Thành phần

Mỗi viên Viên nén bao phim chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Osimertinib	80mg

Công dụng (Chỉ định)

• Giúp ức chế kinase chỉ định điều trị bệnh nhân có thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì di căn (EGFR) T790M ung thư phổi không tế bào nhỏ đột biến (NSCLC), được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA chấp thuận, đã tiến triển hoặc sau EGFR điều trị ức chế tyrosine kinase.
• Sử dụng để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ khi đã thất bại với các phương pháp điều trị khác. Khi bệnh nhân bị di căn não hoặc bị kháng với thuốc đích thế hệ 1 và thế hệ 2 với Gefitinib(Iressa) hoặc Erlotinib(Tarceva)
• Tác động và can thiệp vào sự phát triển và lan rộng của các tế bào ung thư trong cơ thể, ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư

Cách dùng & Liều dùng

Cách sử dụng Tagrix 80mg

• Uống trực tiếp với nước lọc (hoặc nước ấm) khi bụng đang đói hoặc uống cùng trong bữa ăn.
• Không nghiền nát, bẻ/ tách hoặc nhai viên thuốc. Tuy nhiên có thể hòa tan thuốc trong nước nếu người bệnh không thể nuốt trực tiếp được

Liều sử dụng Tagrix 80mg

• Liều khuyến cáo của thuốc Tagrix 80mg 1 viên/ ngày, cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Quá liều

• Khi sử dụng quá liều, hãy thông báo cho bác sĩ càng sớm càng tốt để được xử lý và chăm sóc khẩn cấp.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Vẫn duy trì liều sử dụng mỗi ngày 1 viên, không tự ý tăng liều gấp đôi ở ngày tiếp theo.
  Khi phát hiện quên 1 liều Tagrix 80mg thì sử dụng ngay càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu đã quá gần giờ sử dụng viên tiếp theo thì có thể bỏ qua liều đã quên, không sử dụng 2 liều cùng 1 lúc.

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Tagrix 80mg cho những đối tượng dị ứng hoặc mẫn cảm với Osimertinib hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Đặc biệt lưu ý khi sử dụng cho các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mắc chứng rối loạn hô hấp
• Người bị mất cân bằng điện giải.
• Người bị rối loạn nhịp tim.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp có thể là:

• Lở miệng, chán ăn
• Tiêu chảy
• Cảm thấy mệt
• Da khô, phát ban
• Đau, đổi màu, nhiễm trùng hoặc các vấn đề khác với móng tay hoặc móng chân của bạn.

Tác dụng phụ ít gặp

• Nổi mề đay; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng của bạn.

Tác dụng phụ hiếm gặp: Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn thấy:

• Khó thở ngay cả khi gắng sức nhẹ
• Nhịp tim nhanh hoặc đập
• Một cảm giác nhẹ đầu, giống như bạn có thể ngất đi
• Sưng, tăng cân nhanh
• Triệu chứng phổi mới hoặc xấu đi – đau ngực hoặc khó chịu đột ngột, khò khè, ho khan, cảm thấy khó thở;
• Có vấn đề về mắt – thay đổi thị lực, chảy nước mắt , tăng độ nhạy cảm với ánh sáng, đau mắt hoặc đỏ mắt.
• Đây không phải là một danh sách đầy đủ các tác dụng phụ và những người khác có thể xảy ra. Gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về tác dụng phụ.

Tương tác thuốc

Tránh dùng thuốc Tagrix 80mg osimertinib đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A mạnh

Bao gồm thuốc kháng sinh nhóm macrolide (ví dụ, Telithromycin).

• Thuốc kháng nấm: traconazole
• Thuốc kháng virus (ví dụ, Ritonavir), Nefazodone.

Đồng sử dụng các chất ức chế CYP3A mạnh với Tagrix, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương Osimertinib.

Nếu không có lựa chọn thay thế khác, theo dõi bệnh nhân chặt chẽ hơn cho các phản ứng bất lợi của thuốc Tagrix 80mg.

Tránh dùng đồng thời Tagirx 80mg với các chất cảm ứng CYP3A mạnh Phenytoin, Rifampicin, Carbamazepine, St. John’s Wort làm chất cảm ứng CYP3A mạnh. Các thuốc này có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của Tagrix.

Thuốc Tagrix 80mg ảnh hưởng đến các loại thuốc khác

• Tránh dùng đồng thời Tagrix 80mg với các thuốc nhạy cảm với CYP3A.
• Protein kháng ung thư vú (BCRP) hoặc CYP1A2 với chỉ số điều trị hẹp.

Bao gồm nhưng không giới hạn ở Fentanyl, Cyclosporin, Quinidine, Ergot Alkaloids, Phenytoin, Carbamazepine. Có thể gây ra quá liều cần theo dõi chặt chẽ khi sử dụng các loại thuốc này.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

• Trước khi dùng thuốc, bạn nên báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc.
• Osimertinib có thể gây ra tình trạng ảnh hưởng đến nhịp tim (QT kéo dài). QT kéo dài hiếm khi có thể gây ra nhịp tim nhanh/bất thường nghiêm trọng (hiếm khi tử vong) và các triệu chứng khác (như chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu) cần được điều trị ngay lập tức.
• Nguy cơ QT kéo dài có thể tăng lên nếu bạn có một số bệnh nhất định hoặc đang dùng các loại thuốc khác có thể gây QT kéo dài. Trước khi sử dụng Tagrix 80, bạn nói với bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các loại thuốc bạn dùng và nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào sau đây: một số vấn đề về tim (suy tim, nhịp tim chậm, QT kéo dài trong EKG), tiền sử gia đình có một số vấn đề về tim (QT) kéo dài trong EKG, đột tử do tim).
• Mức độ kali hoặc magiê trong máu thấp cũng có thể làm tăng nguy cơ kéo dài QT. Nguy cơ này có thể tăng lên nếu bạn sử dụng một số loại thuốc nhất định (chẳng hạn như thuốc lợi tiểu) hoặc nếu bạn có các tình trạng như ra mồ hôi nặng, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Nói chuyện với bác sĩ về việc sử dụng osimertinib an toàn.
• Thuốc này có thể gây mờ mắt. Do đó, bạn không lái xe, sử dụng máy móc hoặc thực hiện bất kỳ hoạt động nào đòi hỏi tầm nhìn rõ ràng cho đến khi chắc chắn rằng bạn có thể thực hiện các hoạt động đó một cách an toàn. Hạn chế đồ uống có cồn.
• Người lớn tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ của thuốc này, đặc biệt là kéo dài QT.
• Thuốc này không được khuyến cáo sử dụng trong khi mang thai vì có thể gây hại cho thai nhi. Điều quan trọng là bạn tránh mang thai trong khi dùng thuốc này và sau khi điều trị. Phụ nữ nên sử dụng các biện pháp tránh thai đáng tin cậy (như bao cao su, thuốc ngừa thai) khi điều trị và trong 6 tuần sau khi kết thúc điều trị.
• Nam giới có bạn tình nên sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy (như bao cao su) khi điều trị và trong 4 tháng sau khi kết thúc điều trị. Nếu bạn có thai hoặc nghĩ rằng bạn có thể mang thai, hãy nói ngay với bác sĩ.
• Các chuyên gia không biết liệu thuốc này có đi vào sữa mẹ hay không. Vì có thể có nguy cơ cho trẻ sơ sinh, bạn không cho con bú trong khi sử dụng thuốc này và trong 2 tuần sau khi kết thúc điều trị. Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi bạn cho con bú.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 giờ (khoảng 3 – 24 giờ) sau khi uống.
• Sự gia tăng tỷ lệ giữa liều với AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy trong khoảng liều 20 – 240 mg.
• Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 15 ngày.
• Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 986 L.

Phân bố

• Không có thông tin osimertinib có được phân phối vào sữa hay không. Dữ liệu động vật hạn chế cho thấy rằng thuốc phân phối vào não.
• Liên kết với protein huyết tương đạt 95%.

Chuyển hóa

• Osimertinib được chuyển hóa thành ít nhất hai chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, AZ7550 và AZ5104, lưu hành ở khoảng 10% nồng độ của hợp chất gốc. Các thử nghiệm sinh hóa đã chỉ ra rằng AZ7550 có hiệu lực và hiệu quả tương tự như osimertinib, trong khi AZ5104 mạnh hơn đối với EGFR đột biến và kiểu hoang dã. Các con đường chuyển hóa chính là oxy hóa (chủ yếu bởi CYP3A) và dealkyl hóa.

Thải trừ

• Osimertinib được thải trừ chủ yếu qua bài tiết qua phân (68%), ở mức độ ít hơn qua nước tiểu (14%), trong khi chỉ 2% được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình của quần thể ước tính là 48 giờ.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: thuốc chống ung thư, thuốc ức chế protein kinase; Mã ATC: L01XE35.

Cơ chế hoạt động

• Osimertinib là một chất ức chế Tyrosine Kinase (TKI). Nó là một chất ức chế không thể đảo ngược của các thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFRs) chứa đột biến nhạy cảm (EGFRm) và đột biến kháng TKI T790M.

Tác dụng dược lực học

• Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng osimertinib có hiệu lực cao và hoạt động ức chế chống lại EGFR trên một loạt tất cả các dòng tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) nhạy cảm với EGFR có liên quan về mặt lâm sàng và tế bào ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) (IC biểu kiến 50 s từ 6 nM đến 54 nM chống lại phospho-EGFR).
• Điều này dẫn đến ức chế sự phát triển của tế bào, đồng thời cho thấy ít hoạt động chống lại EGFR hơn đáng kể trong các dòng tế bào kiểu hoang dã (IC biểu kiến 50 s từ 480 nM đến 1,8 μM chống lại phospho-EGFR). Sử dụng osimertinib qua đường uống in vivo dẫn đến sự co lại của khối u ở cả mô hình xenograft EGFRm và T790M NSCLC cũng như mô hình khối u phổi chuột chuyển gen.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em.