Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Rifampicin	150mg
Isoniazid	75mg
Pyrazinamide	400mg
Ethambutol	275mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị lao.
• Nhiễm trùng Mycobacterium.
• Nhiễm khuẩn nặng do các các chủng Gram (-) hoặc Gram (+) gây ra.
• Bệnh nhân Brucella.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng

• Đường dùng của thuốc Akurit-4 là đường uống
• Người bệnh nên uống thuốc khi đói (ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn) vì sinh khả dụng của thuốc có thể bị giảm khi dùng chung với thức ăn.

Liều dùng

Liều dùng: Liều thuốc Akurit-4 dùng cho trẻ em nặng từ 21 – 30 kg: 2 viên x 1 lần/ngày. Cần lưu ý, chỉ dùng cho trẻ em có khả năng nuốt được nguyên thuốc viên. Theo đó, liều lượng Akurit-4 tính theo trọng lượng cơ thể của người bệnh:

Liều lượng thuốc Akurit-4 tính theo trọng lượng bệnh nhân như sau:

• 30 – 39 kg: Liều 2 viên x 1 lần/ngày
• 40 – 54 kg: Liều 3 viên x 1 lần/ngày
• 55 – 70 kg: Liều 4 viên x 1 lần/ngày
• Trên 70 kg: Liều 5 viên x 1 lần/ngày

Bệnh nhân suy thận: Nên sử dụng các chế phẩm chứa hoạt chất đơn lẻ để dễ dàng hiệu chỉnh liều cho phù hợp.

Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ dưới 20kg.

Bệnh nhân lớn tuổi: Không cần hiệu chỉnh liều.

Trong giai đoạn tấn công mà việc điều trị bị gián đoạn thì bệnh nhân nên chuyển sang sử dụng các chế phẩm chứa hoạt chất đơn lẻ vì có thể cần giảm liều rifampicin.

Quá liều

Triệu chứng

• Việc sử dụng quá liều thuốc Akurit – 4 có thể khiến người bệnh gặp các triệu chứng như: buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, chóng mặt, ảo giác, phù mặt. Thậm chí có thể gây hôn mê và co giật. Trong trường hợp này, người thân cần đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và xử trí.

Xử trí

• Biện pháp xử trí quá liều thuốc Akurit – 4 bao gồm: gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt tính. Sau đó có thể dùng pyridoxine, diazepam để thực hiện tiêm tĩnh mạch và chạy thận nhân tạo. Hiện nay, chưa có thuốc giải độc nào đặc hiệu khi sử dụng thuốc Akurit – 4.

Chống chỉ định

• Người bệnh bị mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Người bệnh bị suy gan nặng.
• Phụ nữ mang thai 3 tháng đầu.
• Bệnh Gout cấp.

Tác dụng phụ

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp trong quá trình điều trị bao gồm:

• Mẩn đỏ, dị ứng, phát ban.
• Rối loạn tiêu hóa, chán ăn, buồn nôn.
• Tăng transaminase máu.
• Giảm tiểu cầu, xuất hiện các nốt ban do xuất huyết, tăng bạch cầu ái toan.
• Sốt, chóng mặt, nhức đầu.
• Rối loạn hô hấp.
• Hạ huyết áp, đôi khi xảy ra trường hợp rối loạn kinh nguyệt.
• Nước tiểu màu đỏ hoặc nước mắt, đờm có màu đỏ.

Tương tác thuốc

• Thuốc kháng acid: Làm giảm Sinh khả dụng của AKuriT-4, nên sử dụng xa các thuốc này khoảng 1 giờ.
• Corticosteroid: Làm giảm nồng độ trong huyết tương của isoniazid.
• Các thuốc chuyển hóa bởi CYP450: Rifampicin có thể làm tăng chuyển hóa của các thuốc này.
• Atazanavir, Darunavir, Delavirdine, Fosamprenavir, Etravirine: Thuộc nhóm thuốc kháng virus HIV, khi dùng chung có thể giảm hiệu quả hoặc tăng độc tính.
• Cabazitaxel: Thuốc điều trị ung thư, có thể bị giảm nồng độ trong máu.
• Lurasidone, Dronedarone: Thuốc điều trị rối loạn tâm thần hoặc nhịp tim, dễ bị ảnh hưởng bởi Rifampicin trong Akurit-4.
• Nifedipine: Thuốc điều trị tăng huyết áp, có thể giảm hiệu quả khi dùng chung.
• Praziquantel: Thuốc điều trị sán, bị giảm hấp thu khi phối hợp với Rifampicin.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Trong quá trình điều trị cần theo dõi các chỉ số chức năng gan thường xuyên.
• Kiểm tra chức năng thận trước khi điều trị bằng AKuriT-4.
• Không sử dụng rượu trong quá trình điều trị vì làm tăng nguy cơ xuất hiện tác dụng không mong muốn.
• Không tự ý bỏ thuốc trong quá trình điều trị.

Thai kỳ và cho con bú

• Chỉ sử dụng AKuriT-4 cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú khi có chỉ định của bác sĩ.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hoạt chất	Hấp thu	Phân bố	Chuyển hóa	Thải trừ
Ethambutol	– Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (75–80%) – Nồng độ đỉnh đạt sau 2–4 giờ	– Phân bố rộng – Vào dịch não tủy khi màng não bị viêm (~10–50%)	– Một phần chuyển hóa ở gan (15–30%) – Thành dạng không hoạt tính	– Thải trừ chủ yếu qua thận (50–80%) dạng không đổi – T½: 3–4 giờ, kéo dài nếu suy thận
Isoniazid	– Hấp thu nhanh >90% – Bị giảm hấp thu bởi thức ăn	– Phân bố tốt vào mô, dịch cơ thể và dịch não tủy (có/không viêm)	– Chuyển hóa ở gan bởi enzym NAT2 → acetylisoniazid – Tốc độ chuyển hóa tùy kiểu gen (chậm/nhanh)	– Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa – T½: 1–4 giờ
Pyrazinamid	– Hấp thu tốt >90% – Nồng độ đỉnh đạt sau 1–2 giờ	– Phân bố rộng (gan, phổi, dịch não tủy – ~90% nồng độ huyết tương)	– Chuyển hóa ở gan thành acid pyrazinoic (hoạt tính) – Sau đó chuyển thành dạng không hoạt tính	– Thải trừ qua thận chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa (~70%) – T½: 9–10 giờ, kéo dài nếu suy thận
Rifampicin	– Hấp thu tốt (~70%), giảm nếu dùng với thức ăn hoặc antacid – Nồng độ đỉnh sau 2–4 giờ	– Phân bố tốt vào mô, dịch não tủy (khi viêm), nhau thai, sữa mẹ	– Chuyển hóa ở gan qua CYP3A4 – Rifampicin là chất cảm ứng enzym mạnh → ảnh hưởng nhiều thuốc khác	– Thải trừ chủ yếu qua mật và phân, một phần qua nước tiểu (~30%) – T½: 3–5 giờ, rút ngắn khi dùng kéo dài

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Ethambutol

• Nhóm dược lý: Thuốc chống lao.
• Mã ATC: J04AK02
• Là thuốc kháng lao có tác dụng kìm khuẩn, ức chế tổng hợp arabinogalactan – thành phần của thành tế bào vi khuẩn, làm tăng tính thấm và suy yếu vách tế bào. Tác dụng trên vi khuẩn đang nhân đôi.

Isoniazid

• Nhóm dược lý: Thuốc chống lao.
• Mã ATC: J04AC01
• Là thuốc diệt khuẩn mạnh với Mycobacterium tuberculosis, đặc biệt ở pha phát triển nhanh. Sau khi được hoạt hóa bởi enzym KatG, thuốc ức chế tổng hợp acid mycolic – thành phần thiết yếu của thành tế bào vi khuẩn.

Pyrazinamid

• Nhóm dược lý: Thuốc chống lao.
• Mã ATC: J04AK01
• Có tác dụng tốt trên vi khuẩn lao tồn tại trong môi trường acid như trong đại thực bào. Được chuyển hóa thành acid pyrazinoic, phá vỡ chức năng màng và ức chế tổng hợp acid béo của vi khuẩn.

Rifampicin

• Nhóm dược lý: Thuốc chống lao, kháng sinh họ rifamycin.
• Mã ATC: J04AB02
• Là kháng sinh diệt khuẩn phổ rộng, ức chế RNA polymerase phụ thuộc DNA, ngăn cản tổng hợp RNA của vi khuẩn. Tác dụng mạnh, quan trọng trong giai đoạn tấn công điều trị lao.

Bảo quản

• AKuriT-4 được bảo quản ở nơi khô, mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản dưới 30 độ C.
• Để xa tầm với của trẻ.