Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Bisoprolol fumarat	5mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Biginol 5:

• Điều trị bệnh suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái.
• Kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Biginol 5 nên sử dụng vào buổi sáng và có thể uống cùng với thức ăn.
• Nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nhai.

Liều dùng

Cần điều chỉnh liều thuốc dần theo các giai đoạn sau:

• Bước 1: Uống 1,25mg bisoprolol/ lần/ ngày trong vòng 1 tuần. Nếu thuốc dung nạp tốt với cơ thể thì chuyển qua bước 2.
• Bước 2: Tăng liều lên 2,5mg bisoprolol/ lần/ ngày trong vòng 1 tuần. Nếu thuốc dung nạp tốt với cơ thể thì chuyển qua bước 3.
• Bước 3: Tăng liều lên 3,75mg bisoprolol/ lần/ ngày trong vòng 1 tuần. Nếu thuốc dung nạp tốt với cơ thể thì chuyển qua bước 4.
• Bước 4: Tăng liều lên 5mg bisoprolol/ lần/ ngày trong vòng 1 tuần. Nếu thuốc dung nạp tốt với cơ thể thì chuyển qua bước 5.
• Bước 5: Tăng liều lên 7,5mg bisoprolol/ lần/ ngày trong vòng 1 tuần. Nếu thuốc dung nạp tốt với cơ thể thì chuyển qua bước 6.
• Bước 6: Dùng liều duy trì 10 mg bisoprolol/ lần/ ngày.

Liều khuyến cáo tối đa trong một ngày là 10 mg bisoprolol/ lần/ ngày.

Lưu ý:

• Nên cân nhắc giảm liều dần dần nếu liều khuyến cáo tối đa không được dung nạp tốt.
• Nếu có ý định ngừng thuốc, nên giảm dần liều dùng để tránh tình trạng bệnh trở nên trầm trọng hơn.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

• Chóng mặt, co thắt phế quản, block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, hạ đường huyết.

Xử trí:

Ngừng dùng thuốc, tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng, cụ thể trong các trường hợp như sau:

• Nhịp tim chậm, block nhĩ thất (độ II hoặc độ III): Tiêm atropin tĩnh mạch hoặc tiêm isoprenalin. Đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch nếu cần thiết.
• Hạ huyết áp: Tiêm glucagon tĩnh mạch.
• Suy tim nặng: Dùng thuốc lợi tiểu tiêm tĩnh mạch, thuốc co bóp, thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: Dùng isoprenalin hoặc một số thuốc cường giao cảm chọn lọc beta-2 và/ hoặc aminophylin.
• Hạ đường huyết: Tiêm tĩnh mạch Glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chống chỉ định

Thuốc Biginol 5 không được dùng trong các trường hợp sau:

• Người có cơ địa mẫn cảm, quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
• Suy tim cấp, shock tim.
• Bệnh nhân mắc các vấn đề về tim mạch như hội chứng suy nút xoang; block xoang nhĩ; block nhĩ thất độ II, III.
• Huyết áp thấp, nhịp tim chậm.
• Người bị hen phế quản mức độ nặng.
• Hội chứng Raynaud, tắc động mạch ngoại biên.
• Người bị nhiễm toan chuyển hóa.
• Bệnh nhân u tuyến thượng thận.

Tác dụng phụ

Sử dụng thuốc Biginol 5 có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn sau:

• Rất thường gặp: Nhịp tim chậm.
• Thường gặp: Tăng suy tim, nhức đầu, chóng mặt,  hạ huyết áp, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, tê cóng tay chân, suy nhược cơ thể, mệt mỏi.
• Không thường gặp: Yếu cơ, vọp bẻ, rối loạn hoạt động dẫn truyền nhĩ thất, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, co thắt phế quản.
• Hiếm gặp: Men gan tăng, viêm gan, mỡ máu tăng, ảo giác, gặp ác mộng, ngất, giảm tiết nước mắt, rối loạn thính giác, rối loạn cương dương, viêm mũi dị ứng, phát ban, ngứa, đỏ da.
• Rất hiếm gặp: Rụng tóc, viêm kết mạc.

Tương tác thuốc

• Thuốc đối kháng calci như Verapamil, Diltiazem vì có thể gây ra tác dụng hạ huyết áp mạnh và block nhĩ thất. Do đó không nên dùng cùng thuốc Biginol 5.
• Khùng dùng đồng thời với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I như lidocain, quinidin, Phenytoin, flecainid, propafenon, disopyramid vì có thể gây rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.
• Thuốc hạ huyết áp tác động lên hệ thần kinh như Clonidin, một số thuốc như Methyldopa, moxonidin, rilmenidin) không nên dùng cùng với Biginol 5 vì có thể làm tăng tác dụng giảm nhịp tim, trầm trọng thêm tình trạng suy tim.
• Thận trọng khi dùng cùng với thuốc đối kháng calci loại dihydropyridin (amlodipin, felodipin) vì có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp và suy giảm chức năng tâm thất.
• Insulin và các thuốc đái tháo đường dùng đường uống có thể gây hạ đường huyết đột ngột khi dùng cùng Biginol 5, do đó nên thận trọng khi kết hợp.
• Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (amiodaron và thuốc cường phó giao cảm có thể ảnh hưởng đến hoạt động dẫn truyền nhĩ thất khi dùng chung.
• Thận trọng khi đang dùng thuốc nhỏ mắt điều trị tăng nhãn áp vì có thể làm tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol.
• Thuốc gây mê khi dùng cùng làm giảm phản xạ nhịp tim nhanh và làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
• Biginol 5 khi dùng phối hợp với các glycosid trợ tim (digitalis) có thể làm tăng tác dụng giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Do đó cần thận trọng khi điều trị kết hợp.
• Thận trọng khi dùng cùng các thuốc NSAIDs, thuốc ức chế monoamin oxidase, thuốc hạ huyết áp, thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat, phenothiazin vì có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
• Thận trọng khi dùng cùng Mefloquin vì có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Khi dùng thuốc cho người bị bệnh tim thiếu máu cục bộ, cần giảm liều thuốc dần dần để tránh làm tình trạng bệnh trầm trọng hơn.
• Cần phải theo dõi thường xuyên việc bắt đầu và ngưng điều trị với bisoprolol.
• Bệnh nhân vẫn có thể xuất hiện các cơn đau thắt ngực khi dùng bisoprolol cho bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal.
• Nên dùng thuốc trong những trường hợp gây mê toàn thân, ví dụ như quá trình chu phẫu. Tuy nhiên bệnh nhân cần được cảnh báo và theo dõi nghiêm ngặt về các tác dụng làm chậm nhịp tim, giảm phản xạ bù lại sự mất máu khi dùng thuốc. Trong trường hợp phải ngừng thuốc Biginol 5 trước khi phẫu thuật, nên giảm liều dần và ngưng thuốc trước 48 giờ trước khi phẫu thuật.
• Không nên dùng thuốc ở bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở, trừ những trường hợp cần thiết theo chỉ định của bác sĩ.
• Cân nhắc khi dùng thuốc cho người bị bệnh vẩy nến hoặc có tiền sử bệnh vẩy nến.
• Khi điều trị bằng thuốc Biginol 5, các triệu chứng của nhiễm độc giáp có thể bị che lấp.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Thuốc có thể gây hại cho thai nhi, làm giảm tưới máu nhau thai, dẫn đến thai nhi chậm phát triển, thai chết lưu, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm.
• Khuyến cáo không nên dùng thuốc khi đang mang thai. Nếu cần thiết phải dùng thuốc, cần theo dõi lưu lượng máu tử cung và sự phát triển của thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

• Không biết thuốc này được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó, cho con bú không được khuyến cáo trong khi dùng bisoprolol.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Trong một nghiên cứu với bệnh nhân bệnh mạch vành cho thấy bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe.
• Tuy nhiên, do phản ứng có thể xảy ra khác nhau ở mỗi cá thể nên khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng.
• Cần lưu ý đến khả năng này khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi liều cũng như khi uống rượu.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Bisoprolol được hấp thu và có sinh khả dụng khoảng 90% sau khi uống.

Phân bố

• Thể tích phân bố là 3,5 L/ kg. Khoảng 30% gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

• Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể theo hai con đường. 50% được chuyển hóa qua gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động, sau đó được bài tiết qua thận.
• 50% còn lại được đào thải qua thận dưới dạng chưa chuyển hóa.
• Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol khoảng 15 l/h.
• Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 – 12 giờ có tác dụng trong 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày.

Tính tuyến tính

• Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi.

Các đối tượng đặc biệt

• Vì sự đào thải diễn ra ở thận và gan ở mức độ như nhau nên không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận.
• Dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định và suy giảm chức năng gan hoặc thận vẫn chưa được nghiên cứu.
• Ở bệnh nhân suy tim mạn tính (NYHA giai đoạn III), nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh.
• Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 + 21 ng/ mL với liều hàng ngày 10 mg và thời gian bán thải là 17 + 5 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế hoạt động

• Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1 adrenergic nhưng không kích thích nội sinh và không có tính chất ổn định màng.
• Bisoprolol có ái lực thấp đối với thụ thể beta2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như thụ thể beta2 liên quan đến điều hòa chuyển hóa.
• Do đó, bisoprolol nhìn chung không ảnh hưởng lên trở kháng đường thở và các tác dụng lên chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta2.
• Đặc tính chọn lọc trên beta1 của thuốc vẫn tồn tại với liều vượt khỏi khoảng liều điều trị.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất