Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Anastrozole	1mg

Công dụng (Chỉ định)

Arimidex 1mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính.
• Điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh. Ở những bệnh nhân có thụ thể estrogen âm tính, hiệu quả của thuốc chưa được chứng minh trừ phi các bệnh nhân này đã có đáp ứng tích cực trên lâm sàng với tamoxifen trước đó.
• Điều trị hỗ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính, là những bệnh nhân đã được điều trị hỗ trợ bằng tamoxifen trong 2 đến 3 năm.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Arimidex 1mg

• Arimidex 1mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống.

Liều dùng Arimidex 1mg

Liều khuyến cáo

• Người lớn, kể cả người cao tuổi: 1 viên 1mg uống ngày 1 lần.
• Trẻ em: Không được khuyến cáo dùng.
• Tổn thương chức năng thận: Không cần thay đổi liều lượng ở bệnh đã nhân có tổn thương chức năng thận nhẹ hoặc trung bình.
• Tổn thương chức năng gan: Không cần thay đổi liều lượng ở bệnh nhân có bệnh lý gan nhẹ.
• Đối với bệnh ở giai đoạn sớm, thời gian điều trị khuyến cáo là 5 năm.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá liều

• Kinh nghiệm lâm sàng do vô ý sử dụng thuốc quá liều còn giới hạn, Các nghiên cứu ở động vật cho thấy anastrozole ít có độc tính cấp. Các nghiên cứu lâm sàng thực hiện với những liệu khác nhau của Arimidex, lên tới 60 mg liều duy nhất cho nam giới tình nguyện khỏe mạnh và lên đến 10 mg mỗi ngày cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển, cho thấy các liều này đều được dung nạp tốt.
• Chưa ghi nhận được một liều đơn nào của Arimidex’ có thể gây ra các triệu chứng đe dọa tính mạng bệnh nhân.
• Không có chất giải độc đặc hiệu nào trong trường hợp dùng quá liều Arimidex và xử trí thường là điều trị triệu chứng.
• Khi xử trí một trường hợp quá liều, cần xem xét đến khả năng có thể đã sử dụng đa trị liệu. Có thể cho gây nên nếu bệnh nhân còn tỉnh.
• Thẩm phân có thể hữu ích vì Arimidex không gắn kết mạnh với protein huyết tương. Cần chăm sóc hỗ trợ bệnh nhân toàn diện, kể cả theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn và theo dõi sát bệnh nhân.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Chống chỉ định

Thuốc Arimidex 1mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân tiền mãn kinh.
• Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
• Bệnh nhân có tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 ml/phút).
• Bệnh nhân có bệnh lý gan trung bình hoặc nặng.
• Bệnh nhân quá mẫn cảm với anastrozole hoặc với bất kỳ tá dược nào được ghi trong phần Tá dược.
• Không điều trị đồng thời tamoxifen hoặc các trị liệu có chứa estrogen với Arimidex vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Giãn mạch, huyết áp hạ, cơn đau thắt ngực, thiếu máu cơ tim; thay đổi tính khí, mệt mỏi, đau, nhức đầu, trầm cảm; nổi mẩn; cơn bốc hỏa; buồn nôn, nôn; nhược cơ, viêm khớp, đau khớp, đau lưng, nhức xương, loãng xương; viêm họng, ho tăng.

Ít gặp

• Phù ngoại biên, đau ngực, thiếu máu cơ tim, tắc tĩnh mạch, thiếu máu não, đau thắt ngực; mất ngủ, chóng mặt, lo âu, lú lẫn, bồn chồn, mất ngủ, ngủ gà, ngủ vùi; rụng tóc, ngứa; táo bón, đau bụng, tiêu chảy, chán ăn, khô miệng, khó tiêu, tăng cân, giảm cân; nhiễm khuẩn đường niệu, viêm âm hộ âm đạo, đau vùng chậu, chảy máu âm đạo, tăng tiết dịch âm đạo, khô âm đạo, khí hư; thiếu máu, giảm bạch cầu; tăng enzyme gan, tăng phosphatase kiềm, tăng gamma GT; viêm tắc tĩnh mạch; gãy xương, thoái khớp, loạn cảm, đau khớp, đau cơ, tăng trương lực; đục nhân mắt; khó thở, viêm xoang, viêm phế quản, viêm mũi; phù bạch huyết, nhiễm khuẩn, hội chứng cúm, tăng tiết mồ hôi, phản ứng ở khối u.

Hiếm gặp

• Phản vệ, phù mạch, tai biến mạch máu não, thiếu mãu não, nhồi máu não, ung thư nội mạc tử cung, hồng ban đa dạng, đau khớp, cứng khớp, thiếu máu cơ tim, tắc động mạch phổi, tắc tĩnh mạch võng mạc, hội chứng Stevens Johnson, mày đay.

