Thành phần

Mỗi viên Dung dịch tiêm chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Dexamethason phosphat	4mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của DEXAMETHASON:

• Liệu pháp không đặc hiệu bằng steroid, khi cần điều trị tích cực: trạng thái hen, bệnh dị ứng nặng, phản ứng sau truyền máu, viêm thanh quản rít.
• Phối hợp với các cách điều trị khác trong phù não.
• Phòng ngừa trong phẫu thuật khi dự trữ glucocorticoid được coi là không đủ, trừ suy vỏ tuyến thượng thận tiên phát (bệnh Addison).
• Dùng trước khi sinh trong chuyển dạ trước kỳ hạn (giữa 24 và 34 tuần) để thúc đẩy quá trình trưởng thành thai (ví dụ phổi, mạch máu não).
• Liệu pháp bổ trợ bằng dexamethason trong điều trị viêm màng não phế cầu.
• Điều trị tại chỗ: tiêm trong và quanh khớp ở người bệnh viêm khớp dạng thấp, thoái hóa xương khớp, viêm quanh khớp, viêm mỏm lồi cầu.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm trong khớp, tiêm trong tổn thương và mô mềm.
• Có thể tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc pha loãng trong dung dịch tiêm natri clorid hoặc dung dịch tiêm dextrose.
• Chú ý điều kiện vô trùng khi pha loãng với dung dịch tiêm truyền. Phải sử dụng chế phẩm đã pha loãng trong vòng 24 giờ sau khi pha nếu dung dịch tiêm truyền không có chất bảo quản.

Nguyên tắc chung:

• Liều dùng thay đổi tùy theo tình trạng bệnh lý và đáp ứng của người bệnh. Nên dùng liều nhỏ nhất có hiệu quả để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn.
• Việc ngừng thuốc đột ngột có thể gây suy thượng thận thứ cấp. Có thể giảm liều từ từ kéo dài trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng tùy thuộc vào liều lượng đã sử dụng và thời gian điều trị để hạn chế suy thượng thận. Các triệu chứng này vẫn có thể tồn tại nhiều tháng sau khi đã ngừng thuốc.

Liều dùng

Tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp:

• Liều khởi đầu có thể thay đổi từ 0,5 đến 9mg một ngày tùy theo tình trạng bệnh lý. Có thể dùng liều thấp hơn 0,5mg để điều trị tình trạng nhẹ, có thể dùng liều cao hơn 9mg với tình trạng nghiêm trọng.
• Nên duy trì liều khởi đầu hoặc điều chỉnh liều đến khi bệnh nhân có đáp ứng mong muốn. Nếu bệnh nhân không có đáp ứng lâm sàng sau một thời gian trị liệu thích hợp, ngưng sử dụng thuốc và chuyển qua liệu pháp khác.
• Sau khi bệnh nhân có đáp ứng mong muốn với liều khởi đầu, nên xác định liều duy trì thích hợp bằng cách giảm từ từ liều khởi đầu đến liều thấp nhất mà vẫn duy trì được đáp ứng lâm sàng thích hợp.
• Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, gồm những thay đổi tình trạng lâm sàng do bệnh thuyên giảm hoặc trở nặng, đáp ứng thuốc theo từng cá thể, và ảnh hưởng của stress (ví dụ, phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương để có thể điều chỉnh liều lượng. Có thể cần tăng liều tạm thời trong thời gian stress.
• Nên giảm liều dùng từ từ nếu phải ngừng thuốc sau vài ngày điều trị.
• Khi sử dụng đường tiêm tĩnh mạch, nên dùng liều giống liều của đường uống. Trường hợp đặc bịệt, cấp tính đe doạ tính mạng, có thể sử dụng liều vượt quá liều thông thường và có thể là bội số của liều uống. Thuốc được hấp thu chậm khi tiêm bắp.
• Phù não: thường dùng liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch 10mg, tiếp theo tiêm bắp 4mg mỗi sáu giờ cho đến khi các triệu chứng phù não giảm dần. Đáp ứng điều trị thường được ghi nhận trong vòng 12 đến 24 giờ và có thể giảm liều sau 2-4 ngày và giảm dần dần rồi ngưng trong khoảng thời gian 5-7 ngày. Điều trị duy trì 2mg, hai hoặc ba lần một ngày có thể có hiệu quả để giảm nhẹ triệu chứng cho bệnh nhân tái phát hoặc có khối u não không thể mổ.
• Rối loạn dị ứng cấp tính:
• Rối loạn dị ứng tự khỏi, cấp tính hoặc đợt cấp của bệnh dị ứng mạn tính, liệu trình kết hợp giữa thuốc tiêm và thuốc uống được đề nghị như sau:
  • Ngày đầu tiên: tiêm bắp 1 hoặc 2ml (4 hoặc 8mg).
  • Ngày thứ hai và ngày thứ ba: uống viên 4 viên dexamethason, 0,75 mg, chia làm hai liều mỗi ngày;
  • Ngày thứ tư, 2 viên chia hai liều;
  • Ngày thứ năm và ngày thứ sáu: uống 1 viên mỗi ngày;
  • Ngày thứ bảy: không điều trị;
  • Ngày thứ tám: theo dõi.
• Lịệu trình này được áp dụng để đảm bảo điều trị đầy đủ cho đợt cấp tính của bệnh, đồng thời giảm thiểu nguy cơ quá liều trong trường hợp mạn tính.

Tiêm trong khớp, trong tổn thương và mô mềm:

• Thường được sử dụng khi các khớp hoặc các khu vực bị ảnh hưởng được giới hạn tại một hoặc hai vị trí. Liều lượng và tần suất tiêm khác nhau tùy thuộc vào điều kiện và vị trí tiêm. Liều thông thường là 0,2-6mg. Tần suất thông thường là một lần mỗi 3-5 ngày đến một lần mỗi 2-3 tuần. Tiêm nội khớp thường xuyên có thể làm hủy hoại các mô khớp.
• Một vài liều đơn (mg) duy nhất trong ngày thường dùng là:
  • Khớp lớn 2 – 4 (Ví dụ khớp gối).
  • Khớp nhỏ 0,8 – 1 (Ví dụ: liên khớp đốt ngón tay, khớp thái dương – hàm).
  • Bao hoạt dịch 2 – 3.
  • Bao gân 0,4 – 1.
  • Mô mềm 2 – 6.
  • Hạch 1 – 2.

Lưu ý:

• Sử dụng ở trẻ em: nên dùng liều đơn duy nhất, xen kẽ cách ngày để làm giảm sự chậm tăng trưởng và giảm thiểu tối đa ức chế trục thượng thận hạ đồi – tuyến yên.
• Sử dụng ở người già: điều trị cho bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt trong thời gian dài, cần có kế hoạch ghi nhớ những tác dụng phụ thường gặp của corticoid có thể gây hậu quả nghiêm trọng hơn ở người già, đặc biệt là bệnh loãng xương, tiểu đường, cao huyết áp, hạ kali máu, nhạy cảm với nhiễm trùng và mỏng da. Cần giám sát lâm sàng chật chẽ để tránh các phản ứng đe dọa đến tính mạng (xem Tác dụng không mong muốn).

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Các báo cáo về độc tính cấp và/hoặc tử vong do quá liều glucocorticoid là rất hiếm.
• Nói chung các tác dụng phụ liên quan corticosteroid có thể xảy ra bao gồm tăng huyết áp, phù nề trạng thái tinh thần. Phản vệ hay phản ứng có thể xảy ra.

Cách xử trí:

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Không có chỉ định cho việc điều trị ngộ độc mạn, trừ trường hợp người bệnh quá nhạy cảm với corticosteroid, gây bệnh lý, lúc đó cần điệu trị triệu chứng.
• Choáng phản vệ hoặc phản ứng quá mẫn có thể được điều trị bằng epinephrin, hô hấp nhân tạo và aminophylin.
• Người bệnh nên được giữ ấm và yên tĩnh.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Nhiễm nấm toàn thân.
• Quá mẫn với dexamethason hoặc các corticosteroid khác hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.
• Đang sử dụng vaccin virus sống.
• Ở những bệnh nhân nhược cơ, viêm loét dạ dày tá tràng, loãng xương hoặc rối loạn tâm thần.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Rối loạn điện giải: hạ kali huyết, giữ natri và nước gây tăng huyết áp và phù nề.
• Nội tiết và chuyển hoá: hội chứng dạng Cushing, giảm bài tiết ACTH, teo tuyến thượng thận, giảm dung nạp glucid, rối loạn kinh nguyệt.
• Cơ xương: teo cơ hồi phục, loãng xương, gãy xương bệnh lý, nứt đốt sống, hoại tử xương vô khuẩn.
• Tiêu hoá: loét dạ dày tá tràng, loét chảy máu, loét thủng, viêm tuỵ cấp.
• Da: teo da, ban đỏ, bầm máu, rậm lông.
• Thần kinh, mất ngủ, sảng khoái.
• Trên mắt: đục màng bao sau thuỷ tinh thể, tăng nhãn áp phù gai thị, mỏng giác mạc và củng mạc, làm trầm trọng bệnh do virus ở mắt, glaucom lồi mắt, hiếm gặp trường hợp mù liên quan với liệu pháp tiêm trong tổn thương quanh mặt và đầu, bệnh võng mạc ở trẻ sinh non.

Ít gặp:

• Quá mẫn, đôi khi choáng phản vệ, tăng bạch cầu, huyết khối tắc mạch, tăng cân, ngon miệng, buồn nôn, khó ở, nấc, áp xe, vô khuẩn.

Lưu ý triệu chứng và các dấu hiệu ngừng thuốc:

• Giảm liều quá nhanh sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn tới suy thượng thận cấp, hạ huyết áp và tử vong.
• Ngừng thuốc đôi khi giống như tái phát bệnh.

Tương tác thuốc

• Các barbiturat, phenytoin, rifampicin, rifabutin, carbamazepin, ephedrin, aminoglutethimid có thể làm tăng thanh thải corticosteroid nên làm giảm tác dụng điều trị.
• Corticoid đối kháng tác dụng của các tác nhân gây hạ đường huyết (kể cả insulin), thuốc hạ huyết áp, thuốc lợi tiểu. Corticosteroid làm tăng tác dụng hạ kali huyết của acetazolamid, các thiazid lợi tiểu quai, carbenoxolon.
• Hiệu lực của các dẫn chất cumarin chống đông máu có thể tăng khi dùng đồng thời với corticoid, nên cần kiểm tra chặt chẽ thời gian prothrombin để tránh chảy máu tự phát.
• Sự thanh thải salicylat tăng khi dùng đồng thời với corticoid,vì vậy khi ngừng corticoid dễ bị ngộ độc salicylat.
• Các thuốc lợi tiểu làm giảm kali huyết (ví dụ thiazid, furosemid) và amphotericin B có thể làm tăng tác dụng giảm kali huyết của glucocorticoid.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Nên sử dụng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất, sử dụng một liều duy nhất vào buổi sáng hoặc chế độ điều trị cách ngày để giảm thiểu tác dụng không mong muốn. Theo dõi bệnh nhân thường xuyên để điều chỉnh liều cho phù hợp.
• Sau khi tiêm dexamethason có thể xảy ra phản ứng phản vệ nghiêm trọng như phù nề thanh quản, nổi mề đay, co thắt phế quản đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng. Nếu phản ứng phản vệ xảy ra, điều trị bệnh nhân với adrenalin và thông khí áp lực dương.
• Sử dụng dexamethason trên những bệnh nhân có vấn đề về tâm thần có thể làm bệnh tiến triển trầm trọng hơn.
• Trong quá trình dùng thuốc, nếu xuất hiện nhiễm khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm khuẩn, phải đặc biệt chú ý và điều trị bằng các thuốc kháng khuẩn đặc hiệu là cần thiết trước tiên.
• Không nên sử dụng corticosteroid ở những bệnh nhân bị chấn thương đầu hoặc đột quỵ do không có bằng chứng về tác dụng có lợi của thuốc trên những bệnh nhân này.
• Bệnh nhân đang sử dụng thuốc cần tránh tiếp xúc với bệnh sởi, bệnh thủy đậu hoặc virus herpes.
• Không nên sử dụng vắc xin sống cho những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch.
• Cần thận trọng khi dùng corticosteroid đường toàn thân trên những bệnh nhân có các vấn đề như loãng xương, tăng huyết áp, suy tim sung huyết, tiền sử rối loạn tâm thần, đái tháo đường, tiền sử bệnh lao…
• Sử dụng dexamethason ở những bệnh nhân có nguy cơ cao của hội chứng khối u ly giải cần được theo dõi chặt chẽ và có biện pháp phòng ngừa thích hợp.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Chỉ nên sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai khi đánh giá lợi ích cho người mẹ vượt trội nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

• Dexamethason vào sữa mẹ và có nguy cơ đối với trẻ bú sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng dexamethason ở phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có tài liệu.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau khi uống, nồng độ đỉnh dexamethason trong huyết tương đạt một mức trung bình trong ba giờ. Khả dụng sinh học của dexamethason khoảng 80%. Có mối quan hệ tuyến tính giữa liều dùng và liều sinh khả dụng.
• Dexamethason được vận chuyển bởi các P-glycoprotein (còn được gọi là MDR1). Các MDR vận chuyển khác cũng có thể có vai trò trong việc vận chuyển dexamethason.

Phân bố

• Dexamethason gắn với các protein huyết tương, chủ yếu là albumin, có thể lên đến 80%, tùy thuộc vào liều sử dụng. Ở liều rất cao, phần lớn các dexamethason lưu thông không gắn kết trong máu. Thể tích phân bố khoảng 1 l/kg.
• Dexamethason qua hàng rào máu-não và hàng rào nhau thai và đi vào sữa mẹ.

Biến đổi sinh học

• Một phần nhỏ liều dexamethason đã sử dụng được thận bài tiết ở dạng không biến đổi. Ở người, phần lớn được hydro hóa hoặc hydroxy hóa thành các chất chuyển hóa chính là hydroxy-6-dexamethason và dihydro-20-dexamethason. 30-40% liên hợp với acid glucuronic hoặc sulfat hoá trong gan của người và bài tiết ở dạng này trong nước tiểu.
• Dexamethason được chuyển hóa qua cytochrom P450 3A4 (СYРЗА4). Các men cytochrome P450 khác cũng có thể đóng một vai trò trong sự biến đổi sinh học của dexamethason.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tạn trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị ở nhân tế bào và ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.
• Dexamethason được dùng để điều trị các bệnh mà corticosteroid được chỉ định (trừ suy tuyến thượng thân) như sốc do chảy máu, do chấn thương, do phẫu thuật hoặc do nhiễm khuẫn, phù não do u não, các bệnh viêm khớp và mô mềm như viêm khớp dạng thấp, điều trị ngắn ngày dị ứng cấp tính tự khỏi, như phù thần kinh – mạch, hoặc các giai đoạn cấp, nặng lên của các bệnh dị ứng mãn tính, như hen phế quản hoặc bệnh huyết thanh. Dùng dexamethason phải kết hợp với điều trị kháng sinh toàn thân và các biện pháp hỗ trợ, khi cần.
• Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần, cho đến khi chức năng của trục dưới đồi – yên – thượng thận được hồi phuc.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất