Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Bicalutamid	50mg

Công dụng (Chỉ định)

• Casodex 50mg dùng trong điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển phối hợp với các chất có cấu trúc tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Casodex 50mg

• Casodex 50mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống.

Liều dùng Casodex 50mg

Người lớn

• Nam kể cả người cao tuổi: 1 viên (50 mg) ngày một lần. Nên khởi đầu điều trị bằng Casodex cùng lúc với chất có cấu trúc tương tự LHRH hay phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Trẻ em

• Chống chỉ định dùng Casodex 50mg cho trẻ em.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Sự tăng tích lũy thuốc có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng

Quá liều

• Chưa có trường hợp nào quá liều ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, biện pháp xử tri là điều trị triệu chứng. Thẩm phân có thể không hữu ích về Casodex gắn kết mạnh với protein và không trở lại dạng không đổi trong nước tiểu. Cần chỉ định điều trị nâng đỡ toàn thân kể cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên không dùng thuốc đúng giờ, không nên dùng liều bù vào lúc muộn trong ngày, nên tiếp tục dùng liều bình thường vào ngày hôm sau trong liệu trình.

Chống chỉ định

Casodex 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Chống chỉ định dùng Casodex cho phụ nữ và trẻ em.
• Không dùng Casodex cho những bệnh nhân có phản ứng nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Chống chỉ định dùng đồng thời Casodex với Terfenadin, Astemizol hay Cisaprid.

Tác dụng phụ

• Thiếu máu, chóng mặt, đau bụng, táo bón, buồn nôn, tiểu ra máu, căng tức vú, chứng vú to ở đàn ông, nóng bừng, suy nhược, phù.
• Giảm ngon miệng, giảm ham muốn tình dục, trầm cảm, buồn ngủ, nhồi máu cơ tim, suy tim, khó tiêu, đầy hơi, tăng men gan, vàng da, đau ngực, tăng cân, da khô, ngứa.
• Phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch và nổi mề đay, bệnh phổi mô kẽ.
• Suy gan.

Tương tác thuốc

• Không có bằng chứng về tương tác dược lực học hay được động học giữa Casodex và các chất có cấu trúc tương tự LHRH.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy R-Bicalutamid là một chất ức chế CYP 3A4, với tác động ức chế yếu hơn trên CYP 2C9, 2C19 và 2D6.
• Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng dùng Antipyrin làm chất đánh dấu hoạt tính cytochrom P450 (CYP) cho thấy không có tương tác thuốc với Casodex, nhưng mức độ tiếp xúc midazolam trung binh (diện tích dưới đường cong AUC) tăng đến 80% sau khi dùng chung với Casodex trong 28 ngày.
• Đối với những thuốc có chi số điều trị hẹp, cần lưu ý đến sự gia tăng này. Do vậy, chống
  chỉ định dùng Casodex đồng thời với Terfenadin, Astemizol, Cisaprid và thận trọng khi dùng Casodex chung với các hợp chất như ciclosporin và các chất chẹn kênh canxi.
• Cần giảm liều các thuốc này, đặc biệt nếu các tác dụng ngoại ý tăng. Đối với ciclosporin, nên theo dõi kỹ nồng độ huyết tương và tình trạng lâm sàng sau khi khởi đầu điều trị hay sau khi ngưng dùng Casodex.
• Nên thận trọng khi kê toa Casodex chung với những thuốc có khả năng ức chế sự oxi hoá như cimetidin và ketoconazol. Theo lý thuyết, việc dùng đồng thời này có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và có thể làm tăng tác dụng phụ.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy Casodex và khiến chiếm chỗ của các chất kháng đông coumarin, warfarin ở các vị trí đắn kết với protein. Vì thế nếu bắt đầu điều trị bằng Casodex ở những bệnh nhân đang dùng các chất kháng đông coumarin, nên theo dõi kỹ thời gian prothrombin.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Casodex chuyển hóa mạnh ở gan. Các dữ liệu cho thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng, sự đào thải có thể chậm hơn và điều này có thể làm tăng tích lũy Casodex. Vì thế, Casodex nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng.

Nên kiểm tra định kỳ chức năng gan vị có thể có các thay đổi ở gan. Phần lớn các thay đổi xảy ra trong vòng 6 tháng đầu điều trị bằng Casodex.

Hiếm gặp những thay đổi trầm trọng ở gan và suy gan khi điều trị bằng Casodex (xem phần Tác dụng không mong muốn). Nếu xảy ra, nên ngưng dùng Casodex.

Casodex ức chế Cytochrom P450 (CYP 3A4), do vậy nên thận trọng khi dùng chung với những thuốc chuyển hoá chủ yếu bằng CYP 3A4.

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose- galactose không nên dùng Casodex Vì mỗi viên thuốc có chứa 61 mg lactose monohydrat.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Casodex không làm suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy của các bệnh nhân.

Tuy nhiên, cần lưu ý buồn ngủ thỉnh thoảng có thể xảy ra. Bất kỳ bệnh nhân nào bị ảnh hưởng, cần thận trọng khi dùng thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Casodex chống chỉ định ở phụ nữ và không được dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Casodex hấp thu tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Đồng phản đối hinh (S) bị đào thải nhanh hơn so với đồng phân đối hình (R), đồng phân đối hình (R) có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 tuần.

Với liều Casodex dùng hằng ngày, đồng phân đổi hình (R) tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần do có thời gian bán hủy dài.

Nồng độ của đồng phân đối hinh (R) trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 9 mcg/ml khi dùng liều 50mg Casodex mỗi ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đội hình (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối hinh trong huyết tương Tuổi tác, suy thận hay suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối hinh (R).

Ở các bệnh nhân suy gan nặng, đồng phân đội hình (R) thải trừ ra khỏi huyết tương chậm hơn.

Casodex gắn kết mạnh với protein (đồng phân racemic 96%, R- Bicalutamid 99,6%) và được chuyển hoá mạnh (qua sự oxy hoá và glucoronyl hoá): Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận và mật với tỉ lệ tương đương nhau.

Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ dạng đồng phân R-Bicalutamid trung bình trong tinh dịch của bệnh nhân sử dụng Casodex 150 mg là 4,9 mcg/ml.

Lượng Bicalutamid truyền sang đối tượng khác giới khi giao hợp là rất nhỏ, chỉ khoảng 0,3 mcg/kg. Lượng này thấp hơn mức có thể gây ra những biến đổi trên con cái của động vật thí nghiệm.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Casodex 50mg là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác Casodex gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hoá gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen.
• Sự thoái triển của các khối u ở tuyến tiền liệt là do sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Casodex có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng androgen ở một số bệnh nhân.
• Casodex 50mg là một đồng phân racemic có hoạt tính kháng androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ở đồng phân đối hình (R).

Bảo quản

• Tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em

Hạn dùng

60 tháng kể từ ngày sản xuất