Thành phần

Mỗi viên Bột pha tiêm chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Acyclovir	250mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Azein Inj. được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Đối với bệnh nhân có hệ miễn dịch bình thường, Azein Inj. được chỉ định: Herpes sinh dục khởi phát và tái phát, bệnh zona (Herpes Zoster), viêm não do Herpes simplex.
• Bệnh nhân suy giảm miễn dịch, Azein Inj. được chỉ định: Điều trị bệnh Herpes simplex, nhiễm Varicella zoster khởi đầu và tái phát, viêm não do Herpes simplex.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• 1 lọ pha với 10 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri chlorid 0,9%. Trong quá trình chuẩn bị và hòa tan dung dịch, cần phải tiến hành trong điều kiện hoàn toàn vô khuẩn, và chỉ pha trước khi sử dụng và không sử dụng phần dung dịch đã pha không dùng hết.
• Nếu thấy có vẩn hoặc tủa trong dung dịch trước hoặc trong khi tiêm truyền thì phải hủy bỏ.
• Sau khi pha xong, tiêm truyền cần có sự theo dõi và điều chỉnh tốc độ truyền.
• Nếu truyền tĩnh mạch, acyclovir nồng độ 25 mg/ml truyền trong hơn hơn 1 giờ.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn: Sử dụng mỗi lần cách nhau 8 tiếng.

• Trường hợp nhiễm Herpes Simplex: Sử dụng 5mg/ kg cân nặng.
• Trường hợp nhiễm lại Varicella Zoster đối với những người bệnh có hệ miễn dịch bình thường: Sử dụng 5mg/ kg cân nặng.
• Trường hợp bị Varicella Zoster ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch: Sử dụng 10mg/ kg cân nặng.
• Trường hợp viêm não do Herpes Simplex gây ra: Sử dụng 10mg/ kg cân nặng.

Liều dùng cho người bệnh bị suy giảm chức năng thận với độ thanh thải Creatinin:

• Từ 25 – 50 ml/ phút: Sử dụng liều 5 – 10mg/ kg cân nặng, mỗi lần cách nhau 12 tiếng.
• Từ 10 – 25 ml/ phút: Sử dụng liều 5 – 10mg/ kg cân nặng, mỗi lần cách nhau 24 tiếng.
• Từ 0 – 10 ml/ phút: Sử dụng liều 2.5 – 5mg/ kg cân nặng, mỗi lần cách nhau 24 tiếng.
• Thẩm tách máu: Sử dụng 2.5 – 5mg/ kg cân nặng, trong mỗi 24 giờ sau khi thực hiện thẩm tách máu.

Liều dùng cho trẻ nhỏ từ 3 tháng tuổi đến 12 tuổi:

• Trẻ nhiễm Herpes Simplex ngoại trừ Varicella Zoster hoặc viêm não: Truyền với liều 250mg/ m2 cơ thể, mỗi lần cách nhau 8 tiếng.
• Trẻ nhỏ bị viêm não suy giảm miễn dịch do nhiễm Varicella Zoster hoặc Herpes: Truyền với liều 500mg/ m2 cơ thể, mỗi lần cách nhau 8 tiếng.
• Trường hợp trẻ nhỏ bị suy thận thì cần điều chỉnh lại liều lượng.

Quá liều

Triệu chứng

• Có kết tủa trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quả độ hòa tan 2,5 mg/ml, hoặc khi creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, cao huyết áp, khó tiểu tiện.

Điều trị

• Thẩm tách máu người bệnh cho đến khi chức năng thận phục hồi, ngừng thuốc, cho truyền nước và điện giải.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

• Shock: Hiếm khi xảy ra shock phản vệ và các phản vệ khác có thể xảy ra. Quan sát và trong trường hợp nếu có xuất hiện các triệu chứng như hạ huyết áp, khó thở, tức ngực thì ngừng ngay dùng thuốc và thực hiện các biện pháp thích hợp.
• Phản ứng mẫn cảm: Thỉnh thoảng nổi mẩn, sốt, vì nước, mày đay ban đỏ, nổi mề đay. Trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng trên thì ngừng ngay việc dùng thuốc và thực hiện các biện pháp hỗ trợ
• Da: Có thể xảy ra rụng tóc, ban đỏ đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (hội chứng Lyell) có thể xuất hiện.
• Thần kinh: Hiếm khi xảy ra rối loạn ý thức, mê sảng, co giật, lo lắng, chóng mặt, ảo giác không thường xuyên, hoang mang. Liệt cảm giác ở lưỡi, bản tay và bàn chân, run, buồn ngủ, nhức đầu, khó chịu, rối loạn thần kinh, cảm xúc không ổn định, thường xuyên tập trung rối loạn, hay quên, mất ngủ, loạn thần kinh vận động, rối loạn cảm giác.
• Thận: Suy thận cấp tỉnh, đái ra mủ, thỉnh thoảng có tăng cao nồng độ ure trong huyết thanh (BUN) và creatinin, hiếm tiểu tiện ra máu, protein niệu, và rất hiếm suy thận cấp tính.
• Gan: Viêm gan, rối loạn chức năng gan, bệnh vàng da, đôi khi có sự bất bình thường của các chỉ số đánh giá chức năng gan (AST/ ALT, LDH, ALP, y-GTP, và tăng nồng độ bilirubin).
• Tiêu hóa: Viêm dạ dày, khó tiêu, sưng lười, cảm giác khát nước, táo bón, viêm tụy cấp. thỉnh thoảng buồn nôn, nôn, đau bụng, đau dạ dày, đau thượng vị, hiểm khi gây tiêu chảy, chán ăn có thể xảy ra.
• Tuần hoàn: Thính thoảng đau ngực, hiểm khi hồi hộp, tăng huyết áp, loạn nhịp tim không thường xuyên và giảm huyết áp có thể xảy ra.
• Cơ xương: Đau khớp và đau cơ có thể xảy ra
• Thông báo ngay cho bác sỹ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn của thuốc

Tương tác thuốc

• Dùng đồng thời zidovudin và acyclovir có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.
• Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải acyclovir qua ống thận, nên tăng tới 40% và giảm thải trừ qua nước tiểu và độ thanh thải của acyclovir.
• Amphotericin B và ketoconazol làm tăng hiệu lực chống virus của acyclovir.
• Interferon làm tăng tác dụng chống virus in vitro của acyclovir. Thận trọng khi dùng thuốc tiêm acyclovir cho người bệnh trước đây đã có phản ứng về thần kinh với interferon.
• Dùng acyclovir tiêm phải thận trọng với người bệnh đã có phản ứng về thần kinh khi dùng methotrexat.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng với người suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin. Tiêm truyền tĩnh mạch chậm, với thời gian trên 1 giờ để tránh kết tủa acyclovir trong thận. Tránh tiêm nhanh hoặc tiêm với một lượng lớn. Cần cho đủ nước. Nguy cơ suy thận tăng lên, nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
• Điều trị tiêm truyền tĩnh mạch liều cao có thể gây tăng creatinin huyết thanh có hồi phục, đặc biệt với người bệnh mất nước, dễ làm tăng kết tủa acyclovir trong ông thận

Thai kỳ và cho con bú:

Thời kỳ mang thai

• Chỉ nên dùng acyclovir cho người mang thai khi lợi ích điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.

Thời kỳ cho con bú

• Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ khỉ dùng đường uống. Nên thận trọng khi dùng thuốc đối với người cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

• Do acyclovir có thể gây ra các phản ứng bất lợi trên hệ thần kinh như: Nhầm lẫn, ảo giác, kích động, chấn động, buồn ngủ, rối loạn tâm thần và hôn mê. Do đó có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc tàu xe.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, ruột, gan, lách, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tỉnh dịch, dịch não tủy. Liên kết với protein thấp (9 – 33%).
• Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Nồng độ đỉnh trong huyết thanh: Tiêm tĩnh mạch: 1 giờ. Nửa đời sinh học của thuốc ở người lớn khoảng 3 giờ, ở trẻ em từ 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh 4 giờ. Một lượng nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan, còn phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không biến đổi.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Acyclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bảo nhiễm virus Herpes. Để có tác dụng acyclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tỉnh là acyclovir triphosphat. Ở chặng đầu, acyclovir được chuyển thành acyclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành acyclovir diphosphat và triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Acyclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tê bảo bình thưởng.
• Tác dụng của acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV-1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV-2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sảng không thấy acyclovir có hiệu quả trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụng chống virus Epstein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chúng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.
• Acyclovir có tác dụng tốt trong điều trị viêm não thể nặng do virus HSV – 1, tỷ lệ tử vong có thể giảm từ 70% xuống 20%. Trong một số người bệnh được chữa khỏi, các biến chứng nghiêm trọng cũng giảm đi. Acyclovir dùng liều cao tới 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần, dùng trong 10 đến 14 ngày. Thể viêm não – màng não nhẹ hơn do HSV – 2 cũng có thể điều trị tốt với acyclovir.
• Ở người bệnh nặng, cần tiêm truyền acyclovir tĩnh mạch, như nhiễm HSV lan tỏa ở người suy giảm miễn dịch, người ghép tạng, bệnh máu ác tỉnh, bệnh AIDS, nhiễm Herpes tiên phát ở miệng hoặc sinh dục, Herpes ở trẻ sơ sinh, viêm giác mạc nặng do Herpes, trường hợp này có thể dùng kèm thuốc nhỏ mắt acyclovir 3% để điều trị tại chỗ.

Bảo quản

• Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất