Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Diacerein	50mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Artreil 50mg:

• Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
• Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.

Cách dùng & Liều dùng

Việc sử dụng diacerein nên được khởi đầu bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị thoái
hóa khớp.

Cách dùng:

• Thuốc phải được nuốt nguyên viên (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em ≥ 15 tuổi

• Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ ngày vào bữa tối trong vòng 2 – 4 tuần đầu tiên.
• Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối).

Trẻ em

• Không nên dùng diacerein cho trẻ dưới 15 tuổi vì chưa có nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở bệnh nhân thuộc lứa tuổi này.

Người cao tuổi

• Khuyến cáo không kê diacerein cho bệnh nhân ≥ 65 tuổi do nguy cơ xảy ra tiêu chảy nặng.

Bệnh nhân suy thận

• Bệnh nhân suy thận nặng (Cler≤30 ml/ phút), giảm liều diacerein còn một nửa. Dạng bào chế ARTREIL chứa hàm lượng không thích hợp cho nhóm bệnh nhân này, do đó khuyến cáo bệnh nhân tìm các dạng bào chế có hàm lượng thích hợp để sử dụng.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Cho đến nay chưa có báo cáo về các trường hợp sử dụng quá liều diacerein.
• Quá liều diacerein có thể gây tiêu chảy nặng. Điều trị triệu chứng, bù nước và điện giải nếu cần thiết.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

Thuốc Artreil 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với diacerein hoặc các dẫn xuất anthraquinon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
• Viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).
• Tắc ruột hoặc tắc ruột một phần.
• Đau bụng không rõ nguyên nhân.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Artreil 50mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) sau:

• Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy.

• Tiêu hóa: Đại tiện thường xuyên, đầy hơi.
• Thông thường, các triệu chứng này sẽ giảm đi khi tiếp tục điều trị. Trong một vài trường hợp, có thể xảy ra tiêu chảy với những biến chứng nghiêm trọng như mất nước hoặc rối loạn cân bằng nước và điện giải.
• Da và mô dưới da: Ngửa, phát ban, eczema.
• Thận – Tiết niệu: Tiểu nhiều lần.

• Gan – mật: Tăng các enzym gan trong huyết thanh.

• Tiêu hóa: Đổi màu niêm mạc trực tràng.

• Nước tiểu đôi khi có màu vàng sậm, nhưng điều này không có ý nghĩa trên lâm sàng.
• Rối loạn hệ gan – mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem Phần II.6).

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ và khuyển cảo bệnh nhân thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

• Uống diacerein có thể gây tiêu chảy và hạ kali huyết. Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc lợi tiểu (lợi tiểu quai và các thiazid) và/ hoặc các glycosid tim (digoxin, digitoxin) do làm tăng nguy cơ xảy ra loạn nhịp tim.
• Không nên dùng diacerein cùng với các thuốc nhuận tràng.
• Tránh dùng đồng thời với các antacid như chế phẩm có chứa các muối, oxid hoặc hydroxyd nhôm, calci, và magnesi, vì làm giảm sinh khả dụng của diacerein. Tốt nhất là nên uống diacerein cách ít nhất 2 giờ uống antacid nếu có thể.
• Ở bệnh nhân đang dùng kháng sinh hoặc các thuốc làm ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, khi dùng đồng thời với diacerein có thể làm tăng các vấn đề đường ruột.
• Dùng đồng thời diacerein và các thuốc ức chế ACE làm tăng nguy cơ mất muối và nước.
• Rượu làm tăng nguy cơ tổn thương gan của diacerein. Cần khuyến cáo bệnh nhân hạn chế uống rượu trong khi dùng thuốc.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Tiêu chảy

• Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Cho bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein nếu có tiêu chảy và cân nhắc các biện pháp điều trị thay thế.
• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc lợi tiểu, do có thể dẫn đến mất nước và hạ kali máu. Đặc biệt thận trọng trong trường hợp hạ kali máu ở bệnh nhân điều trị với glycosid tim (digitoxin, digoxin)
• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân đang sử dụng các thuốc ức chế ACE do có thể làm tăng nguy cơ mất muối và nước.
• Tránh dùng đồng thời diacerein cùng với thuốc nhuận tràng.

