Thành phần

Mỗi viên Dung dịch tiêm chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Cetrorelix	0.25mg

Công dụng (Chỉ định)

• Phòng ngừa rụng trứng sớm ở những bệnh nhân đang điều trị kích thích buồng trứng có kiểm soát, sau đó lấy noãn và dùng kỹ thuật hổ trợ sinh sản.
• Trong các thử nghiệm lâm sàng, Cetrorelix 0,25 mg đã được sử dụng với gonadotropin thời kỳ mãn kinh ở người (HMG), tuy nhiên, một số kinh nghiệm với hormone kích thích nang noãn (FSH) tái tổ hợp cho thấy hiệu quả tương tự.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng để tiêm dưới da.
• Cetrorelix 0,25 mg chỉ nên được pha với dung môi được cung cấp sẵn, dùng động tác lắc nhẹ nhàng. Cần tránh lắc mạnh tạo thành bọt khí.
• Không được dùng nếu dung dịch có vẩn hoặc nếu dung dịch không trong suốt.
• Rút hết dung dịch trong lọ. Điều này bảo đảm cung cấp cho bệnh nhân 1 liều tối thiểu là 0,23 mg cetrorelix.
• Dung dịch nên được dùng ngay sau khi pha.
• Nên thay đổi chỗ tiêm mỗi ngày.

Liều dùng

• Cetrorelix 0,25 mg chỉ nên được kê đơn bởi một chuyên gia có kinh nghiệm trong lĩnh vực này.
• Cetrorelix 0,25 mg dùng để tiêm dưới da vào thành bụng dưới.
• Tiêm Cetrorelix lần đầu nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ. Các lần tiêm sau bệnh nhân có thể tự làm với điều kiện là bệnh nhân đã được hướng dẫn nhận biết các dấu hiệu và triệu chứng về quá mẫn cảm, hậu quả của phản ứng như thế và sự cần thiết phải có can thiệp y khoa ngay lập tức.
• Sau khi tiêm lần đầu, bệnh nhân cần được giám sát về y khoa để bảo đảm không có phản ứng quá mẫn đối với việc tiêm.

Trừ khi được kê đơn khác, Cetrorelix 0,25 mg được dùng theo cách sau đây:

• Lượng thuốc trong 1 lọ (0,25 mg cetrorelix) được dùng 1 lần mỗi ngày, cách nhau 24 giờ vào buổi sáng hoặc buổi tối.
• Dùng vào buổi sáng: Điều trị bằng Cetrorelix 0,25 mg nên bắt đầu vào ngày 5 hoặc 6 của quá trình kích thích buồng trứng (khoảng 96 đến 120 giờ sau khi bắt đầu kích thích buồng trứng) với gonadotropin niệu hoặc tái tổ hợp và được dùng liên tục suốt giai đoạn điều trị bằng gonadotropin kể cả ngày gây rụng trứng.
• Dùng vào buổi tối: Điều trị bằng Cetrorelix 0,25 mg nên bắt đầu vào ngày thứ 5 hoặc 6 của quá trình kích thích buồng trứng (khoảng 96 đến 108 giờ sau khi bắt đầu kích thích buồng trứng) với gonadotropi

Quên 1 liều:

• Nếu bệnh nhân quên dùng Cetrorelix 0,25 mg một ngày, hỏi ý kiến bác sĩ ngay.
• Tốt nhất là nên dùng Cetrorelix 0,25 mg cách nhau 24 giờ. Nhưng nếu quên dùng Cetrorelix 0,25 mg đúng lúc, sẽ không có vấn đề gì khi dùng liều này ở một thời điểm khác cùng ngày.

Quá liều

• Quá liều ở người có thể dẫn đến thời gian tác dụng bị kéo dài nhưng dường như không liên quan với tác dụng gây độc cấp. Vì vậy, trong trường hợp quá liều không cần biện pháp đặc hiệu nào.
• Trong nghiên cứu về độc tính cấp ở loài gặm nhấm, các triệu chứng nhiễm độc không đặc hiệu đã được quan sát sau khi tiêm trong màng bụng cetrorelix liều cao hơn 200 lần liều có hiệu quả dược lý sau khi tiêm dưới da.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với cetrorelix acetate, hormone peptide ngoại lai hoặc mannitol.
• Có thai và cho con bú.
• Phụ nữ thời kỳ hậu mãn kinh.
• Bệnh nhân bị suy thận và suy gan trung bình và nặng.

Tác dụng phụ

• Phản ứng nhẹ và tạm thời ở chỗ tiêm như ban đỏ, ngứa và sưng.
• Thỉnh thoảng có báo cáo về tác dụng phụ toàn thân như buồn nôn và nhức đầu. Ngoài ra, một trường hợp cá biệt có ngứa đã được ghi nhận trong khi điều trị bằng cetrorelix.
• Phản ứng quá mẫn nặng, với ho, ban và hạ huyết áp đã được quan sát ở một bệnh nhân sau 7 tháng điều trị ung thư buồng trứng với cetrorelix (10 mg/ngày). Bệnh nhân đã phục hồi hoàn toàn trong vòng 20 phút. Không loại trừ có mối liên hệ nhân quả.
• Thỉnh thoảng hội chứng quá kích buồng trứng (OHSS) có thể xảy ra, đây là nguy cơ nội tại của biện pháp kích thích buồng trứng (xem phần Chú ý đề phòng).
• Các triệu chứng như đau bụng, căng tức, buồn nôn, nôn, tiêu chảy và khó thở có thể là biểu thị hội chứng quá kích buồng trứng. Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ ngay nếu thấy các triệu chứng trên.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho thấy không có tương tác với các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrome P450 hoặc kết hợp glucuronic hoặc liên hợp bằng cách nào đó. Tuy nhiên, không thể loại trừ hoàn toàn khả năng tương tác với các thuốc thường được dùng.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Thuốc này chỉ dùng theo đơn của thầy thuốc.
• Trong hoặc sau khi kích thích buồng trứng, hội chứng quá kích buồng trứng có thể xảy ra. Trường hợp này phải được xem như là một nguy cơ nội tại của biện pháp kích thích bằng gonadotropin.
• Hội chứng quá kích buồng trứng nên được điều trị triệu chứng như nghỉ ngơi, dùng chất điện giải/chất dạng keo bằng đường tĩnh mạch và liệu pháp heparin.
• Hỗ trợ giai đoạn hoàng thể nên tuân theo hướng dẫn thực hành của trung tâm y khoa về sinh sản.
• Đến nay ít có kinh nghiệm về việc dùng Cetrorelix 0,25 mg trong biện pháp kích thích buồng trứng lặp lại. Vì vậy chỉ nên dùng Cetrorelix 0,25 mg trong các chu kỳ lặp lại sau khi đã đánh giá cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Thuốc bị nghi ngờ đã gây ra hoặc có thể được ​​sẽ gây ra, tăng tỷ lệ dị tật thai nhi . Do đó không sử dụng trong thời kỳ mang thai.
• Cetrorelix 0,25 mg không được dùng trong khi có thai và cho con bú.
• Nghiên cứu ở động vật cho thấy cetrorelix có ảnh hưởng liên quan với liều dùng trên sự thụ tinh, quá trình sinh sản và sự có thai. Không có tác dụng sinh quái thai khi dùng thuốc trong giai đoạn nhạy cảm của thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú:

• Thuốc bài tiết vào sữa của con người. Chống chỉ định dùng cho phụ nữ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Tác dụng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Về dược lý, cetrorelix dường như không làm suy yếu khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bệnh nhân.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau tiêm dưới da (SC), sinh khả dụng khoảng 85%.
• Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1–2 giờ.
• Dạng dùng chủ yếu: tiêm dưới da.

Phân bố

• Thể tích phân bố (Vd): ~1.1 L/kg

• Liên kết protein huyết tương: khoảng 86%, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa

• Chuyển hóa chậm qua enzym peptidase ở gan và các mô khác.

• Không phụ thuộc CYP450.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua mật và phân; một phần nhỏ qua nước tiểu.

Thời gian bán thải (t₁/₂):

• Sau liều đơn 0,25 mg SC: khoảng 5–10 giờ
• Sau liều 3 mg SC: khoảng 30 giờ

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: Chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin (GnRH antagonist)

Mã ATC: H01CC02

Cơ chế tác dụng:

Cetrorelix là một peptid tổng hợp đối kháng GnRH.

Nó gắn vào thụ thể GnRH ở tuyến yên, ngăn chặn tác dụng kích thích của GnRH nội sinh.

Hệ quả là ức chế nhanh chóng và có hồi phục sự tiết của LH và FSH, từ đó:

• Ngăn ngừa rụng trứng sớm trong quy trình kích thích buồng trứng có kiểm soát (trong IVF).
• Giúp đồng bộ hóa thời điểm chọc trứng với việc tiêm hCG.

Đặc điểm dược lực học:

• Hiệu lực ức chế LH/FSH xảy ra nhanh (trong vài giờ) sau tiêm.
• Không gây bùng phát LH/FSH (khác với chất chủ vận GnRH như leuprolide).
• Hiệu lực kéo dài phụ thuộc liều (liều cao hơn cho thời gian ức chế dài hơn).

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.