Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Rosuvastatin	10mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Crestor 10mg điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).

Điều trị rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu týp III): Crestor được chỉ định như là một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị bệnh nhân có rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu týp III).

Crestor được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.

Bệnh nhi từ 7 đến 17 tuổi và người lớn bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như gạn tách LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Bệnh nhi từ 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH): Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-cholesterol và ApoB trên trẻ em và thanh thiếu niên 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL-C > 190mg/dL hay > 160mg/dL và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có hai hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.

Crestor 10mg được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn như là một phần của chiến lược điều trị nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C để đạt các mức mục tiêu.

Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát.

Ở những cá thể không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ bệnh tim mạch như là ≥ 50 tuổi ở nam giới, ≥ 60 tuổi ở nữ giới, hsCRP ≥2mg/L và có thêm ít nhất một yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch như là tăng huyết áp, HDL-C thấp, hút thuốc hoặc có tiền sử gia đình về bệnh mạch vành sớm, Crestor 10mg được chỉ định:

• Giảm nguy cơ đột qụy.
• Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
• Giảm nguy cơ thủ thuật tái tưới máu mạch vành.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Crestor 10mg

• Crestor 10mg có thể dùng bất kỳ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng Crestor 10mg

Người lớn

Điều trị tăng cholesterol máu:

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc ức chế HMG-CoA reductase khác sang dùng Crestor. Việc chọn lựa liều khởi đầu nên lưu ý đến mức cholesterol của từng bệnh nhân, nguy cơ tim mạch sau này cũng như khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn. Hiệu chỉnh liều đến liều kế tiếp có thể thực hiện sau 4 tuần nếu cần thiết. Vì tần suất tác dụng không mong muốn tăng khi dùng liều 40 mg so với các liều thấp hơn, việc chuẩn liều lần cuối đến 40 mg chỉ nên được xem xét cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình), mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên. Cần có sự theo dõi chặt chẽ của bác sỹ chuyên khoa khi bắt đầu dùng liều 40 mg.

Dự phòng biến cố tim mạch:

• Trong các nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch, liều dùng là 20 mg mỗi ngày.

Trẻ em

• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Khoảng liều khuyến cáo là 5 – 10 mg/ngày đường uống trên bệnh nhân 8 đến <10 tuổi, liều 5-20 mg/ngày trên bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi.
• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Liều khuyến cáo là 20 mg/ngày đường uống trên bệnh nhi từ 7 đến17 tuổi.

Người cao tuổi

• Nên bắt đầu với liều 5 mg 1 lần 1 ngày ở người hơn 70 tuổi.
• Không cần điều chỉnh liều do tuổi tác.

Bệnh nhân suy thận

• Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình.
• Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60mL/phút) là 5 mg. Liều 40 mg được chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận trung bình. Chống chỉ định dùng Crestor cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan

• Mức độ tiếp xúc với rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian không tăng ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤7. Tuy nhiên mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh 8 và 9. Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận. Chưa có kinh nghiệm trên các bệnh nhân có điểm số Child-Pugh trên 9. Chống chỉ định dùng Crestor cho các bệnh nhân mắc bệnh gan phát triển.

Bệnh nhân châu Á

• Ở bệnh nhân châu Á, cân nhắc khởi đầu với Crestor 5 mg/lần/ngày do gia tăng nồng độ rosuvastatin huyết tương. Lưu ý đến việc tăng mức độ tiếp xúc với thuốc ở bệnh nhân châu Á khi không kiểm soát đủ với liều trên 20 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

• Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.
• Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
• Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Crestor 10mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Nội tiết: Đái tháo đường.
• Thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.
• Cơ xương: Đau cơ.
• Toàn thân: Suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Da: Ngứa, phát ban, mề đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tiêu hóa: Viêm tụy.
• Gan mật: Tăng men gan transaminase.
• Xương khớp: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế protein vận chuyển:

• Rosuvastatin là chất nền cho một số protein vận chuyển bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và ​​chất vận chuyển dòng chảy BCRP.
• Dùng đồng thời Crestor 5mg với các sản phẩm thuốc ức chế các protein vận chuyển này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ mắc bệnh cơ.

Ciclosporin:

• Crestor 5mg làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin và có thể làm tăng nguy cơ bệnh cơ. Do đó, ở những bệnh nhân đang dùng ciclosporin, liều Crestor không được vượt quá 5 mg x 1 lần/ngày.

Thuốc ức chế protease:

• Mặc dù cơ chế tương tác chính xác chưa được biết rõ, việc sử dụng đồng thời chất ức chế protease có thể làm tăng mạnh mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin. Việc sử dụng đồng thời Crestor và một số phối hợp thuốc ức chế protease có thể được xem xét sau khi cân nhắc cẩn thận về việc điều chỉnh liều Crestor dựa trên sự gia tăng dự kiến ​​khi tiếp xúc với rosuvastatin.

Gemfibrozil và các sản phẩm làm giảm lipid khác:

• Sử dụng đồng thời Crestor 5mg và gemfibrozil làm tăng 2 lần rosuvastatin Cmax và AUC. Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác cụ thể, không dự kiến ​​có tương tác liên quan đến dược động học với fenofibrate, tuy nhiên có thể xảy ra tương tác dược lực học.
• Gemfibrozil, fenofibrate, các fibrat khác và liều hạ lipid (> hoặc bằng 1g/ngày) của niacin (acid nicotinic) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với các chất ức chế HMG-CoA reductase, có thể vì chúng có thể gây ra bệnh cơ khi dùng một mình. Những bệnh nhân này cũng nên bắt đầu với liều 5 mg.

Ezetimibe:

• Sử dụng đồng thời 10 mg Crestor và 10 mg ezetimibe đã làm tăng AUC của rosuvastatin lên 1,2 lần ở những đối tượng tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lực học, về tác dụng ngoại ý, giữa Crestor và ezetimibe.

Thuốc kháng acid:

• Việc dùng đồng thời Crestor với hỗn dịch thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxit làm giảm nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin khoảng 50%. Tác dụng này được giảm nhẹ khi dùng thuốc kháng acid 2 giờ sau Crestor.

Axit fusidic:

• Cũng như các statin khác, các biến cố liên quan đến cơ, bao gồm tiêu cơ vân, đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị khi sử dụng đồng thời rosuvastatin và axit fusidic. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và có thể tạm ngừng điều trị bằng rosuvastatin.

Erythromycin:

• Sử dụng đồng thời Crestor và erythromycin làm giảm 20% AUC (0-t) và giảm 30% Cmax của rosuvastatin. Tương tác này có thể do tăng nhu động ruột do erythromycin gây ra.

Enzyme cytochrome P450:

• Rosuvastatin không phải là chất ức chế cũng không phải là chất cảm ứng của các isoenzyme cytochrome P450. Ngoài ra, rosuvastatin là chất nền kém cho các isoenzyme này. Do đó, các tương tác thuốc do chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 không được mong đợi.
• Không có tương tác liên quan về mặt lâm sàng nào được ghi nhận giữa rosuvastatin và fluconazole (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazole (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).

Tương tác cần điều chỉnh liều rosuvastatin:

• Khi cần thiết phải dùng đồng thời Crestor với các sản phẩm thuốc khác được biết là làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin, nên điều chỉnh liều Crestor. Bắt đầu với liều Crestor 5 mg x 1 lần/ngày nếu mức tăng phơi nhiễm dự kiến ​​(AUC) xấp xỉ 2 lần hoặc cao hơn.
• Liều tối đa hàng ngày của Crestor nên được điều chỉnh để mức phơi nhiễm rosuvastatin dự kiến ​​sẽ không vượt quá liều Crestor tối đa hàng ngày được đề nghị dùng mà không tương tác với các sản phẩm thuốc. Ví dụ, trong đó liều khuyến cáo của Crestor là 20 mg; liều Crestor dùng kết hợp ritonavir/atazanavir (tăng 3,1 lần) không được vượt quá 5 mg, và liều Crestor dùng với gemfibrozil (tăng 1,9 lần) không được vượt quá 10 mg.

Các thuốc khác:

• Sử dụng đồng thời fibrat có thể gây viêm cơ nặng và myoglobin niệu.

Ảnh hưởng của rosuvastatin đối với các sản phẩm thuốc dùng chung:

• Cũng như các chất ức chế men khử HMG-CoA khác, việc bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều lượng Crestor ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ như warfarin hoặc một chất chống đông coumarin khác) có thể dẫn đến việc tăng Tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR). Ngừng hoặc giảm liều Crestor có thể làm giảm INR. Trong những tình huống như vậy, cần theo dõi INR thích hợp.

Thuốc uống tránh thai/liệu pháp thay thế hormone (HRT):

• Sử dụng đồng thời Crestor và một loại thuốc tránh thai đã làm tăng ethinyl estradiol và norgestrel AUC tương ứng là 26% và 34%. Những nồng độ tăng trong huyết tương này nên được xem xét khi lựa chọn liều thuốc tránh thai. Không có dữ liệu dược động học ở những đối tượng dùng đồng thời Crestor và HRT và do đó không thể loại trừ tác dụng tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và được dung nạp tốt.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Ảnh hưởng trên thận:

• Bệnh nhân có thể bị protein niệu khi điều trị bằng Crestor ở liều cao (40 mg). Tình trạng này phần lớn chỉ thoáng qua và thỉnh thoảng xảy ra nhưng cần đánh giá chức năng thận thường xuyên khi kê đơn Crestor liều cao kéo dài.

Ảnh hưởng trên cơ xương:

• Các tác động trên cơ xương như gây ra đau cơ và bệnh cơ và hiếm khi là tiêu cơ vân đã được ghi nhận ớ những bệnh nhân điều trị bằng Crestor ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.
• Không nên đo nồng độ creatin kinase (CK) sau khi vận động gắng sức hoặc khi có sự hiện diện của một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5 ULN) thì nên thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 – 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5 ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng Crestor.

Trước khi điều trị

Giống như các chát ức chế HMG-CoA reductase, Crestor có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, cần thận trọng khi dùng Crestor ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ có thể dẫn đến tốn thương cơ, bệnh lý cơ/tiêu cơ vân; xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp;

• Suy giám chức năng thận.
• Nhược giáp.
• Tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền.
• Tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó.
• Tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu.
• Tệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân.
• Các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
• Dùng đồng thời với các fibrat.
• Khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt.
• Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/ nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 ULN, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong khi điều trị

• Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc. Nên yêu cầu bệnh nhân báo cáo ngay cho bác sĩ các hiện tượng đau cơ, cứng cơ, yếu cơ hoặc vọp bẻ không giải thích được, đặc biệt nếu có kèm mệt mỏi, sốt, nước tiểu sậm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.
• Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp. Nên ngưng dùng Crestor nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể (> 5 ULN) hoặc có triệu chứng về cơ trầm trọng và gây khó chịu hằng ngày (ngay cả khi nồng độ CK < 5 ULN).
• Nếu các triệu chứng này không còn nữa và nồng độ CK trở lại mức bình thường nên xem xét đến việc dùng lại Crestor hoặc dùng một chất ức chế HMG-CoA reductase khác ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Có rất hiếm các báo cáo về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau quá trình điều trị với nhóm statins, kể cả rosuvastatin.
• Đặc điểm lâm sàng cùa IMNM là yếu các cơ đầu gần (proximal muscle) và tăng creatin kinase huyết thanh, những triệu chứng này vẫn tiếp diễn mặc dù đã ngừng dùng statin.
• Việc theo dõi định kỳ nồng độ CK ở các bệnh nhân không có triệu chứng không đảm bảo phát hiện bệnh cơ.
• Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau:
• Gemfibrozil.
• Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác.
• Niacin liều cao (> 1 g/ngày).
• Colchicin.
• Tỷ lệ mắc bệnh viêm cơ và bệnh cơ gia tăng đã được thấy ở bệnh nhân dùng các chất ức chế HMG – CoA reductase khác đồng thời với các dẫn xuất của acid fibric kể cả gemfibrozil, cyclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm nhóm azole, các chất ức chế protease và kháng sinh nhóm macrolid.
• Gemfibrozil làm tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng đồng thời với chất ức chế HMG-CoA reductase. Do vậy, sự phối hợp giữa Crestor và gemfibrozil không được khuyến cáo. Việc sử dụng kết hợp Crestor với fibrat hoặc niacin để đạt được sự thay đổi hơn nữa nồng độ lipid nên được cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra.
• Không nên dùng Crestor cho bệnh nhân có tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh cơ hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do tiêu cơ vân (như nhiễm khuẩn huyết tụt huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hóa nặng; hoặc co giật không kiểm soát được).

Ảnh hưởng đến gan:

• Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Crestor nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống quá nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Khuyến cáo rằng các xét nghiệm chức năng gan được thực hiện trước và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Nên ngừng sử dụng Crestor hoặc giảm liều nếu mức transaminase huyết thanh lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. Tỷ lệ báo cáo về các biến cố gan nghiêm trọng (bao gồm chủ yếu là tăng transaminase gan) khi sử dụng thuốc sau tiếp thị cao hơn ở liều 40 mg.
• Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ phát do suy giáp hoặc hội chứng thận hư, bệnh cơ bản nên được điều trị trước khi bắt đầu điều trị bằng Crestor.

Chủng tộc:

• Các nghiên cứu về dược động học cho thấy sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở người châu Á so với người da trắng.

Ảnh hưởng nội tiết:

• Có thể bị tăng HbA1c và nồng độ glucose máu lúc đói khi sử dụng các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm cả Crestor. Một số trường hợp sự gia tăng này có thể vượt ngưỡng để xác định bệnh đái tháo đường (tiểu đường).

Các chất ức chế protease:

• Dùng đồng thời Crestor với thuốc ức chế protease điều trị HIV, viêm gan siêu vi C (HCV) có thể tăng nguy cơ tổn thương cơ, tiêu cơ và dẫn đến tổn thương thận gây tử vong. Không khuyến cáo dùng chung với một vài chất ức chế protease trừ khi có sự điều chỉnh liều Crestor.

Không dung nạp glucose:

• Không chỉ định Crestor cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Bệnh nhi:

• Thận trọng khi chỉ định Crestor cho trẻ em và thanh thiếu niên vì có thể gặp phải các tác dụng ngoại ý tương tự ở người lớn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Crestor trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực thì Crestor không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Thời kỳ mang thai

• Crestor 5mg chống chỉ định trên phụ nữ có thai.
• Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp.
• Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol khác là cần thiết cho sự phát triển bào thai, nên nguy cơ tiềm tàng do ức chế HMG-CoA reductase sẽ chiếm ưu thế hơn lợi ích của việc điều trị bằng Crestor trong suốt thời gian mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có những bằng chứng giới hạn về độc tính trên hệ sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Crestor thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

• Chống chỉ định Crestor 5mg cho phụ nữ đang cho con bú.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Rosuvastatin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống khoảng 5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố

• Rosuvastatin phân bố chủ yếu ở gan. Thể tích phân bố khoảng 134 L. 90% Rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Chuyển hoá

• Chỉ có 10% Rosuvastatin bị chuyển hoá, chủ yếu qua CYP 2C9 và một phần nhỏ qua 2C19, 3A4 và 2D6. Chất chuyển hoá chính là N-desmethyl và lactone.

Thải trừ

• Khoảng 90% liều Rosuvastatin đào thải dạng nguyên vẹn qua phân và phần còn lại qua nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA-reductase (enzym xúc tác chuyển hoá 3-hydroxy-3-methylglutaryl coezyme A thành tiền chất của cholesterol là mevalonat). Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, dẫn đến tăng hấp thu và dị hoá LDL, ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, kết quả làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Thông tin thêm

• Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30 độ C.
• Để xa tầm tay trẻ em

Hạn dùng

2 năm kể từ ngày sản xuất