Độc trên gan

• Nồng độ enzym gan trong huyết thanh cao và các triệu chứng tổn thương gan cấp đã được báo cáo khi điều trị bằng diacerein.
• Trước khi khởi đầu điều trị với diacerein, bệnh nhân nên được hỏi về các bệnh mắc kèm và các bệnh về gan đang mắc hoặc từng mắc phải và tầm soát các nguyên nhân chính gây bệnh gan. Chống chỉ định dùng diacerein khi có chẩn đoán xác định bệnh gan
• Theo dõi để phát hiện sớm các dấu hiệu bất thường về gan và thận trọng khi dùng diacerein đồng thời với các thuốc độc gan khác. Khuyên bệnh nhân hạn chế uống rượu trong khi được điều trị với diacerein.
• Ngưng điều trị với diacerein nếu thấy các enzym gan cao hoặc có các dấu hiệu nghi ngờ hoặc phát hiện các triệu chứng tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân về những dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan và khuyên bệnh nhân liên hệ ngay với bác sỹ điều trị trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng gợi ý tổn thương gan.

Bệnh nhân suy thận

• Suy thận làm thay đổi dược động học của diacerein, nên giảm liều dùng ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút.
• Khi dùng diacerein cùng với thức ăn sẽ làm tăng sự hấp thu lên khoảng 25%.
• Uống thuốc lúc đói hoặc khi ăn rất ít sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn trên đường ruột. ARTREIL có chứa lactose. Bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ mang thai

• Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy liều cao diacerein làm chậm hóa xương ở thai nhi.
• Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả trên phụ nữ có thai.
• Chưa có báo cáo về tác dụng gây quái thai của diacerin khi dùng cho phụ nữ mang thai.
• Chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

• Các dữ liệu nghiên cứu lâm sàng cho thấy, các dẫn xuất anthraquinon có thể vào được sữa mẹ. Cân nhắc kỹ khi dùng thuốc cho nhóm đối tượng này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc không có tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Các thông số dược động học của diacerein liều duy nhất từ 50 mg đến 200 mg không phụ thuộc liều.

Hấp thu

• Diacerein được hấp thu theo đường uống. Sau khi uống liều duy nhất 50 mg, diacerein trong huyết tương đạt nồng độ đỉnh 3 mg/ 1 sau khoảng 2,5 giờ.
• Uống diacerein cùng với thức ăn làm tăng sinh khả dụng (AUC tăng gần 25%) và làm chậm hấp thu thuốc.

Chuyển hóa

• Diacerein chuyển hóa lần đầu qua gan, bị deacetyl hóa hoàn toàn thành dạng chuyển hóa liên hợp sulpho- là rhein trước khi vào hệ tuần hoàn

Phân bố

• Rhein gắn protein rất mạnh (99%) và chủ yếu gắn với albumin.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của rhein xấp xỉ 4,5 giờ.
• Tổng lượng bài tiết qua nước tiểu khoảng 30%. 80% rhein được bài tiết qua nước tiểu dạng liên hợp sulpho- và glucuronid, 20% được bài tiết ở dạng không đổi.
• Liều lặp lại diacerein 50 mg, ngày 2 lần gây tích lũy nhẹ.
• Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Thải trừ thuốc chậm hơn so với người trẻ tuổi bình thường.
• Thuốc có thể gây tiêu chảy nặng khi dùng cho người cao tuổi nên không khuyến cáo dùng cho nhóm bệnh nhân này.
• Bệnh nhân suy thận nặng (CLc≤ 30 ml/phút): AUC và thời gian bán thải kéo dài gấp đôi, lượng bài tiết qua nước tiểu giảm còn một nửa so với người bình thường

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Diacerein và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, rhein, là các dẫn xuất anthraquinon.
• Diacerein điều trị triệu chứng thoái hóa khớp hông hoặc gối. Cơ chế tác dụng của diacerein chưa được biết rõ. Không giống các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) khác, diacerein không ức chế tổng hợp prostaglandin và cũng không ảnh hưởng nồng độ prostaglandin. Diacerein có tác dụng chống viêm ở liều cao và không gây ra bất cứ kích ứng nào trên dạ dày.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất