Mesterolone

Mô tả

Loại thuốc

Thuốc hormone

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên hàm lượng: 25mg

Công dụng (Chỉ định)

• Mesterolone thuốc này là dẫn xuất của hormone testosterone, được chỉ định đối với chứng vô sinh ở nam giới. Thuốc hoạt động bằng cách bổ sung lượng androgen sản xuất một cách tự nhiên.

Cách dùng & Liều dùng

Cách dùng Mesterolone

• Dùng đường uống, uống cùng một ít nước, uống nguyên viên, không bẻ, không nhai.
• Uống thuốc sau bữa ăn.

Liều dùng Mesterolone

• Giảm năng lực và rối loạn khả năng sinh dục: dùng liều 1 viên/lần, ngày 3 lần. Sau khi đáp ứng tốt giảm xuống 1-2 lần/ngày.
• Giảm chức năng tuyến sinh dục: liều 1-2 viên/lần, mỗi ngày uống 3 lần. Liều duy trì 1 viên/lần, mỗi ngày 3 lần và dùng liên tục trong vài tháng.
• Vô sinh: 1 viên/lần, 2-3 lần/ngày và dùng trong 90 ngày. Có thể điều trị nhắc lại sau vài tuần nếu cần thiết.
• Suy giảm tế bào kẽ: dùng với liều 1 viên/lần, mỗi ngày dùng 2 lần và dùng liên tục trong vài tháng.

Quá liều

Xử trí khi quên liều

• Uống ngay khi nhớ ra. Trường hợp gần với liều tiếp theo hãy bỏ qua liều đã quên và uống theo lịch trình, tuyệt đối không uống gấp đôi liều

Xử trí khi quá liều

• Đến ngay cơ sở y tế gần nhất để được xử trí nếu gặp tình trạng dùng thuốc quá liều.

Chống chỉ định

Thuốc Mesterolone chống chỉ định với các trường hợp sau:

• Ung thư tuyến tiền liệt.
• Người bị u gan hoặc có tiền sử u gan.
• Mẫn cảm với hoạt chất hoặc tác dược của thuốc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn liên quan đến việc sử dụng androgen, xin xem mục Canh báo và các lưu ý đặc biệt khi sử dụng thuốc

Bảng liệt kê các phản ứng bất lợi:

Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng bất lợi (ADR) từ các báo cáo tự phát, do đó, không thể ước lượng được tần suất từ các dữ liệu hiện có.

Hệ cơ quan	Tần suất chưa được xác định*
U lành tính và ác tính	U gan lành tính và ác tính
Rối loạn hệ thống sinh sản và tuyến vú	Tăng cương dươngChứng cương dương vật

Các thuật ngữ dược MedDRA sử dụng đề mô tả một phần ứng xác định và các từ đồng nghĩa của nó và các bệnh lí có liên quan. Thuật ngữ ADR dựa vào MedDRA phiên bản 16.1, Chưa được xác định (Không thể ước lượng được từ các dữ liệu hiện có)

Mô tả các phản ứng không mong muốn được chọn lọc:

• Đối với từng trường hợp cụ thể, nếu cương dương xảy ra thường xuyên hoặc kéo đài thì nên giảm liều hoặc ngừng điều trị để tránh tổn thương dương vật.

Thông tin bỗ sung trên những đỗi tượng đặc biệt:

• Các tác dụng của Provironum trên những đối tượng đặc biệt như người cao tuổi, bệnh nhân suy gan hoặc thận chưa được nghiên cứu và chưa có dữ liệu an toàn trên những,đối tượng này.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tốt nhất bạn hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Nâng cao khả năng bị tác động bởi cyclosporin, thuốc trị đái tháo đường, levothyroxin, thuốc chống đông máu như warfarin. Có thể xảy ra tình trạng kháng tác dụng của thuốc chẹn thần kinh cơ.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Androgen không thích hợp cho tăng cường phát triển cơ bắp ở những người khỏe mạnh hoặc tăng khả năng thể chất.
• Chỉ sử dụng thuốc cho các bệnh nhân nam.
• Để phòng ngừa nên tiến hành khám tuyến tiền liệt đều đặn.
• Trong những trường u gan lành tính rất hiếm và ngay cả những trường hợp u gan ác tính hiếm hơn nữa dẫn đến các trường hợp riêng lẻ chảy máu trong ổ bụng đe doạ tính mạng sau khi sử dụng các chất hormon có trong Provironum. Nếu bệnh nhân than đau vùng thượng vị, gan to, hoặc có dấu hiệu xuất huyết trong ổ dụng nên cân nhắc đưa khả năng có khối u ở gan vào chẩn đoán phân biệt.
• Các androgen không phù hợp để tăng sự phát triển của cơ trên những người khỏe mạnh hoặc làm tăng khả năng, thể lực.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Chỉ dùng cho đàn ông, chống chỉ định ở phụ nữ.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Nhóm methyl của mesterolone ức chế chuyển hóa ở gan và do đó có tác dụng đáng kể đối với hoạt động miệng, mặc dù khả dụng sinh học đường uống của nó vẫn thấp hơn nhiều so với AAS 17-kiềm.

Trong mọi trường hợp, mesterolone là một trong số ít AAS không 17-kiềm được hoạt động khi uống. Độc nhất trong số AAS, mesterolone có ái lực rất cao với globulin gắn với hormone giới tính trong huyết thanh người (SHBG), khoảng 440% so với DHT trong một nghiên cứu và 82% của DHT trong một nghiên cứu khác. Kết quả là, nó có thể thay thế testosterone nội sinh từ SHBG và do đó làm tăng nồng độ testosterone tự do, một phần có thể liên quan đến tác dụng của nó.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Giống như các AAS khác, mesterolone là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR). Nó không phải là chất nền cho 5α-reductase, vì nó đã giảm 5α, và do đó không được tạo ra trong các mô được gọi là “androgenic” như da, nang lông và tuyến tiền liệt. Mesterolone được mô tả là một tác nhân đồng hóa rất kém do bất hoạt bởi 3α-hydroxonoid dehydrogenase (3α-HSD) trong mô cơ xương, tương tự như DHT và mestanolone (17α-methyl-DHT).

Ngược lại, testosterone là chất nền rất kém đối với 3α-HSD, và do đó không bị bất hoạt tương tự trong cơ xương. Do thiếu 5α-reductase trong các mô “androgenic” và bất hoạt bởi 3α-HSD trong cơ xương, mesterolone tương đối thấp về cả tiềm năng androgenic và khả năng đồng hóa của nó.

Tuy nhiên, nó vẫn cho thấy tỷ lệ hoạt động đồng hóa lớn hơn so với hoạt động androgen so với testosterone.

Mesterolone không phải là chất nền cho aromatase và do đó không thể chuyển đổi thành estrogen. Như vậy, nó không có xu hướng tạo ra các tác dụng phụ estrogen như gynecomastia và giữ nước. Nó cũng không có hoạt động proestogen.

Bởi vì mesterolone không được kiềm hóa 17α, nó có rất ít hoặc không có khả năng gây độc cho gan. Tuy nhiên, nguy cơ ảnh hưởng xấu đến hệ thống tim mạch của nó tương đương với một số AAS đường uống khác.