Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Meloxicam	7.5mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Coxnis 7.5mg:

• Điều trị dài ngày trong các bệnh thoái hóa khớp, viêm cột sống dính khớp, các bệnh khớp mạn tính khác và viêm khớp lứa tuổi thanh thiếu niên.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Uống thuốc với nước ngay sau bữa ăn vào cùng một khoảng thời gian mỗi ngày

Liều dùng

Người lớn:

• Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: Khởi đầu 7,5 mg/ lần/ ngày và có thể dùng tối đa 15 mg/ lần/ ngày.
• Khi điều trị lâu dài, nhất là ở người cao tuổi hoặc người có nhiều nguy cơ tai biến phụ, liều khuyến cáo là 7,5 mg/ lần/ ngày.
• Không được vượt quá liều 15 mg/ ngày.
• Đợt đau cấp của thoái hóa khớp: 7,5 mg/ lần/ ngày. Khi cần (hoặc không đỡ), có thể tăng tới 15 mg/ lần/ ngày.

Người cao tuổi: Liều dùng khuyến cáo 7,5 mg/ lần/ ngày.

Suy gan, suy thận: Nhẹ và vừa, không cần phải điều chỉnh liều; Nếu suy nặng, không dùng.
Suy thận chạy thận nhân tạo: Liều không được vượt quá 7,5 mg/ lần/ ngày.
Trẻ em trên 2 tuổi: Liều dùng 0,125 mg/ kg/ ngày, tối đa không vượt quá 15 mg/ ngày.

Hướng dẫn liều cụ thể:

• Trẻ ≥ 60 kg: Liều dùng 7,5 mg/ lần/ ngày.
• Trẻ < 60 kg: Không dùng COXNIS, do dạng bào chế không phù hợp liều chỉ định.
• Trẻ em dưới 2 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả không xác định. Chống chỉ định cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Quá liều

Làm gì khi quá liều?

Triệu chứng

• Triệu chứng thường gặp khi quá liều cấp tính NSAIDs là hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị, nói chung hồi phục khi chăm sóc hỗ trợ. Có thể xảy ra chảy máu đường tiêu hóa.
• Trong trường hợp hiếm gặp có thể có tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê.

Điều trị

• Xử trí bệnh nhân bằng cách điều trị triệu chứng và hỗ trợ như khi quá liều NSAIDs. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cân nhắc gây nôn và/ hoặc dùng than hoạt tính (60 – 100 g ở người lớn, 1 – 2 g/ kg ở trẻ em) và/ hoặc tẩy xổ thẩm thấu ở bệnh nhân thấy triệu chứng trong vòng 4 giờ hoặc bệnh nhân quá liều nhiều (5 – 10 lần liều khuyến cáo). Lợi tiểu bắt buộc, kiềm hóa nước tiểu, thẩm phân máu, hoặc lọc máu hấp phụ có thể không có ích do gắn kết với protein cao.
• Kinh nghiệm xử trí quá liều meloxicam còn hạn chế. Cholestyramin làm tăng độ thanh thải của meloxicam. Độ thanh thải của meloxicam tăng khi dùng cholestyramin 4 g đường uống 3 lần/ ngày đã được chứng minh trong thử nghiệm lâm sàng. Uống cholestyramin có thể có ích khi quá liều meloxicam.

Làm gì khi quên liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với meloxicam hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc, người có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
• Không được dùng meloxicam cho những người có hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc bị phù Quincke, mày đay xuất hiện khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
• Loét dạ dày – tá tràng tiến triển.
• Chảy máu dạ dày, chảy máu não.
• Điều trị đau sau phẫu thuật bắc cầu nối mạch vành.
• Suy gan nặng và suy thận nặng không chạy thận nhân tạo.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.
• Trẻ em dưới 2 tuổi.
• Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng).
• Suy tim nặng không kiểm soát.
• Sử dụng chung với các thuốc

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng Coxnis 7.5mg bao gồm:

Trên hệ/cơ quan	Thường gặp	Ít gặp	Hiếm gặp
Hô hấp	Viêm hầu họng, ho, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.		Cơn hen phế quản.
Hệ thần kinh	Đau đầu	Buồn ngủ, chóng mặt.
Gan-mật		Tăng nhẹ transaminase và bilirubin	Viêm gan
Da	Phát ban, ngứa	Mày đay.	Hội chứng Stevons-Johnson, hội chứng Lyell, ban hồng đa dạng, tăng nhạy cảm của da với ánh sáng.
Tiêu hóa	Chướng bụng, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy.	Chảy máu đường tiêu hóatiềm tàng, loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm miệng, ợ hơi.	Viêm dạ dày, loét thủng dạ dày – tá tràng, viêm đại tràng.
Cơ xương khớp	Đau lưng và cơ.
Toàn thân	Hội chứng phù, cúm.
Máu	Thiếu máu.	Giảm tiểu cầu và bạch cầu.
Tim mạch		Đánh trống ngực, đỏ bừng mặt, tăng huyết áp.
Thận-tiết niệu		Tăng nồng độ ure và creatinin máu.
Tai		ù tai
Hệ miễn dịch		Choáng phản vệ, phù mạch thần kinh.

Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Methotrexat	Có thể làm tăng nồng độ methotrexat trong máu
Chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, thuốc tan huyết khối, Heparin toàn thân, thuốc chống đông đường uống, thuốc chống ngưng tập tiểu cầu	Tăng nguy cơ xuất huyết. Cần theo dõi chặt chẽ khi dùng phối hợp.
Lithi	Làm tăng nồng độ lithi trong máu
Glucocorticoid và salicylat	Hiệp đồng tác dụng nên có thể tăng nguy cơ xuất huyết và loét tiêu hóa
Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin-II	Có thể dẫn đến đến suy thận cấp, người bệnh cần bù đủ nước và theo dõi chức năng thận.
Dụng cụ ngừa thai	Làm giảm hiệu quả ngừa thai của vòng tránh thai
Cholestyramin	Meloxicam thải trừ nhanh hơn.
Thuốc chống tăng huyết áp (Giãn mạch, chẹn beta, ức chế enzym chuyển, lợi tiểu)	Làm giảm hiệu quả của thuốc chống tăng huyết áp.
Cyclosporin	Có thể tăng độc tính trên thận.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Meloxicam không thể thay thế corticosteroid hoặc điều trị thiếu hụt corticosteroid.
• Các xét nghiệm gan có thể tăng lên đến 15% trong số bệnh nhân sử dụng các loại NSAID, bao gồm Meloxicam. Nếu có các triệu chứng hoặc xét nghiệm gan bất thường, bệnh nhân nên được đánh giá để kiểm tra sự tiến triển của các phản ứng gan nặng hơn và ngừng sử dụng thuốc nếu cần thiết.
• Khi sử dụng thuốc meloxicam, cần cẩn trọng đối với bệnh nhân mất nước nhiều hoặc bệnh nhân có bệnh thận trước đó.
• Bệnh nhân dùng thuốc lâu dài cần kiểm tra huyết sắc tố và tỉ lệ thể tích hồng cầu để phát hiện thiếu máu.
• Thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu và phản ứng mạch máu gây xuất huyết, đặc biệt đối với bệnh nhân có rối loạn đông máu hoặc đang dùng thuốc chống đông máu.
• Các thuốc NSAID có thể làm tăng nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim, và biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng, đặc biệt là ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tim mạch hoặc bệnh tim mạch.
• Thuốc NSAID cũng có thể gây tăng huyết áp hoặc làm nặng bệnh tăng huyết áp, do đó, cần sử dụng thận trọng.
• Meloxicam là thuốc cần phải dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị giữ nước, tăng huyết áp, hoặc suy tim vì nó có thể gây suy tim sung huyết và phù nề.
• Thuốc NSAID có thể gây ra các tác động trầm trọng lên đường tiêu hóa như loét, thủng, xuất huyết ruột già, ruột non và dạ dày, đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử loét và/hoặc xuất huyết tiêu hóa.
• Không dùng thuốc ở bệnh nhân kém hấp thu glucose-galactose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc không dung nạp galactose.
• Thận trọng khi lái xe hay vận hành máy vì có thể gặp chóng mặt, buồn ngủ.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Dựa vào cơ chế tác dụng, việc sử dụng NSAIDs tác dụng qua trung gian prostaglandin, bao gồm meloxicam, có thể làm chậm hoặc ngăn chặn vỡ nang buồng trứng, có thể dẫn đến vô sinh có thể hồi phục ở một số phụ nữ. Nghiên cứu trên động vật cho thấy sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin có khả năng làm rối loạn vỡ nang qua trung gian prostaglandin cần thiết cho sự rụng trứng. Nghiên cứu ở phụ nữ dùng NSAIDs cho thấy sự làm chậm rụng trứng có hồi phục. Cân nhắc ngừng NSAIDs, bao gồm meloxicam, ở phụ nữ khó thụ thai hoặc đang được xét nghiệm vô sinh.

