, bột ngô, Magnesium stearate, Sodium starch glycolate type A, Povidone.

Công dụng (Chỉ định)

• Glôcôm góc mở (không sung huyết, đơn thuần mạn tính) điều trị ngắn ngày cùng các thuốc co đồng tử trước khi phẫu thuật; glôcôm góc đóng cấp (góc hẹp, tắc); glôcôm trẻ em hoặc glôcôm thứ phát do đục thủy tinh thể hoặc tiêu thể thủy tinh.
• Kết hợp với các thuốc khác để điều trị động kinh cơn nhỏ chủ yếu với trẻ em và người trẻ tuổi.
• Acetazolamide cũng được sử dụng để làm giảm mức độ nghiêm trọng và thời gian của các triệu chứng (đau bụng nhức đầu khó thở chóng mặt buồn ngủ và mệt mỏi) của các bệnh do độ cao.
• Acetazolamide được sử dụng với các loại thuốc khác để giảm tình trạng phù (giữ nước) .

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng Diamox bằng đường uống
• Uống thuốc cùng thức ăn để giảm các kích ứng đường tiêu hóa, viên nén có thể được bẻ hoặc nghiền trong sirô sôcôla hoặc dâu để che dấu vị đắng của thuốc.

Liều dùng

Glôcôm góc mở:

Người lớn:

• Lần đầu tiên uống 250 mg/lần, ngày uống từ 1 – 4 lần. Liều duy trì tùy theo đáp ứng của người bệnh, thường liều thấp hơn là đủ.
• Khi không uống được, tiêm tương đương với liều uống được khuyến cáo.

Trẻ em:

• Uống 8 – 30 mg/kg/ngày hoặc 300 – 900 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể/ngày, chia làm 3 lần.
• Khi bị glôcôm cấp, tiêm tĩnh mạch 5 – 10 mg/kg mỗi 6 giờ.

Glôcôm thứ phát và trước phẫu thuật glôcôm góc đóng thứ phát ở người lớn:

• Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 250 mg/lần, 4 giờ/lần.
• Có thể dùng liệu pháp ngắn ngày 250 mg/lần, 2 lần/ngày.
• Một số trường hợp glôcôm cấp, liều đơn khởi đầu 500 mg, sau đó duy trì bằng liều 125 – 250 mg/lần, 4 giờ/lần.

Co giật (động kinh):

Người lớn:

• Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 8 – 30 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần, có thể tới 4 lần/ngày, liều tối ưu từ 375 mg đến 1000 mg/ngày, có thể thấp hơn ở một số bệnh nhân.
• Khi acetazolamid dùng đồng thời với các thuốc chống động kinh khác, liều ban đầu 250 mg/ngày, sau đó tăng dần.

Trẻ em:

• Giống liều người lớn. Tổng liều không vượt quá 750 mg.

Chú ý: Việc dùng thêm loại thuốc nào hoặc ngừng thuốc hoặc thay thế thuốc chống động kinh này bằng thuốc chống động kinh khác phải được thực hiện từ từ.

Phù thứ phát do suy tim sung huyết hoặc do thuốc:

Người lớn:

• Liều khởi đầu thông thường: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 250 – 375 mg/ngày (5 mg/kg) vào buổi sáng.

Trẻ em:

• Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg/ngày hoặc 150 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể vào buổi sáng.
• Chú ý: Tăng liều không làm tăng tác dụng lợi tiểu mà làm tăng tác dụng phụ như mệt mỏi hoặc dị cảm.
• Nếu ban đầu có đáp ứng giảm phù nhưng sau đó mất đáp ứng, cần ngừng thuốc 1 ngày để thận phục hồi. Nên dùng thuốc cách quãng (cách nhật hoặc dùng thuốc 2 ngày, nghỉ 1 ngày).

Chứng say núi:

• Uống 500 – 1000 mg/ngày chia nhiều liều nhỏ, 24 – 48 giờ trước và trong quá trình leo núi. Khi đã đạt đến độ cao, sau 48 giờ, tiếp tục uống thuốc, có thể uống duy trì khi ở độ cao để kiểm soát triệu chứng.
• Uống 125 mg trước khi đi ngủ để phòng rối loạn giấc ngủ do độ cao.

Liệt chu kỳ (do hạ kali trong bệnh Westphal):

• Uống 250 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày. Một số trường hợp có thể tăng đến 1500 mg/ngày.

Với bệnh nhân suy thận (cả người lớn và trẻ em):

• Clcr: 10 – 50 ml/phút: Dùng thuốc mỗi 12 giờ.
• Clcr < 10 ml/phút: Tránh sử dụng.

Quá liều

Triệu chứng

• Mất cân bằng điện giải, phát triển trạng thái toan hóa và các tác dụng lên hệ thần kinh trung ương có thể xảy ra.

Xử lý

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị cần phải triệu chứng và hỗ trợ. Mức độ điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali) và pH máu cần được theo dõi.
• Các biện pháp hỗ trợ là cần thiết để phục hồi cân bằng điện giải và pH. Trạng thái toan hóa có thể được điều chỉnh thường xuyên bằng cách sử dụng bicarbonate.
• Mặc dù acetazolamide có sự phân phối cao trong hồng cầu và có tính liên kết với protein huyết tương, nhưng nó vẫn có thể được lọc qua thận. Điều này có thể đặc biệt quan trọng trong việc quản lý ngộ độc acetazolamide khi có kèm theo suy thận.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào
• Điều trị bằng Acetazolamide bị chống chỉ định trong các trường hợp mắc bệnh thận nặng hoặc suy giảm chức năng thận, suy tuyến thượng thận và nhiễm toan tăng clo trong máu.
• Diamox không nên được sử dụng ở bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc suy giảm chức năng gan, bao gồm cả xơ gan, vì có thể làm tăng nguy cơ bệnh não do gan.
• Diamox bị chống chỉ định ở bệnh nhân bị hạ kali máu và hạ natri máu.
• Việc sử dụng Diamox kéo dài bị chống chỉ định ở bệnh nhân bị glaucoma góc đóng mạn tính không sung huyết, vì thuốc có thể che giấu tình trạng tăng nhãn áp bằng cách làm giảm áp lực nội nhãn, trong khi góc thoát lưu tiếp tục bị đóng hữu cơ.
• Diamox không nên sử dụng cho những bệnh nhân quá mẫn với sulfonamide hoặc các dẫn xuất của sulfonamide khác.

Tác dụng phụ

Tần suất:

• Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000)
• Chưa biết (không ước lượng được)

Hệ thống cơ quan (SOC)	Tần suất	Tác dụng không mong muốn
Huyết học	Chưa biết	Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, suy tủy, giảm toàn thể tế bào máu
Nội tiết	Chưa biết	Tăng hoặc hạ đường huyết
Chuyển hóa – Dinh dưỡng	Chưa biết	Toan chuyển hóa, rối loạn điện giải (giảm Na⁺, K⁺), chán ăn
Tâm thần	Chưa biết	Trầm cảm, giảm ham muốn tình dục
Thần kinh	Chưa biết	Dị cảm, lạnh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, kích động, thất điều, buồn ngủ, lú lẫn, liệt mềm, co giật
Mắt	Chưa biết	Cận thị thoáng qua, tràn dịch màng mạch, bong màng mạch
Tai – Tiền đình	Chưa biết	Giảm thính lực, ù tai
Hô hấp	Chưa biết	Phù phổi không do tim
Tiêu hóa	Chưa biết	Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, rối loạn vị giác, phân đen, đi cầu ra máu
Gan – Mật	Hiếm gặp	Viêm gan, vàng da tắc mật, hoại tử gan cấp
Da và mô dưới da	Chưa biết	Phát ban, mề đay, hồng ban đa dạng, Stevens-Johnson, TEN, AGEP
	Hiếm gặp	Phản ứng nhạy cảm ánh sáng
Cơ xương khớp	Chưa biết	Đau khớp
Thận – Tiết niệu	Chưa biết	Tiểu nhiều, tiểu máu, tiểu đường, tinh thể niệu, sỏi thận, đau quặn thận, tổn thương & suy thận
Toàn thân & tại chỗ	Chưa biết	Phản vệ, sốt, bốc hỏa, mệt mỏi, khát, dễ cáu gắt
Xét nghiệm & chuẩn đoán	Chưa biết	Tăng men gan, tinh thể niệu, can thiệp định lượng theophylline bằng HPLC

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Hầu hết các phản ứng có hại đều liên quan đến liều dùng và có thể giảm bằng cách giảm liều hoặc ngừng thuốc. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp nhưng nguy hiểm, có thể gây chết do loạn tạo máu, đặc biệt là suy tủy thiếu máu không tái tạo. Khi điều trị dài ngày cần kiểm tra công thức máu.
• Nhiễm acid chuyển hóa nặng thường gặp ở người già, người suy thận, người bị bệnh phổi tắc nghẽn hoặc tràn khí phổi. Cần kiểm tra cân bằng điện giải trước và trong điều trị. Điều trị nhiễm acid chuyển hóa bằng natri bicarbonat hoặc kali carbonat.
• Khi tiêm bắp xảy ra thoát mạch, tiêm 1 – 2 ml dung dịch natri citrat 3,8% dưới da gần vùng bị thoát mạch để trung hòa tính kiềm.

Tương tác thuốc

Tăng độc tính/hiệu lực:

• Là dẫn xuất sulphonamide, Diamox có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng acid folic, thuốc hạ đường huyết, thuốc chống đông đường uống.
• Dùng cùng aspirin có thể gây nhiễm toan nặng và độc tính thần kinh trung ương.
• Tăng nồng độ phenytoin, carbamazepine, giảm primidone khi phối hợp với thuốc chống động kinh.
• Đã ghi nhận vài ca nhuyễn xương nặng khi phối hợp với thuốc chống co giật.

Không nên dùng chung với thuốc ức chế men carbonic anhydrase khác do tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Ảnh hưởng đường huyết: Có thể gây tăng/giảm đường huyết → cần thận trọng khi phối hợp với thuốc điều trị đái tháo đường.

Ảnh hưởng bài tiết và tác dụng thuốc khác:

• Giảm bài tiết amphetamine, quinidine → làm tăng tác dụng và thời gian tác dụng.
• Cản trở bài tiết methenamine → giảm hiệu quả thuốc.
• Tăng đào thải lithium → giảm hiệu quả của lithium.
• Dùng cùng natri bicarbonate làm tăng nguy cơ sỏi thận.
• Tăng nồng độ cyclosporine máu → cần thận trọng.

Ảnh hưởng đến xét nghiệm:

• Gây tăng tinh thể trong nước tiểu.
• Cản trở định lượng theophylline nếu dùng phương pháp HPLC.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Nguy cơ tự sát: Có thể gây ý nghĩ/hành vi tự sát. Cần theo dõi bệnh nhân và thông báo ngay nếu xuất hiện triệu chứng.
• Cảm giác bất thường: Tăng liều không tăng hiệu quả lợi tiểu nhưng có thể gây buồn ngủ, tê bì.
• Điều trị dài hạn: Cần theo dõi công thức máu, điện giải định kỳ. Ngưng thuốc ngay nếu có phát ban, tổn thương da hoặc rối loạn huyết học nghiêm trọng.
• Phản ứng quá mẫn: Có thể tái phát dù dùng lại theo đường nào. Ngưng thuốc nếu có dấu hiệu quá mẫn.
• Rối loạn điện giải: Có thể gây hạ natri, hạ kali, nhiễm toan chuyển hóa. Cần theo dõi điện giải, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường, COPD.
• Đường huyết: Có thể gây tăng hoặc hạ đường huyết. Thận trọng ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Sỏi thận: Cân nhắc lợi ích/nguy cơ ở người có tiền sử sỏi thận.
• Phù phổi không do tim: Đã ghi nhận các ca nặng, có thể xảy ra ngay sau liều đầu. Ngưng thuốc nếu nghi ngờ.
• Viêm da mủ cấp (AGEP): Ngưng thuốc ngay nếu xuất hiện ban đỏ toàn thân kèm mụn mủ.
• Bong/Tràn dịch mạch mạc: Có thể xảy ra nhanh sau dùng thuốc. Ngưng thuốc nếu xuất hiện đau mắt, giảm thị lực.
• Hàm lượng natri: Gần như không chứa natri (dưới 1 mmol/viên).

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Acetazolamid có thể đi qua hàng rào nhau thai, gây rối loạn điện giải đối với thai nhi. Một vài trường hợp gây giảm tiểu cầu sơ sinh. Vì vậy, acetazolamid không được sử dụng cho người mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Acetazolamid bài tiết vào sữa mẹ và gây ra các phản ứng có hại nguy hiểm cho trẻ. Vì vậy không nên sử dụng acetazolamid đối với người cho con bú.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Các công việc cần tỉnh táo về thần kinh như vận hành máy móc tàu xe có thể bị ảnh hưởng. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Acetazolamide được hấp thu khá nhanh từ đường tiêu hóa, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Acetazolamide có bán hủy huyết tương ước tính khoảng 4 giờ. Nó gắn chặt với enzyme carbonic anhydrase và tích tụ tại các mô chứa enzyme này, đặc biệt là tế bào hồng cầu và vỏ thận. Nó cũng gắn với protein huyết tương.

Thải trừ

Acetazolamide được thải trừ không thay đổi qua nước tiểu, với sự tống xuất qua thận được tăng cường trong nước tiểu kiềm.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Ức chế carbonic anhydrase

Mã ATC: S01EC01

Cơ chế tác dụng: Acetazolamide là một chất ức chế enzyme carbonic anhydrase. Bằng cách ức chế phản ứng do enzyme này xúc tác tại các ống thận, acetazolamide làm tăng bài tiết bicarbonate và các cation, chủ yếu là natri và kali, từ đó thúc đẩy lợi tiểu kiềm.

Việc sử dụng liên tục acetazolamide có liên quan đến toan chuyển hóa và mất hoạt động lợi tiểu. Do đó, hiệu quả của Diamox trong việc lợi tiểu sẽ giảm dần khi sử dụng lâu dài.

Bằng cách ức chế carbonic anhydrase ở mắt, acetazolamide làm giảm áp lực nội nhãn và do đó có tác dụng trong điều trị glaucoma

Bảo quản

• Lưu trữ trong bao bì gốc với nắp đậy chặt để bảo vệ khỏi ánh sáng và độ ẩm.
• bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C