Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Amisulpride	200mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Aronfat 200:

• Điều trị tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính, với các triệu chứng dương (hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ…) và/hoặc các triệu chứng âm (không biểu lộ cảm xúc, thích sống cô lập…), bao gồm cả những bệnh nhân có triệu chứng âm chiếm ưu thế.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc dạng viên dùng đường uống, uống thuốc trước khi ăn.

Liều dùng

Điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng từng bệnh nhân. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.

Người lớn:

• Cơn loạn thần cấp: 400 – 800 mg/ngày. Trong một số trường hợp, có thể tăng liều lên 1200 mg/ngày. Liều > 1200 mg/ngày chưa được đánh giá về tính an toàn.
• Trường hợp bệnh nhân có cả triệu chứng dương và âm, ưu tiên điều chỉnh liều để kiểm soát các triệu chứng dương.
• Điều trị duy trì: Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.
• Trường hợp bệnh nhân có triệu chứng âm chiếm ưu thế, uống liều 50 – 300 mg/ngày.
• Với liều ≤ 300 mg/ngày, có thể uống 1 lần/ngày. Với liều > 300 mg/ngày, nên chia làm 2 lần.

Trẻ em (15 – 17 tuổi):

• Sử dụng liều giống liều người lớn, dưới sự giám sát của bác sỹ.
• Chống chỉ định sử dụng amisulprid ở trẻ em chưa dậy thì.

Người cao tuổi:

• Thận trọng khi chỉ định amisulprid ở người cao tuổi. Có thể cần giảm liều vì suy thận.

Suy thận:

• Độ thanh thải creatinin 30 – 60 ml/phút: Giảm 1/2 liều.
• Độ thanh thải creatinin 10 – 30 ml/phút: Uống 1/3 liều.
• Chưa có dữ liệu trên bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút), cần đặc biệt cẩn thận với nhóm bệnh nhân này.

Suy gan:

• Do thuốc ít được chuyển hóa nên không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Các dữ liệu về trường hợp quá liều amisulprid còn hạn chế. Đã có báo cáo các trường hợp tăng cường tác động dược lý của thuốc như buồn ngủ, an thần, hôn mê, hạ huyết áp và các triệu chứng ngoại tháp.
• Đã có một số trường hợp tử vong khi kết hợp với thuốc chống loạn thần khác. Trong trường hợp ngộ độc cấp tính cần tìm hiểu xem có phối hợp với thuốc nào khác hay không.
• Amisulprid được thẩm phân kém và không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Cần có các biện pháp hỗ trợ thích hợp và theo dõi các chức năng sống như theo dõi điện tâm đồ (khoảng QT) cho đến khi bệnh nhân hồi phục.
• Nếu xảy ra các triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng, cần dùng thuốc ức chế đối giao cảm.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• U phụ thuộc prolactin như u tuyến yên hoặc ung thư vú.
• U tế bào ưa crôm.
• Trẻ em trước tuổi dậy thì.
• Phụ nữ cho con bú.
• Người đang điều trị với levodopa.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Aronfat 200 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10

• Hệ thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp (run, cứng cơ, giảm chức năng vận động, tăng tiết nước bọt, bồn chồn đứng ngồi không yên, rối loạn vận động). Các triệu chứng này thường nhẹ khi dùng liều tối ưu và khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung mà không cần ngưng amisulprid. Tần suất xảy ra các triệu chứng ngoại tháp tùy thuộc vào liều dùng, rất thấp ở bệnh nhân có triệu chứng âm chiếm ưu thế với liều 50 – 300 mg/ngày.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ; loạn trương lực cơ cấp (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm), các triệu chứng này sẽ khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung mà không cần ngưng amisulprid.
• Tâm thần: Mất ngủ, lo âu, kích động, rối loạn cực khoái.
• Hệ tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.
• Hệ nội tiết: Amisulprid làm tăng nồng độ prolactin trong huyết tương gây chảy sữa, vô kinh, vú to ở nam giới, đau ngực, rối loạn chức năng cương dương. Nồng độ prolactin sẽ trở lại bình thường sau khi ngưng amisulprid.
• Hệ tim mạch: Hạ huyết áp.
• Tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

• Hệ thần kinh: Co giật, vận động không tự chủ, có nhịp điệu chủ yếu ở lưỡi và/hoặc mặt đã được ghi nhận, nhất là sau khi dùng thuốc kéo dài. Thuốc chống liệt rung không có hiệu quả hoặc làm trầm trọng hơn các triệu chứng này.
• Chuyển hóa: Tăng đường huyết.
• Hệ tim mạch: Nhịp tim chậm.
• Gan: Tăng enzym gan, chủ yếu là tăng transaminase.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.

Một số tác dụng phụ khác không rõ tần suất:

• Hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt.
• Chuyển hóa: Tăng triglycerid và tăng cholesterol máu.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Hệ thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính.
• Tim: Khoảng QT kéo dài và loạn nhịp thất như xoắn đỉnh, nhịp thất nhanh, có thể dẫn đến rung thất hoặc ngưng tim, đột tử.
• Mạch máu: Đã có báo cáo các trường hợp huyết khối tĩnh mạch bao gồm cả thuyên tắc động mạch phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu và một số trường hợp tử vong khi dùng thuốc chống loạn thần.
• Da: Phù mạch, mề đay.
• Phụ nữ mang thai: Triệu chứng ngưng thuốc ở trẻ sơ sinh.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hợp:

• Levodopa đối kháng tác động với thuốc chống loạn thần. Amisulprid có thể đối kháng tác động với thuốc chủ vận dopamin (bromocriptin, ropinirol).

Không nên phối hợp:

• Amisulprid có thể làm tăng tác động của rượu trên thần kinh trung ương.
• Các thuốc có thể gây loạn nhịp: Cisaprid, thioridazin, erythromycin và halofantrin.

Lưu ý khi phối hợp:

• Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Các thuốc gây nghiện, thuốc mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamine H, có tác dụng an thần, barbiturat, benzodiazepin và các thuốc giải lo âu khác, clonidin và các thuốc cùng nhóm.
• Thuốc trị tăng huyết áp.
• Thuốc kéo dài khoảng QT: Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, disopyramid), thuốc chống loạn nhịp nhóm III (amiodaron, sotalol), một số thuốc kháng histamin, mefloquin, pimozid, haloperidol, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các thuốc làm chậm nhịp hoặc hạ kali máu (thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi, digoxin, guanfacin, thuốc lợi tiểu gây mất kali, lithi) và một số thuốc chống loạn thần khác.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

• Hội chứng an thần kinh ác tính có thể xảy ra, đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ, rối loạn hệ thần kinh tự chủ, thay đổi trạng thái tâm thần, tăng CPK (creatin phosphokinase). Nên ngưng thuốc nếu tăng thân nhiệt, đặc biệt khi sử dụng liều cao.
• Đã có báo cáo trường hợp bệnh nhân bị tăng đường huyết khi dùng amisulprid. Do đó cần theo dõi đường huyết ở những bệnh nhân đã được chuẩn đoán đái tháo đường hoặc có nguy cơ đái tháo đường khi bắt đầu điều trị với amisulprid.
• Do amisulprid được đào thải qua thận, nếu bệnh nhân bị suy thận, nên giảm liều hoặc không dùng thuốc liên tục.
• Amisulprid có thể làm giảm ngưỡng co giật. Nếu người bệnh có tiền sử động kinh cần theo dõi chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị.
• Thận trọng khi chỉ định amisulprid ở người cao tuổi do có nguy cơ hạ huyết áp và an thần. Có thể cần giảm liều vì suy thận.
• Thận trọng khi chỉ định amisulprid cho bệnh nhân bị Parkinson vì có thể làm bệnh trầm trọng hơn.
• Nếu ngưng đột ngột sau khi sử dụng liều cao thuốc chống loạn thần, tuy hiếm nhưng có thể gặp các triệu chứng ngưng thuốc cấp tính như buồn nôn, nôn, mất ngủ. Ngoài ra, có thể tái phát các triệu chứng loạn thần và xuất hiện các rối loạn cử động không tự chủ (bồn chồn đứng ngồi không yên, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động).
• Thận trọng khi chỉ định amisulprid cho bệnh nhân có bệnh tim mạch hoặc có tiền sử gia đình có khoảng QT kéo dài. Nên tránh sử dụng đồng thời với thuốc an thần kinh.
• Trong các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng với giả dược, thực hiện trên nhóm bệnh nhân cao tuổi bị mất trí nhớ được điều trị bằng một số thuốc chống loạn thần không điển hình, nguy cơ xảy ra biến cố mạch máu não tăng gấp 3 lần. Cơ chế của sự gia tăng này chưa rõ. Không thể loại trừ khả năng gia tăng nguy cơ đột quỵ ở các thuốc chống loạn thần khác hoặc các nhóm bệnh nhân khác. Thận trọng khi chỉ định amisulprid trên bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quỵ.
• Nguy cơ tử vong gia tăng ở nhóm bệnh nhân cao tuổi bị mất trí nhớ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần.
• Cần xác định các yếu tố nguy cơ của huyết khối tĩnh mạch trước và trong khi điều trị với amisulprid và thực hiện các biện pháp phòng ngừa.
• Amisulprid có thể làm tăng nồng độ prolactin. Theo dõi chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị nếu bệnh nhân có tiền sử hoặc có tiền sử gia đình bị ung thư vú.
• Đã có báo cáo các trường hợp giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt do thuốc chống loạn thần. Nếu bị nhiễm trùng không rõ nguyên nhân hoặc sốt (có thể là dấu hiệu của chứng rối loạn tạo máu), cần thực hiện các xét nghiệm huyết học ngay.
• Những bệnh nhân không dung nạp lactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên uống thuốc này.

Phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Amisulprid không có độc tính sinh sản trên động vật.
• Chưa có báo cáo về trường hợp quái thai do thuốc.
• Thuốc có thể làm giảm khả năng sinh sản qua trung gian prolactin. Dữ liệu lâm sàng về tác động của amisulprid trên phụ nữ mang thai còn rất hạn chế. Do đó, chỉ sử dụng amisulprid cho phụ nữ mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ. Phụ nữ có khả năng mang thai cần thực hiện biện pháp tránh thai khi sử dụng thuốc này.
• Nếu mẹ sử dụng amisulprid trong 3 tháng cuối thai kỳ, trẻ có thể mắc hội chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng ngưng thuốc. Đã có báo cáo các trường hợp trẻ kích động, tăng hoặc giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp, biếng ăn. Dó đó, cần phải theo dõi cẩn thận.

Thời kỳ cho con bú

• Chưa rõ amisulprid có bài tiết vào sữa mẹ hay không.
• Chống chỉ định amisulprid ở phụ nữ cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Amisulprid có hai đỉnh hấp thu: 1 giờ và 3 – 4 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều 50 mg, nồng độ amisulprid trong huyết tương tương ứng với 2 đỉnh hấp thụ là 39 ± 3 ng/ml và 54 ± 4 ng/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối 48%.
• Một bữa ăn giàu carbohydrat làm giảm đáng kể AUC (Diện tích dưới đường cong – Area under the curve), T_max (Thời gian để đạt nồng độ tối đa – Time to peak concentration) và C_max (Nồng độ thuốc tối đa Maximum concentration), nhưng bữa ăn giàu chất béo không ảnh hưởng các thông số trên. Tuy nhiên, ý nghĩa của ảnh hưởng này trên lâm sàng chưa được xác định.

Phân bố

• Thể tích phân bố của amisulprid là 5,8 1/kg. Tỷ lệ kết hợp với protein thấp (16%).

Chuyển hóa

• Amisulprid ít được chuyển hóa (khoảng 4% liều dùng), tạo thành 2 chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

• Amisulprid có thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Thuốc được thải trừ dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu.
• Độ thanh thải ở thận là 20 lít/giờ hoặc 330 ml/phút.
• Amisulprid không tích lũy và dược động học không thay đổi sau khi uống liều lặp lại. Rất ít thuốc bị thẩm tách.

Những nhóm bệnh nhân đặc biệt

• Suy thận: Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận trong khi độ thanh thải toàn phần giảm 2,5 đến 3 lần. AUC tăng gấp đôi ở bệnh nhân suy thận nhẹ và gần như gấp 10 lần ở bệnh nhân suy thận vừa.
• Không có dữ liệu với liều trên 50 mg.
• Người cao tuổi (> 65 tuổi): Thời gian bán thải, C_max và AUC tăng từ 10% đến 30% sau khi uống liều 50 mg.
• Không có dữ liệu về việc dùng liều lặp lại.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Amisulprid có ái lực cao, chọn lọc với thụ thể dopamin phân nhóm D₂/D₃ và không có ái lực với thụ thể D₁, D₄ và D₅.
• Không giống như các thuốc an thần kinh cổ điển và không điển hình, amisulprid không có ái lực với thụ thể serotonin, thụ thể α thần kinh giao cảm, thụ thể histamin H₁ và thụ thể thần kinh phó giao cảm. Amisulprid cũng không gắn vào vị trí sigma.
• Trong các nghiên cứu trên động vật, liều cao amisulprid ức chế thụ thể dopamin trong cấu trúc viền nhiều hơn trong thể vân.
• Ở liễu thấp, amisulprid ức chế ưu tiên thụ thể D₂/D₃ tiền synap, gây phóng thích dopamin.
• Amisulprid có hiệu quả trên cả triệu chứng dương và triệu chứng âm của bệnh tâm thần phân liệt.

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất