Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Afatinib	30mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc Afanat 30 được dùng trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC)

Cách dùng & Liều dùng

• Thuốc Afanat 30 dùng theo chỉ định của bác sĩ.
• Nên uống khi bụng đói, không ăn, ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn.
• Nuốt nguyên viên thuốc với một cốc nước. Không nghiền nát, bẻ hoặc nhai.

Quá liều

• Nếu quên một liều Afanat 30 thì nên uống trong ngày ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, bỏ qua liều bị quên nếu liều kế tiếp theo lịch trình sẽ uống trong vòng 8 giờ.

Chống chỉ định

• Chống chỉ định dùng Afanat 30 cho những bệnh nhân quá mẫn với afatinib hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Tác dụng phụ

Tương tác thuốc

• Viên nén Afanat 30 có thể tương tác với thuốc ức chế P-gp (P-glycoprotein) (amiodarone, clarithromycin, ciclosporin, colchicine, diltiazem, erythromycin, felodipine, ketoconazole), thuốc gây cảm ứng P-gp (carbamazepine, rifampicin, phenytoin, ritonavir, phenobarbitone).

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Trước khi bắt đầu điều trị bằng afatinib, bạn cần cho bác sĩ biết bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin, thuốc thảo dược,… Trong khi dùng afatinib, không được tiêm chủng hay dùng thuốc mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.
• Nên uống afatinib với một ly nước đầy. Rửa tay thường xuyên và sau khi uống mỗi liều afatinib.
• Để giảm buồn nôn, hãy dùng thuốc chống buồn nôn. Đồng thời, chia lượng thức ăn trong ngày thành các bữa ăn nhỏ với thực phẩm dễ tiêu hóa.
• Hạn chế tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời vì trong khi uống afatinib, làn da của bạn trở nên rất nhạy cảm, dễ bị vết nắng, phát ban hoặc xuất hiện mụn trứng cá. Nếu cần đi ra ngoài trời khi nắng gắt, bạn cần sử dụng kem chống nắng và đội mũ, quần áo che kín da càng nhiều càng tốt.
• Bạn có thể có nguy cơ cao bị nhiễm trùng trong thời gian điều trị với afatinib. Vì vậy, hãy cố gắng tránh đám đông hoặc người bị cảm lạnh, sốt hoặc bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào khác.
• Để giúp điều trị và ngăn ngừa loét miệng khi dùng afatinib, hãy sử dụng bàn chải đánh răng mềm và súc miệng ba lần một ngày với 1 muỗng cà phê baking soda pha với 250 ml nước chín.
• Tránh tiếp xúc với các môn thể thao hoặc hoạt động mạnh có thể gây thương tích.
• Cần cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc có thể mang thai trước khi bắt đầu điều trị với afatinib vì thuốc là chống chỉ định cho phụ nữ đang mang thai do ẩn chứa các mối nguy hiểm tiềm ẩn cho thai nhi. Đồng thời, đối với cả nam và nữ, cần tích cực tránh thai với các biện pháp cơ học như dùng bao cao su trong suốt quá trình trị liệu và trong ít nhất 2 tuần sau khi điều trị hoàn tất. Hãy tham vấn với bác sĩ khi nào bạn có thể chủ động mang thai một cách an toàn.
• Tuyệt đối không cho con bú trong khi dùng afatinib vì thuốc có thể đi vào sữa mẹ và nguy hại cho trẻ sơ sinh hay trẻ nhỏ.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu và phân phối

Sau khi uống GIOTRIF, nồng độ tối đa (Cmax) của afatinib được quan sát thấy khoảng 2 đến 5 giờ sau khi dùng thuốc. Giá trị Cmax và AUC0-∞ trung bình tăng nhẹ hơn mức tỷ lệ trong khoảng liều GIOTRIF từ 20 mg đến 50 mg. Nồng độ theo thời gian toàn thân của afatinib giảm 50% (Cmax) và 39% (AUC0-∞), khi uống cùng với thức ăn giàu chất béo so với khi uống lúc đói. Dựa trên dữ liệu dược động học quần thể thu được từ các thử nghiệm lâm sàng với các loại khối u khác nhau, đã thấy AUCτ,s giảm trung bình 26% khi ăn trong vòng 3 giờ trước hoặc 1 giờ sau khi dùng GIOTRIF. Do đó, không nên ăn trong vòng ít nhất 3 giờ trước và trong vòng ít nhất 1 giờ sau khi uống GIOTRIF. Sau khi dùng GIOTRIF, sinh khả dụng tương đối trung bình là 92% (tỷ số trung bình nhân hiệu chỉnh của AUC0-∞) khi so sánh với dạng dung dịch uống.
In vitro afatinib gắn kết với protein trong huyết tương người khoảng 95%.

Chuyển hóa và thải trừ

Các phản ứng chuyển hóa bởi enzyme xúc tác đóng vai trò không đáng kể đối với afatinib in vivo. Sản phẩm gắn kết cộng hóa trị với protein là các chất chuyển hóa chính của afatinib.

Sau khi uống 15 mg afatinib dạng dung dịch, 85,4% liều dùng được tìm thấy trong phân và 4,3% trong nước tiểu. Hợp chất afatinib ban đầu chiếm 88% liều dùng được phát hiện. Thời gian bán thải cuối biểu kiến là 37 giờ. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định của afatinib đạt được trong vòng 8 ngày sau khi dùng nhiều liều afatinib gây tích lũy AUC gấp 2,77 lần và Cmax gấp 2,11 lần.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cơ chế tác dụng

• Afatinib là một chất ức chế nhóm ErbB có tác dụng mạnh, chọn lọc và không hồi phục. Afatinib liên kết cộng hóa trị và ức chế không hồi phục các tín hiệu từ homo- và heterodimer hình thành bởi các thành viên thuộc nhóm ErbB: EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 và ErbB4.

Tác dụng dược lực học

• Tín hiệu ErbB sai lệch có thể được kích hoạt bởi đột biến và/hoặc khuếch đại của EGFR, khuếch đại hoặc đột biến HER2 và/hoặc tăng biểu hiện thụ thể hoặc ligand ErbB góp phần tạo đặc tính bất thường trong các phân nhóm bệnh nhân bị nhiều loại ung thư khác nhau.
• Trong những mô hình bệnh lý tiền lâm sàng có mất kiểm soát lộ trình ErbB, afatinib dùng đơn chất có tác dụng ức chế hiệu quả dẫn truyền tín hiệu của thụ thể ErbB gây ức chế tăng trưởng khối u hoặc thoái triển khối u. Mô hình NSCLC với sự đột biến L858R hoặc Del 19 EGFR đặc biệt nhạy cảm khi điều trị với afatinib. Đột biến T790M thứ phát là cơ chế chính của hiện tượng kháng thuốc afatinib mắc phải và lượng allele có chứa T790M tỷ lệ với mức độ kháng thuốc trên in vitro. Đột biến T790M được tìm thấy ở khoảng 50% khối u của bệnh nhân được điều trị bằng afatinib. Đối với những bệnh nhân này, thuốc ức chế EGFR Tyrosin kinase hướng đích T790M có thể được cân nhắc là lựa chọn điều trị tiếp theo.

Bảo quản

• Nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
• Để xa tầm tay trẻ em