Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Anagrelide	0.5mg

Công dụng (Chỉ định)

• Anagrelide Mylan 0.5mg được chỉ định điều trị tăng tiểu cầu thứ phát sau u nguyên bào tủy để giảm tiểu cầu tăng và nguy cơ huyết khối và giảm các triệu chứng liên quan (bao gồm xuất huyết do huyết khối).

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng:

• Thuốc nên uống nguyên viên, có thể được dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

Liều dùng:

Liều dùng cho người lớn:

• Liều khởi đầu: 0,5mg  x 4 lần/ngày hoặc 1mg x 2 lần/ngày.
• Liều duy trì: Tiếp tục liều khởi đầu trong ít nhất một tuần, sau đó chuẩn độ để giảm và duy trì số lượng tiểu cầu dưới 600.000/ml (lý tưởng là 150.000 ml – 400.000/ml)
• Không được tăng liều >0,5mg/ngày. Liều dùng tối đa 10mg/ngày hoặc 2,5 mg/ngày nếu dùng 1 liều/ngày

Liều dùng cho trẻ mắc bệnh bạch cầu tủy mãn tính và trẻ bị tăng lượng tiểu cầu:

• Liều khởi đầu: 0,5mg uống 1 -4 lần/ngày
• Liều duy trì: cần dùng chuẩn độ lượng dùng thấp nhất có hiệu quả để giảm và duy trì số lượng tiểu cầu <600.000 tế bào/microliter, giảm xuống mức chuẩn thông thường.
• Liều dùng tăng không quá 0,5 mg/ngày khi dùng trong 1 tuần. Liều dùng tối đa 10 mg/ngày hoặc 2,5 mg trong bất kỳ liều đơn nào.

Quá liều

Quá liều và độc tính

• Gây nhịp tim nhanh và nôn mửa.
• Làm giảm huyết áp bất thường, một liều 5 mg anagrelide có thể dẫn đến giảm huyết áp, thường kèm theo chóng mặt.

Cách xử lý khi quá liều

• Điều trị triệu chứng, hỗ trợ kết hợp theo dõi thận trọng, đặc biệt là số lượng tiểu cầu.
• Nên giảm hoặc ngừng liều Anagrelide cho đến khi số lượng tiểu cầu trở lại trong giới hạn bình thường.

Quên liều Anagrelide và xử trí

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
• Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với anagrelide hoặc với bất kỳ tá dược có trong sản phẩm.
• Bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng.
• Bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng (độ thanh thải creatinin dưới 50 mL/phút).

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Nhức đầu, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, tích nước, buồn nôn, tiêu chảy.

Ít gặp

• Thiếu máu bất sản, tụ máu, băng huyết, phù nề, khô miệng, phiền muộn, hay quên, lo lắng, mất ngủ.
• Nhịp nhanh thất, suy tim sung huyết, rung tâm nhĩ, loạn nhịp, tăng huyết áp, ngất xỉu.
• Tăng áp lực ở động mạch phổi, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam.
• Xuất huyết đường tiêu hóa, chán ăn, táo bón, giảm cân, tăng men gan, rụng tóc từng mảng, ngứa.
• Đau khớp, đau lưng, sốt, tức ngực, ớn lạnh.

Hiếm gặp

• Tăng cân, đau nửa đầu, ngủ gà, loạn vận ngôn, song thị, ù tai, chảy máu lợi, da khô.
• Bệnh cơ tim, nhồi máu, tim to, tràn dịch màng tim, cơn đau thắt ngực, hạ huyết áp tư thế.
• Thâm nhiễm phổi, viêm ruột kết, viêm dạ dày, suy thận, tiểu đêm, creatinin tăng.

Không xác định tần suất

• Viêm thận mô kẽ, viêm gan, bệnh phổi mô kẽ bao gồm viêm phổi và viêm phế nang dị ứng.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

• Anagrelide chuyển hóa qua CYP1A2. Các chất ức chế CYP1A2 (fluvoxamine và enoxacin) có thể làm thay đổi nồng độ của anagrelide.
• Thuốc cảm ứng CYP1A2 (omeprazole) có thể làm tăng nồng độ của anagrelide, cần hiệu chỉnh liều anagrelide.
• Anagrelide là chất ức chế PDE III, phối hợp với các sản phẩm thuốc có đặc tính tương tự như inotropes milrinone, enoximone, amrinone, olprinone và cilostazol có thể làm trầm trọng tác dụng phụ.
• Anagrelide không ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học của digoxin hoặc warfarin.
• Anagrelide có thể làm tăng tác dụng của các thuốc khác có tác dụng ức chế hoặc thay đổi chức năng tiểu cầu tương tự. Sử dụng đồng thời với aspirin có thể làm tăng khả năng xuất huyết.
• Anagrelide có thể gây rối loạn đường ruột ở một số bệnh nhân và làm ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc tránh thai.
• Sucralfate có thể giảm hấp thu anagrelide.

Tương tác với thực phẩm

• Vitamin các loại, các chất gốc dầu cá (acid béo, omega 3) đều có thể tăng cường tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
• Nước bưởi có thể giảm độ thanh thải của anagrelide.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Lưu ý chung

• Những nguy cơ và lợi ích khi dùng anagrelide ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan nhẹ nên được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị. Thuốc không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có transaminase cao (> 5 lần giới hạn trên của mức bình thường)
• Những nguy cơ và lợi ích khi dùng anagrelide ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nên được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị
• Điều trị bằng anagrelide đòi hỏi bệnh nhân phải theo dõi lâm sàng chặt chẽ, bao gồm công thức máu (hemoglobin, bạch cầu và tiểu cầu), xét nghiệm chức năng gan (ALT và AST), chức năng thận (ure và creatinin huyết thanh) và ion đồ (kali, magie và canxi).
• Số lượng tiểu cầu sẽ tăng nhanh trong vòng 4 ngày sau khi ngừng điều trị bằng anagrelide và có thể cao hơn mức trước khi điều trị trong vòng 10 đến 14 ngày. Do đó số lượng tiểu cầu cần được theo dõi thường xuyên và nên sử dụng thuốc tiếp tục để tránh khả năng tái phát.
• Thận trọng khi sử dụng anagrelide ở những bệnh nhân có nguy cơ bị kéo dài khoảng QT (hội chứng QT dài bẩm sinh, có tiền sử kéo dài khoảng QT, đang sử dụng các sản phẩm ảnh hưởng lên khoảng QT và hạ kali máu).
• Kiểm tra đánh giá yếu tố tim mạch trước khi điều trị, bao gồm điện tâm đồ và siêu âm tim. Hạ kali máu hoặc thiếu hụt Magie máu cần phải được điều chỉnh trước khi dùng Anagrelide kèm theo dõi định kỳ.
• Thận trọng khi sử dụng anagrelide cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch hoặc nghi ngờ mắc các bệnh liên quan đến tim mạch.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng anagrelide ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính cho thai nhi. Vì vậy anagrelide không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai.
• Nếu sử dụng anagrelide trong thời kỳ mang thai khi đang sử dụng thuốc, bệnh nhân nên được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng Anagrelide.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Bệnh nhân được khuyến cáo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang dùng anagrelide nếu có triệu chứng gây chóng mặt.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Anagrelide là một chất ức chế AMP vòng phosphodiesterase III và giải phóng axit arachidonic từ phospholipase A.
• Cơ chế chính xác mà anagrelide làm giảm số lượng tiểu cầu trong máu vẫn chưa được biết rõ. Trong các nghiên cứu nuôi cấy tế bào, anagrelide còn ngăn chặn sự biểu hiện của các yếu tố phiên mã bao gồm GATA-1 và FOG-1, làm chậm quá trình trưởng thành của các tế bào megakaryocytes, dẫn đến giảm sản xuất tiểu cầu, đồng thời làm giảm kích thước và thể đơn bội của chúng.

Bảo quản

• Nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em