Thời kỳ cho con bú

• Chưa có thông tin meloxicam có tiết qua sữa mẹ hay không, cũng như tác dụng trên trẻ bú mẹ hoặc việc tiết sữa. Không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú, nếu phải dùng thuốc thì nên ngừng cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Meloxicam trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Meloxicam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng tuyệt đối là 89%.
• Dược động học tỷ lệ với liều trong khoảng liều 7,5 – 15 mg.
• Nồng độ tối đa trung bình đạt được 4 – 5 sau khi uống vào lúc đói, điều này cho thấy sự hấp thu thuốc kéo dài.
• Thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu.
• Cmax tăng khoảng 22%, AUC không thay đổi, Tmax từ 5 – 6 giờ.

Phân bố

• Thể tích phân bố trung bình của meloxicam là khoảng 10 L.
• Meloxicam gắn với protein huyết tương khoảng 99,4% (chủ yếu là albumin) trong khoảng nồng độ điều trị.
• Tỷ lệ gắn kết protein không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc trong khoảng nồng độ lâm sàng ghi nhận, nhưng giảm xuống khoảng 99% ở bệnh nhân có bệnh thận. Sau khi uống, meloxicam phân bố vào hồng cầu người với nồng độ thấp hơn 10%.
• Sau khi dùng liều có đánh dấu phóng xạ, hơn 90% liều phóng xạ được phát hiện trong huyết tương dưới dạng không thay đổi

Chuyển hóa

• Meloxicam bị chuyển mạnh ở gan.
• Các chất chuyển hóa gồm 5’-carboxymeloxicam (60% liều), qua trung gian cytochrom P450, được tạo ra bởi sự oxy hóa chất chuyển hóa trung gian 5’-hydroxymethylmeloxicam, chất này cũng thải trừ ở một mức độ thấp hơn (9% liều).
• Nghiên cứu in vitro cho thấy sự chuyển hóa với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4. Hoạt tính của peroxidase ở bệnh nhân chịu trách nhiệm cho 2 chất chuyển hóa còn lại chiếm 16% và 4% liều dùng tương ứng.

Thải trừ

• Meloxicam thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa, với lượng như nhau qua phân và nước tiểu.
• Tỷ lệ thuốc chưa chuyển hóa trong phân và nước tiểu lần lượt là 1,6% và 0,2%. Có sự thải trừ thuốc đáng kể qua mật và/ hoặc đường ruột.
• Thời gian bán thải meloxicam trong khoảng 15 – 20 giờ, không đổi qua các mức liều cho thấy chuyển hóa tuyến tính trong khoảng liều điều trị.
• Độ thanh thải trong huyết tương trong khoảng 7 – 9 mL/ phút.

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em

• Sau khi dùng liều đơn (0,25 mg/ kg) và sau khi đạt được trạng thái ổn định (0,375 mg/ kg/ ngày), thường AUC ở trẻ em từ 2 – 6 tuổi thấp hơn khoảng 30% so với trẻ em từ 7 – 16 tuổi. Trẻ em từ 7 – 16 tuổi có AUC meloxicam tương tự (liều đơn) hoặc giảm một chút (trạng thái ổn định) so với người lớn, khi dùng giá trị AUC chuẩn hóa cho liều 0,25 mg/ kg. Thời gian bán thải trung bình (SD) của meloxicam là 15,2 giờ (10,1) và 13,0 giờ (3.0) tương ứng cho trẻ từ 2 – 6 tuổi và trẻ từ 7 – 16 tuổi.
  Chưa có nghiên cứu dược động học của meloxicam cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Người cao tuổi

• Nam giới cao tuổi (≥ 65 tuổi) có nồng độ meloxicam huyết tương và dược động học trạng thái ổn định tương tự nam giới trẻ. Phụ nữ cao tuổi (≥ 65 tuổi) có AUC trạng thái ổn định cao hơn 47% và nồng độ đỉnh cao hơn 32% so với phụ nữ trẻ (≤ 55 tuổi) sau khi chuẩn hóa cân nặng. Mặc dù có sự tăng tổng nồng độ ở phụ nữ cao tuổi, tác dụng không mong muốn ở nam giới và phụ nữ cao tuổi tương tự nhau. Tỷ lệ thuốc dạng tự do ở phụ nữ cao tuổi thấp hơn so với nam giới cao tuổi.

Giới tính

• Phụ nữ trẻ có nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn đôi chút so với nam giới trẻ. Sau khi dùng liều đơn 7,5 mg meloxicam, thời gian bán thải ở phụ nữ là 19,5 giờ so với ở nam giới là 23,4 giờ. Ở trạng thái ổn định, số liệu cũng tương tự (17,9 giờ so với 21,4 giờ). Sự
  khác nhau về dược động học do giới tính này thường ít quan trọng trên lâm sàng. Dược động học tuyến tính và không có sự khác biệt đáng kể về Cmax hoặc Tmax do giới tính.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.
• Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ ngày và 15 mg/ ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng melo

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất