Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Cefuroxime	250mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của CEFUROVID 250:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ví dụ nhiễm khuẩn tai – mũi – họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.
• Nhiễm khuẩn tiết niệu – sinh dục như viêm thận – bể thận, viêm bàng quang và viêm niệu đạo.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm như nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.
• Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
• Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm và phòng ngừa tiếp theo bệnh Lyme giai đoạn muộn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Dùng đường uống.
• Nên uống vào bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

• Nhiễm khuẩn tai mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): uống 250mg hoặc 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.
• Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: uống 250mg hoặc 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày với đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, và từ 5 – 10 ngày với viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm.
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 – 14 ngày.
• Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 250mg hoặc 500mg, 12 giờ một lần, trong 10 ngày.
• Bệnh Lyme mới mắc: uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 20 ngày.

Trẻ em từ 6 tuổi đến 12 tuổi:

• Nhiễm khuẩn tai mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): uống 250mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.

Trẻ em từ 3 tháng đến 6 tuổi:

• Không dùng dạng bào chế này, dùng dạng bào chế khác có hàm lượng phù hợp.

Trẻ em dưới 3 tháng tuổi:

• Chưa có kinh nghiệm dùng cefuroxim cho đối tượng này.

Người suy thận:

• Tính an toàn và hiệu quả của cefuroxim ở những bệnh nhân suy thận chưa được xác lập.
• Cefuroxim được đào thải chủ yếu bởi thận. Nên giảm liều cefuroxim ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận để bù cho việc bài tiết thuốc bị chậm hơn người có chức năng thận bình thường (xem phần Liều lượng và cách dùng). Thẩm phân máu có thể loại bỏ cefuroxim một cách hiệu quả.
• Liều đề nghị cho người suy thận:

Hệ số thanh thải creatinin	T1/2 (giờ)	Liều đề nghị
≥ 30ml/min/1,73m²	1,4 – 2,4	Không cần điều chỉnh liều (liều chuẩn 125mg hoặc 500mg, 2 lần/ngày)
10 – 29ml/min/1,73m²	4,6	liều chuẩn cá nhân mỗi 24 giờ
< 10ml/min/1,73m²	16,8	liều chuẩn cá nhân mỗi 48 giờ
Đang thẩm phân máu	2-4	bổ sung một đơn liều chuẩn cá nhân ở cuối mỗi lần thẩm tách

Người suy gan:

• Chưa có sẵn dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan. Kể từ khi biết cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận, sự hiện diện của rối loạn chức năng gan được kỳ vọng sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.

Chú ý: không có tương đương sinh khả dụng giữa dạng viên nén và dạng hỗn dịch uống nên không thể thay thế hai dạng này cho nhau dựa trên qui đổi mg/mg.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Cách xử trí:

• Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
• Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngưng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân dị ứng với kháng sinh nhóm β-lactam (penicilin, monobactam, carbapenem).

Tác dụng phụ

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10:

• Tiêu hóa: tiêu chảy.
• Da: ban da dạng sần.

Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100:

• Toàn thân: phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.
• Máu: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.
• Tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
• Da: mày đay, ngứa.

Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000:

• Toàn thân: sốt.
• Máu: thiếu máu tan máu.
• Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả.
• Da: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Gan: vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, phosphatase kiềm, LDH và nồng độ bilirubin huyết thanh thoáng qua.
• Tiết niệu – sinh dục: suy thận cấp và viêm thận kẽ. Tăng urê huyết, tăng creatinin huyết. Nhiễm trùng tiết niệu, đau thận, đau niệu đạo hoặc chảy máu, tiểu tiện khó, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida âm đạo, ngứa và kích ứng âm đạo.
• Thần kinh trung ương: cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động.
• Bộ phận khác: đau khớp.

Tương tác thuốc

• Tăng tác dụng của cefuroxim: probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
• Tăng độc tính: cefuroxim dùng đồng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid, cephalothin (cephalosporin thế hệ 1) hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) có thể làm tăng độc tính đối với thận.
• Giảm tác dụng của các hormon sinh dục nữ: cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chí ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.
• Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông đường uống có thể làm tăng thời gian đông máu.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Với các người bệnh có tiền sử mẫn cảm với cephalosporin, penicilin, hoặc với các thuốc khác.
• Phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch và thậm chí phản ứng phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng cefuroxim axetil.
• Người bệnh dị ứng với kháng sinh nhóm beta – lactam.
• Kiểm tra chức năng thận ở người bệnh nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh.
• Khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
• Dùng dài ngày có thể gây bội nhiễm.
• Thuốc có thể gây viêm đại tràng giả mạc, thận trọng khi dùng cho người bệnh có tiền sử đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
• Một số kháng sinh cephalosporin (trong đó có cefuroxim) có khả năng gây động kinh, đặc biệt bệnh nhân có chức năng thận suy giảm mà không được hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngừng thuốc và sử dụng các thuốc điều trị động kinh phù hợp.
• Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Các nghiên cứu trên chuột nhắt và thỏ không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do thuốc cefuroxim.
• Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ, cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai.
• Tuy nhiên các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này trên người mang thai nếu thật cần.

Thời kỳ cho con bú

• Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn chí ở đường tiêu hóa, tác động trực tiếp, khả năng làm ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi có sốt) trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra.
• Vì vậy, chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích đồng thời phải theo dõi sát trẻ trong quá trình điều trị bằng kháng sinh cho mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn đau đầu, chóng mặt.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu:

• Sau khi uống cefuroxim được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn.
• Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn.

Phân bố:

• Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch.
• Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lít/ 1,73 m². Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hoá:

• Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. 

Thải trừ:

• Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Trong trường hợp suy thận, thời gian bán thải kéo dài hơn, dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ tùy thuộc vào mức độ suy thận. Thời gian bán thải của cefuroxim cũng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, tỷ lệ nghịch với số tuần tuổi của trẻ và đạt giá trị tương đương với giá trị ở người trưởng thành sau 3 – 4 tuần tuổi. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu.
• Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.
• Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.

Người cao tuổi: 

• Không cần thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường với liều có thể tới liều lượng tối đa bình thường là 1g/ngày. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng thận, do đó nên điều chỉnh liều theo chức năng thận ở người cao tuổi (xem phần Liều lượng và cách dùng).

Trẻ em:

• Ở trẻ lớn (tuổi> 3 tháng) và ở trẻ nhỏ, dược động học của cefuroxim tương tự như ở người lớn.
• Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng cefuroxim axetil ở trẻ dưới 3 tháng tuổi.

Suy thận:

• Sự an toàn và hiệu quả của axetil cefuroxim ở bệnh nhân suy thận chưa được xác lập. Cefuroxim được đào thải chủ yếu bởi thận. Vi thế, tương tự với tất cả các kháng sinh như vậy, nên giảm liều cefuroxim ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (Clcr<30ml/phút) để bù cho việc bài tiết thuốc bị chậm hơn người có chức năng thận bình thường (xem phần Liều lượng và cách dùng).

Suy gan:

• Chưa có sẵn dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân bị suy gan. Vì cefuroxim chủ yếu được thải trừ bởi thận nên sự xuất hiện của rối loạn chức năng gan sẽ không có ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế tác dụng:

• Cefuroxim là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.
• Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp vách tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gần của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
• Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc, vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa thuộc khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T> MIC) là thông số dược động học và dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất