Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Anastrozole	1mg

Công dụng (Chỉ định)

Thuốc Asstrozol 1mg được chỉ định cho các trường hợp sau:

• Ung thư vú đã tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh
• Ung thư vú giai đoạn đầu sau mãn kinh và có thụ thể Oestrogen (+)
• Ung thư vú giai đoạn đầu sau mãn kinh có thụ thể Oestrogen (+) và đã điều trị hỗ trợ với Tamoxifen trong 2 – 3 năm.

Tác dụng của thuốc Asstrozol là điều trị và hỗ trợ điều trị ung thư vú theo chỉ định.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng thuốc Asstrozol

• Asstrozol bào chế dạng viên nén nên bạn có thể uống trực tiếp với nước. Để đạt hiệu quả, nên dùng Asstrozol trong vòng 5 năm với ung thư vú giai đoạn sớm.

Liều dùng thuốc Asstrozol

Thuốc Asstrozol dùng cho cả người lớn và người cao tuổi theo liều 1 viên/ ngày x 1 lần/ ngày. Với các đối tượng khác liều dùng Asstrozol như sau:

• Suy thận: mức độ nhẹ – vừa không cần điều chỉnh liều dùng Asstrozol
• Suy gan: mức độ nhẹ không cần điều chỉnh liều dùng thuốc Asstrozol

Quá liều

Tác dụng thuốc Asstrozol 1mg là để điều trị và hỗ trợ ung thư vú, tuy nhiên, không dùng cho các đối tượng sau:

• Trẻ em
• Phụ nữ tiền mãn kinh
• Có thai/ cho con bú
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10ml/ phút)
• Quá mẫn/ dị ứng với các thành phần có trong Asstrozol.

Chống chỉ định

• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
• Phụ nữ tiền mãn kinh.
• Quá mẫn với anastrozole hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Khi dùng Asstrozol 1mg cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ như:

• Suy nhược (nhẹ)
• Tăng Cholesterol máu
• Đau đầu
• Ngủ gà
• Bốc hỏa
• Hội chứng ống cổ tay
• Buồn nôn
• Nôn
• Tiêu chảy
• Viêm gan
• Nổi ban
• Rụng tóc
• Mề đay
• Phù mạch
• Hội chứng Stevens-Johnson
• Viêm khớp
• Đau xương
• Khô âm đạo
• Xuất huyết âm đạo

Theo dõi và thông báo cho bác sĩ/ dược sĩ các tác dụng phụ khi uống Asstrozol để được xử trí phù hợp.

Tương tác thuốc

• Các nghiên cứu tương tác lâm sàngvới antipyrin và cimetidin cho thấy khi dùng kết hợp anastrozol với các thuốc khác không gây các tương tác lâm sàng đáng kể qua trung gian cytochrom P450.
• Các dữ liệu an toàn lâm sàng thu nhận được không thấy có tương tác đáng kể nào ở những bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc kê toa khác. Cũng không thấy có dấu hiệu tương tác với bisphosphonat.
• Các liệu pháp có oestrogen không nên dùng kết hợp với anastrozol vì có thể gây mất hoạt tính của anastrozol.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung

• Người bị suy gan, suy thận: Nhà sản xuất khuyến cáo không cần phải điều chỉnh liều ở người bị suy gan nhẹ tới vừa; tuy vậy, khoảng 85% anastrozole chuyển hóa ở gan nên phải giám sát cẩn thận tác dụng có hại ở các bệnh nhân này. Ở Vương quốc Anh chống chỉ định dùng cho người bị suy gan trung bình tới nặng. Với người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút): Ở châu Âu, chống chỉ định dùng anastrozole; ở Hoa Kỳ thì không điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy thận.
• Người có có lipid huyết cao (thuốc làm tăng nồng độ cholesterol toàn phần và LDL): Tác dụng của anastrozole lên chuyển hóa lipid chưa được xác định. Tuy nhiên, phải giám sát nồng độ lipoprotein huyết thanh ở bệnh nhân dùng anastrozole lâu dài, nhất là khi người bệnh mắc bệnh mạch vành hoặc có nhiều nguy cơ mắc bệnh tim mạch.
• Người có tiền sử mắc thiếu máu cơ tim.
• Người bị loãng xương: Dùng anastrozole có nguy cơ bị những tác dụng phụ về xương – khớp (viêm khớp, thoái khớp, đau khớp, gãy xương) nhiều hơn dùng tamoxifen. Vì anastrozole làm giảm nồng độ estrogen trong máu nên có thể làm giảm mật độ chất khoáng ở xương. Do đó, trước và trong khi điều trị kéo dài phải giám sát mật độ khoáng của xương và khuyên bệnh nhân thay đổi lối sống.
• Anastrozole không nên được sử dụng cho phụ nữ tiền mãn kinh.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Chưa rõ thuốc có qua nhau thai hay không. Anastrozole có thể gây độc cho thai; tuy nhiên trong một số trường hợp cụ thể (tính mạng bị đe dọa, không dùng được các thuốc khác hoặc thuốc khác không có tác dụng) có thể phải dùng mặc dù có nguy cơ cho thai. Phải thông báo cho bệnh nhân mang thai hoặc mang thai trong thời gian trị liệu biết các nguy cơ đối với thai do thuốc

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa hay không. Cần thận trọng khi dùng ở người cho con bú. Ở châu Âu chống chỉ định dùng anastrozole cho người đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Anastrozole không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, tình trạng suy nhược và buồn ngủ đã được báo cáo khi sử dụng anastrozole, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong khi các triệu chứng như vậy vẫn xảy ra.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Sau khi uống, anastrozole được hấp thu rất nhanh và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 2 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định sau khoảng 7 ngày nếu uống ngày 1 lần và nồng độ ở giai đoạn ổn định cao hơn 3 – 4 lần nồng độ đạt được sau khi uống liều 1 lần.
• Thức ăn không ảnh hưởng lên hấp thu thuốc.

Phân bố

• Khoảng 40% thuốc gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Anastrozole được khử alkyl, hydroxyl hóa và liên hợp glucuronic mạnh ở gan (85%), ở thận chỉ vào khoảng 11%.

Thải trừ

• 83 – 85% thuốc được đào thải qua nước tiểu và phân. Sau 72 giờ, khoảng 10% liều uống vào được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, 60% là dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và nước tiểu là triazole không có tác dụng ức chế aromatase. Thời gian bán thải ở huyết tương vào khoảng 40 – 50 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Anastrozole là dẫn chất benzyltriazole, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzyme aromatase (estrogen synthetase), là enzyme chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan). Anastrozole gắn vào hem của cytochrome P450 của enzyme, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết tương của các estrogen (estron, estradiol và estron sulfate).
• Anastrozole và aminoglutethimide có tác dụng dược lý giống nhau nhưng anastrozole có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol. Anastrozole không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormone giáp, do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid.
• Vì estrogen tác động như một yếu tố tăng trưởng đối với tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone estrogen nên làm giảm nồng độ estrogen ở huyết tương và u bằng anastrozole có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh. Anastrozole không có bất cứ hoạt tính progesteron, androgen hoặc estrogen nào.

Bảo quản

• Nơi khô ráo, thoáng mát.
• Để xa tầm tay trẻ em

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất