Thành phần

Mỗi viên Viên nang cứng chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Amlodipine	5mg

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính của Amlodipin 5mg:

• Ðiều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường).
• Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

• Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.
• Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.

Trẻ em bị bệnh cao huyết áp từ 6 tuổi đến 17 tuổi

• Liều uống hạ huyết áp khởi đầu đề nghị cho bệnh nhi lứa tuổi 6 – 17 tuổi là 2,5 mg một lần mỗi ngày, tăng liều đến 5 mg một lần mỗi ngày nếu mục tiêu hạ huyết áp không đạt được sau 4 tuần. Liều vượt quá 5 mg hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi (xem phần dược lực học và phần dược động học). Hiệu quả của amlodipin trên huyết áp của bệnh nhân nhỏ hơn 6 tuổi không được biết.

Sử dụng ở người già

• Amlodipin được sử dụng với liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi tương tự như ở người trẻ hơn, thuốc được dung nạp tốt như nhau. Do đó phác đồ liều lượng thông thường được khuyến khích, nhưng nên thận trọng khi tăng liều.

Bệnh nhân suy gan

• Liều dùng đề nghị chưa được xác lập cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, do đó cần thận trọng lựa chọn liều và nên bắt đầu vào liều cuối thấp nhất của dãy liều. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trong suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu ở liều thấp nhất và tăng liều từ từ ở những bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận

• Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận, do đó liều bình thường được đề nghị. Amlodipin không bị loại bỏ khi thẩm tách.

Quá liều

Làm gì khi dùng quá liều?

• Nhiễm độc amlodipin rất hiếm.
• Dữ liệu hiện có cho thấy nhìn chung quá liều amlodipin có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và có thể có phản xạ nhịp tim nhanh. Rõ ràng và chắc chắn làm kéo dài việc hạ huyết áp và bao gồm cả sốc dẫn đến kết quả gây tử vong đã được báo cáo.
• Dùng 30 mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc “trung bình”.
• Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, các xử trí chung như sau:
  • Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và blốc tim, phải tiêm atropin 0,5 – 1 mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 microgram/1kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tinh mạch 20 ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn, thêm isoprenalin 0,05 – 0,1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 – 0,3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4 – 5 microgam/kg/phút.
  • Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.
  • Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Điều trị triệu chứng.

Lưu ý: Rửa dạ dày chỉ có hiệu quả trong vòng 6 giờ đầu (tốt nhất trong vòng một giờ) sau khi uống thuốc và lọc máu không có tác dụng (do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương).

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Chống chỉ định

• Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
• Quá mẫn với dihydropyridin.
• Hạ huyết áp nặng, sốc (bao gồm cả sốc tim), tắc nghẽn đường thoát tâm thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ trên).

Tác dụng phụ

• Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình liên quan đến liều dùng.

Thường gặp

• Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
• Tuần hoàn: Đánh trống ngực.
• Thần kinh trung ương: Chuột rút, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
• Trên tim mạch: Đỏ bừng.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Hô hấp: Khó thở.

Ít gặp

• Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
• Da: Ngoại ban, ngứa.
• Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.
• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp

• Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
• Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
• Da: Nổi mày đay.
• Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).
• Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.

Ngoài ra

• Trên gan: Viêm da, vàng da.
• Trên tiêu hoá: Viêm tuỵ, viêm dạ dày.
• Miễn dịch: Phù mạch, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens – Johnson, phù Quincke, nhạy cảm ánh sáng.
• Tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tăng số lần tiểu tiện.
• Sinh sản: To vú, rối loạn sinh lý, liệt dương.
• Tăng cân hoặc giảm cân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

• Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
• Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
• Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.
• Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin,..) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.
• Các thuốc ức chế CYP3A4: Sử dụng đồng thời amlodipin với các thuốc ức chế mạnh hoặc trung bình CYP3A4 (các chất ức chế protease, thuốc kháng nấm nhóm azol, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể dẫn đến gia tăng đáng kể hấp thu amlodipin dẫn đến tăng nguy cơ hạ huyết áp. Những thay đổi về lâm sàng của các thay đổi được động học này biểu hiện rõ trên người già. Cần theo dõi về lâm sàng và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
• Thuốc gây cảm ứng CYP3A4: Không có sẵn dữ liệu liên quan đến tác dụng của thuốc gây cảm ứng CYP3A4 trên amlodipin. Việc sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipin. Amlodipin cần thận trọng khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.
• Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

• Thuốc có phân bố trong sữa mẹ.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe từ nhẹ tới vừa.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu, phân bố, gắn với protein huyết tương

• Sau khi uống liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong máu từ 6 – 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối đã được ước tính vào khoảng 64 và 80%. Thể tích phân bố khoảng 21 L/kg. Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% của amlodipin tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.
• Khả dụng sinh học của amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Biến đổi sinh học/thải trừ

• Việc thải trừ thời gian bán thải cuối là khoảng 35 – 50 giờ và phù hợp với liều uống một lần mỗi ngày. Amlodipin được chuyển hóa rộng rãi ở gan thành chất chuyển hóa không hoạt động với 10% của các hợp chất gốc và 60% của các chất chuyển hóa được bài tiết trong nước tiểu.

Suy gan

• Dữ liệu lâm sàng liên quan đến việc sử dụng amlodipin ở bệnh nhân suy gan rất hạn chế. Bệnh nhân suy gan làm giảm độ thanh thải của amlodipin dẫn đến kết quả là thời gian bán thải dài hơn và tăng AUC khoảng 40 – 60%.

Sử dụng ở trẻ em

• Một nghiên cứu dược động học đã được tiến hành ở 74 trẻ em tăng huyết áp độ tuổi từ 1 – 17 (với 34 bệnh nhân tuổi từ 6 đến 12 tuổi và 28 bệnh nhân tuổi từ 18 đến 17 tuổi) uống amlodipin giữa 1,25 và 20 mg cho mỗi một lần hoặc hai lần mỗi ngày. Ở trẻ em 6 đến 12 tuổi và ở thanh thiếu niên 13 – 17 tuổi độ thanh thải đường uống (CL/F) là 22,5 và 27,4 L/giờ tương ứng ở nam giới và 16,4 và 21,3 L/giờ tương ứng ở nữ giới. Biến đổi lớn trong việc dùng thuốc giữa các cá thể đã được quan sát. Số liệu báo cáo ở trẻ em dưới 6 tuổi bị hạn chế.

Sử dụng ở người già

• Thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipin ở người lớn tuổi tương tự như ở người trẻ hơn. Độ thanh thải amlodipin có xu hướng giảm, kết quả là làm tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân cao tuổi. Tăng AUC và thời gian bán thải ở bệnh nhân suy tim sung huyết đã được dự đoán cho các nghiên cứu theo các nhóm tuổi của bệnh nhân.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim.
• Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
• Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
• Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực.
• Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Bảo quản

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30℃.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất