Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Montelukast (dưới dạng montelukast sodium)	4mg

Manitol, croscarmellose natri, microcrystallin cellulose, oxyd sắt đỏ, hydroxypropyl cellulose, aspartam, mùi cherry 11035-31, magnesi stearat vừa đủ 1 viên

Công dụng (Chỉ định)

• Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn ở người lớn và trẻ em từ 12 tháng tuổi trở lên.
• Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Asthmatin nên uống một lần mỗi ngày.
• Đối với bệnh hen suyễn, nên uống thuốc vào buổi tối.
• Đối với bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa, hiệu quả của thuốc đạt được khi uống vào buổi sáng hay tối không phụ thuộc vào thức ăn. Thời gian uống thuốc phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân.

Liều dùng

Hen suyễn

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên nén 10 mg.
• Trẻ em 6-14 tuổi: 1 viên nhai 5 mg.
• Trẻ em 2-5 tuổi: 1 viên nhai 4 mg hay 1 gói thuốc cốm 4 mg.
• Trẻ em 12 – 23 tháng tuổi: 1 gói thuốc cốm 4 mg.
• Tính an toàn và hiệu quả điều trị ở trẻ dưới 12 tháng tuổi bị bị hen suyễn chưa được xác lập.

Viêm mũi dị ứng

Viêm mũi dị ứng theo mùa:

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên nén 10 mg.
• Trẻ em 6-14 tuổi: 1 viên nhai 5 mg.
• Trẻ em 2-5 tuổi: 1 viên nhai 4 mg hay 1 gói thuốc cốm uống 4 mg.
• Tính an toàn và hiệu quả điều trị ở trẻ dưới 2 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa chưa được xác lập.

Viêm mũi dị ứng quanh năm:

• Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên nén 10 mg.
• Trẻ em 6-14 tuổi: 1 viên nhai 5 mg.
• Trẻ em 2 – 5 tuổi: 1 viên nhai 4 mg hay 1 gói thuốc cốm uống 4 mg.
• Trẻ em 6-23 tháng tuổi viêm mũi dị ứng quanh năm: 1 gói thuốc cốm uống 4 mg.
• Tính an toàn và hiệu quả điều trị ở trẻ dưới 6 tháng tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm chưa được xác lập.
• Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp với lứa tuổi.

Quá liều

• Không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu về hen suyễn mãn tính, montelukast được dùng ở liều lên đến 200 mg/ngày cho những bệnh nhân người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, 900 mg/ngày cho bệnh nhân trong khoảng 1 tuần mà không có phản ứng không mong muốn nghiêm trọng về mặt lâm sàng. Trong trường hợp quá liều, có thể dùng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại trừ các chất không hấp thu ở đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và khởi đầu điều trị nâng đỡ, nếu cần thiết.
• Có báo cáo về quá liều cấp xảy ra ở bệnh nhân trẻ em dùng montelukast ít nhất 150 mg/ngày. Các phát hiện lâm sàng và thực nghiệm phù hợp với mô tả sơ lược về tính an toàn ở những bệnh nhân người lớn và trẻ em lớn. Không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo trong đa số các trường hợp quá liều. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là khát nước, buồn ngủ, giãn đồng tử, chứng tăng vận động và đau bụng.
• Chưa biết montelukast có được loại trừ bằng cách thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

• Máu và bạch huyết: Gia tăng xu hướng chảy máu.
• Hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, sự thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.
• Tâm thần: Bất thường về giấc mơ như ác mộng, ảo giác, chứng quá hiếu động tâm thần vận động (gồm tính dễ bị kích thích, hiếu động, lo âu như hành vi hung hăng và run), trầm cảm, mất ngủ, suy nghĩ và hành vi tự tử.
• Thần kinh: Hoa mắt, ngủ lơ mơ, dị cảm/giảm cảm giác, co giật.
• Tim: Đánh trống ngực.
• Hô hấp: Chảy máu mũi, hội chứng Churg – Strauss.
• Tiêu hóa: Tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, nôn.
• Gan mật: Tăng nồng độ các transaminase trong huyết thanh (ALT, AST), viêm gan ứ mật.
• Da và mô dưới da: Phù mạch, vết thâm tím, mày đay, ngứa, phát ban, hồng ban nút.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ gồm co cứng cơ.
• Các rối loạn thông thường: Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù.

Tương tác thuốc

• Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến cáo của montelukast không có ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc ngừa thai dạng uống (ethinyl estradiol/
  norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.
• Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở những người dùng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9, nên dùng thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
• Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, thông tin từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng liên quan giữa montelukast và rosiglitazon (cơ chất thăm dò đại diện cho các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chứng minh montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, không đoán trước được montelukast có làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Không dùng montelukast để điều trị co thắt phế quản trong cơn hen cấp tính. Bệnh nhân nên có sẵn thuốc cấp cứu thích hợp. Có thể tiếp tục dùng montelukast trong đợt cấp của hen phế quản.
• Trong khi có thể giảm liều corticosteroid dạng xịt từ từ dưới sự giám sát y tế, không nên dùng montelukast thay thế đột ngột cho corticosteroid dạng xịt hoặc dạng uống.
• Không nên dùng montelukast như một liệu pháp đơn trị để điều trị và kiểm soát sự co thắt khí phế quản do gắng sức. Những bệnh nhân bị hen suyễn nặng thêm sau khi gắng sức nên tiếp tục chế độ điều trị thường dùng với các thuốc chủ vận beta dạng xịt để
  phòng ngừa và có thể dùng thuốc chủ vận beta dạng xịt có tác động ngắn để cấp cứu.
• Những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh tiếp tục dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid trong khi dùng montelukast. Mặc dù montelukast có hiệu lực trong việc cải thiện chức năng đường hô hấp ở những người bị hen suyễn nhạy
  cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co phế quản do aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.
• Tâm thần kinh: Các biểu hiện tâm thần kinh đã được báo cáo ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em uống Asthmatin. Các báo cáo khi dùng montelukast bao gồm kích động, hành vi hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng rối loạn chú ý, giấc mơ bất thường, ảo giác, mất ngủ, khó chịu, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du, suy nghĩ và hành vi tự tử (bao gồm tự tử), và run rẩy. Bệnh nhân và bác sĩ nên cảnh giác khi thấy các biểu hiện tâm thần kinh. Bệnh nhân cần được hướng dẫn để thông
  báo cho bác sĩ nếu xuất hiện những thay đổi này. Bác sĩ nên đánh giá cẩn thận những nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị với Asthmatin nếu xảy ra các biểu hiện trên.
• Tình trạng tăng bạch cầu ái toan: Bệnh nhân hen suyễn điều trị với Asthmatin có thể bị tăng bạch cầu ái toan toàn thân, thỉnh thoảng có các biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-Strauss thường được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Những biểu hiện này đôi khi có liên quan đến việc giảm điều trị bằng corticosteroid đường uống. Bác sĩ nên cảnh giác với bệnh tăng bạch cầu ái toan, nổi mẩn mạch máu, các triệu chứng phổi nặng, biến chứng tim mạch, và/hoặc bệnh thần kinh ở những bệnh nhân.
• Ở bệnh nhân phenylceton niệu: Bệnh nhân phenylceton niệu nên được thông báo Asthmatin chứa aspartam với lượng 0,4 mg trong viên nén nhai Asthmatin 4 và 0,5 mg trong viên nén nhai Asthmatin 5.

Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ có thai

• Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng montelukast nếu thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

• Chưa biết montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng montelukast ở người mẹ đang cho con bú.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Nồng độ đỉnh trong huyết tương của montelukast đạt được sau 3 – 4 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Montelukast gắn kết với protein huyết tương trên 99%. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ các isoenzym của cytochrom P450 là CYP3A4, CYP2A6 và CYP2C9, và bài tiết chủ yếu vào phân thông qua mật.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Các leukotrien cystein (LTC₄, LTD₄, LTE_{4 l}à sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT,) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào gây tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm phù đường hô hấp, co cơ trơn và làm biến đổi hoạt động tế bào liên quan đến tiến trình gây viêm. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi phơi nhiễm kháng nguyên gây dị ứng trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do các CysLT cho thấy làm tăng kháng lực đường dẫn khí qua mũi và các triệu chứng nghẹt mũi.
• Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT, với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế tác động sinh lý của LTD₄ tại thụ thể CysLT, mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Thông tin thêm

• Viên nén hình oval, màu hồng, hai mặt khum, trơn.

Bảo quản

• Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.

Hạn dùng

24 tháng kể từ ngày sản xuất