Tương tác thuốc

• Những nghiên cứu về tương tác thuốc trên lâm sàng với antipyrine và cimetidine cho thấy rằng sử dụng chung ‘Arimidex’ với các thuốc khác không gây ra các tương tác thuốc, qua trung gian cytochrome P450, đáng kể trên lâm sàng.
• Cơ sở dữ liệu về tính an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy có bằng chứng nào về tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng ở các bệnh nhân được điều trị bằng Arimidex 1mg đã sử dụng các thuốc thường được kê toa khác. Chưa có tương tác đáng kể nào trên lâm sàng với các bisphosphonate.
• Không điều trị đồng thời tamoxifen hoặc các trị liệu có chứa estrogen với Arimidex vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

Không nên dùng Arimidex 1mg cho trẻ em vì chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở nhóm bệnh nhân này (xem Đặc tính dược lực học và dược động học).

Chưa có dữ liệu về tính an toàn của ‘Arimidex’ ở bệnh nhân có tổn thương gan trung bình hoặc nặng, hoặc ở những bệnh nhân tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 mL/phút).

Phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá chính thức mật độ xương bằng máy đo mật độ xương, như là máy quét DEXA, trước khi bắt đầu điều trị bằng Arimidex và định kỳ sau đó.

Việc điều trị hoặc dự phòng bệnh loãng xương nên được bắt đầu khi thích hợp và theo dõi cẩn thận.

Chưa có dữ liệu về việc dùng anastrozole với chất có cấu trúc tương tự LHRH. Kết hợp này không nên thực hiện ngoại trừ sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng.

Vì Arimidex 1mg làm giảm nồng độ estrogen trong máu nên có thể làm giảm mật độ khoáng của xương với hậu quả có thể làm tăng nguy cơ gãy xương. Sử dụng các bisphosphonate có thể làm ngưng sự mất chất khoáng của xương do anastrozole ở phụ nữ sau mãn kinh và có thể xem xét áp dụng.

Sản phẩm này chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có những vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, khiếm khuyết Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Thai kỳ và cho con bú

• Arimidex 1mg chống chỉ định ở phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Anastrozole được hấp thu nhanh và thường đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 2 giờ sau khi uống (khi đói). Anastrozole được thải trừ chậm với thời gian bản thải là 40-50 giờ. Thức ăn có thể làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu chứ không làm giảm mức độ hấp thụ của thuốc. Sự thay đổi nhỏ của tốc độ hấp thu không gây ra một tác động đáng kể nào về mặt lâm sàng trên nồng độ thuốc ở pha ổn định trong huyết tương khi dùng liều ‘Arimidex’ duy nhất trong ngày. Khoảng 90-95% nồng độ của anastrozole ở pha ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 ngày với liều duy nhất trong ngày. Không có bằng chứng nào cho thấy các tham số về dược động học của anastrozole phụ thuộc vào liều dùng hoặc thời gian sử dụng.
• Dược động học của anastrozole cũng không phụ thuộc vào độ tuổi của phụ nữ sau mãn kinh.
• Anastrozole chỉ gắn kết 40% với protein huyết tương.
• Ở bệnh nhi nam bị chứng nữ nhũ hóa ở tuổi dậy thì, anastrozole được hấp thu nhanh, phân bố rộng rãi và thải trừ chậm với thời gian bán thải xấp xỉ 2 ngày. Ở bệnh nhi nữ, độ thanh thải của anastrozole thấp hơn bệnh nhi năm nhưng nồng độ và thời gian tiếp xúc cao hơn.
• Ở bệnh nhi nữ, anastrozole được phân bố rộng rãi và thải trừ chậm với thời gian bán thải ước lượng xấp xỉ 0,8 ngày.
• Ở các bệnh nhân nữ sau mãn kinh, anastrozole được chuyển hóa mạnh, ít hơn 10% liều được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 72 giờ sau khi uống. Anastrozole được chuyển hóa bằng cách N-dealkyl hóa, hydroxy hoá, và glucuronic hoá. Sản phẩm chuyển hoá được bài tiết chủ yếu ra nước tiểu. Triazole, sản phẩm chuyển hóa chính trong huyết tương, không có hiệu quả ức chế men aromatase.
• Độ thanh thải biểu kiến của anastrozole sau khi uống ở người tình nguyện bị xơ gan ổn định hay tổn thương thận thì tương tự với độ thanh thải ở người tình nguyện khoẻ mạnh.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Anastrozole là dẫn chất benzyltriazole, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzyme aromatase (estrogen synthetase), là enzyme chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan). Anastrozole gắn vào hem của cytochrome P450 của enzyme, ức chế sự tổng hợp estrogen ở mọi mô nên làm giảm nồng độ huyết tương của các estrogen (estron, estradiol và estron sulfate).
• Anastrozole và aminoglutethimide có tác dụng dược lý giống nhau nhưng anastrozole có tác dụng mạnh hơn và chọn lọc hơn nếu tính theo mol. Anastrozole không ảnh hưởng lên sự tổng hợp các corticoid thượng thận, aldosteron và hormone giáp, do đó không cần kết hợp với trị liệu bằng corticosteroid.
• Vì estrogen tác động như một yếu tố tăng trưởng đối với tế bào ung thư vú phụ thuộc hormone estrogen nên làm giảm nồng độ estrogen ở huyết tương và u bằng anastrozole có thể ức chế u phát triển và làm chậm tiến trình bệnh. Anastrozole không có bất cứ hoạt tính progesteron, androgen hoặc estrogen nào.

Bảo quản

• Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30⁰C.

Hạn dùng

5 năm kể từ ngày sản xuất