Thành phần

Mỗi viên Viên nén chứa:

Thông tin thành phần	Hàm lượng
Disulfiram	500mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị nghiện rượu mạn tính (sử dụng như một chất bổ trợ và phải kèm các liệu pháp điều trị hỗ trợ thích hợp khác).

Thuốc Esperal 500mg không điều trị chứng rối loạn do rượu và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác như điều chỉnh hành vi, tâm lý trị liệu và tư vấn là cần thiết ngoài disulfiram để duy trì sức khỏe giúp bạn có thể ngừng uống rượu.

Cách dùng & Liều dùng

Liều người lớn thông thường cho chứng nghiện rượu:

• Liều dùng ban đầu: Uống 500 mg mỗi ngày một lần (liều này thường tiếp tục trong 1 đến 2 tuần đầu tiên).
• Liều duy trì: 250 mg uống mỗi ngày một lần (phạm vi: 125 mg đến 500 mg mỗi ngày một lần).
• Liều tối đa: Dùng mỗi ngày một lần liều 500 mg.

Thời gian điều trị với Esperal: Tùy cá nhân, liệu pháp có thể kéo dài nhiều tháng hoặc thậm chí nhiều năm.

Nhận xét: Esperal 500mg thường được dùng vào buổi sáng, thuốc này có thể vẫn được dùng vào buổi tối ở những bệnh nhân có tác dụng an thần. Bên cạnh đó, có thể được điều liều lượng chỉnh xuống.

Quá liều

• Khi uống thuốc quá liều cần tìm kiếm sự chăm sóc y tế khẩn cấp.

Xử trí khi quên liều thuốc Esperal 500mg

• Uống liều disulfiram đã quên ngay khi nhớ ra. Dùng các liều còn lại trong ngày cách đều nhau trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.

Chống chỉ định

Không dùng thuốc Esperal 500mg trong các trường hợp:

• Bệnh nhân ngộ độc rượu.
• Bệnh tim mạch như suy tim mất bù, bệnh động mạch vành.
• Tiền sử tai biến mạch máu não (CVA) trước đây.
• Tăng huyết áp.
• Bệnh nhân có rối loạn tâm thần, rối loạn nhân cách nghiêm trọng hoặc có nguy cơ tự sát.
• Bệnh nhân đang dùng hoặc mới dùng metronidazol, paraldehyd, rượu, hoặc các chế phẩm có chứa cồn, ví dụ, siro ho, thuốc bổ và những sản phẩm tương tự.
• Quá mẫn với disulfram hoặc những dẫn chất thiuram khác (như những chất dùng làm thuốc trừ sâu hoặc để lưu hóa cao su). Người bệnh có tiền sử bệnh viêm da tiếp xúc với cao su phải được thử về sự quá mẫn với các dẫn chất thiuram trước khi dùng disulfiram.

Tác dụng phụ

Không dùng thuốc Disulfiram trong các trường hợp:

• Bệnh nhân ngộ độc rượu.
• Bệnh tim mạch như suy tim mất bù, bệnh động mạch vành.
• Tiền sử tai biến mạch máu não (CVA) trước đây.
• Tăng huyết áp.
• Bệnh nhân có rối loạn tâm thần, rối loạn nhân cách nghiêm trọng hoặc có nguy cơ tự sát.
• Bệnh nhân đang dùng hoặc mới dùng metronidazol, paraldehyd, rượu, hoặc các chế phẩm có chứa cồn, ví dụ, siro ho, thuốc bổ và những sản phẩm tương tự.
• Quá mẫn với disulfram hoặc những dẫn chất thiuram khác (như những chất dùng làm thuốc trừ sâu hoặc để lưu hóa cao su). Người bệnh có tiền sử bệnh viêm da tiếp xúc với cao su phải được thử về sự quá mẫn với các dẫn chất thiuram trước khi dùng disulfiram.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Disulfiram chống chỉ định dùng chung với rượu hoặc các chế phẩm có chứa cồn (ví dụ: siro ho, thuốc giảm đau, thuốc bổ) vì làm tăng nhạy cảm với rượu, dẫn đến phản ứng disulfiram-alcol.

Disulfram ảnh hưởng đến chuyển hóa ở gan của barbiturat, benzodiazepin (chlordiazepoxid và diazepam), thuốc chống đông máu coumarin (warfarin), paraldehyd, theophyllin, phenytoin và chất cùng loại, do đó có thể làm tăng nồng độ trong máu và độc tính của những thuốc này.

Cần giảm liều thuốc chống đông máu coumarin và điều chỉnh liều phenytoin khi dùng đồng thời với disulfram.

Người bệnh đang dùng isoniazid trong khi điều trị với disulfiram có thể có thay đổi về hành vi, mất phối hợp, và dáng đi không vững; phải tránh dùng đồng thời isoniazid và disulfiram.

Chống chỉ định disulfiram ở người đang dùng metronidazol vì dùng đồng thời đã gây loạn thần cấp tính và lú lẫn ở một số người bệnh.

• Amprenavir (uống) chống chỉ định phối hợp với disulfram.
• Amitriptylin, chlorpromazin làm tăng cường độ của phản ứng disulfiram – alcol.
• Disulfiram ức chế quá trình oxy hóa và bài tiết rifampicin qua thận.

Tương tác với thực phẩm

• Disulfiram có thể làm tăng thời gian bán thải và kéo dài tác dụng của cafein.
• Disulfiram ngăn chặn chuyển hóa của rượu gây tích tụ acetaldehyd.

Tương kỵ

• Disulfram tương kỵ với các chất oxy hóa mạnh, ánh sáng, độ ẩm.

Lưu ý (Thận trọng khi sử dụng)

Những điều cần lưu ý trước khi sử dụng thuốc Esperal 500mg

Không được dùng Esperal 500mg nếu trong vòng 12 giờ qua bạn đã uống rượu. Không uống rượu trong khi điều trị bằng disulfiram và trong 14 ngày sau khi ngừng disulfiram.

Không nên uống Esperal trong trường hợp bạn bị dị ứng với disulfiram hoặc nếu trong những trường hợp sau đây:

• Bạn đã dùng metronidazole (Flagyl) hoặc paraldehyde gần đây.
• Bạn đã sử dụng thực phẩm hoặc sản phẩm có chứa cồn như nước súc miệng, thuốc ho, rượu nấu ăn hoặc giấm, một số món tráng miệng và những thứ khác.

Hãy khai báo với bác sĩ trong trường hợp bạn có:

• Bệnh gan hoặc thận
• Bệnh tim, bệnh huyết áp cao, tiền sử đau tim hay đột quỵ
• Tuyến giáp thấp
• Bệnh tiểu đường
• Co giật hoặc động kinh
• Chấn thương đầu hoặc tổn thương não
• Tiền sử bị bệnh tâm thần hay rối loạn tâm thần
• Dị ứng với cao su
• Trường hợp bạn dùng phenytoin (Dilantin), thuốc trị lao hoặc các thuốc gây loãng máu (Warfarin, Coumadin, Jantoven).

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Chưa xác định được tính an toàn của việc sử dụng disulfiram trong thời kỳ mang thai. Đã ghi nhận được 2 trường hợp trẻ nhỏ bị dị tật chân tay do người mẹ khi mang thai uống disulfiram. Thuốc không được khuyến cáo sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ. Chỉ sử dụng disulfiram trong thời kỳ mang thai khi lợi ích mang lại lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Chưa xác định được tính an toàn của việc sử dụng disulfiram trong thời kỳ cho con bú. Phải cân nhắc xem hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng uống thuốc, có lưu ý đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Esperal 500mg có thể gây ra các tác dụng phụ như buồn ngủ hoặc mệt mỏi nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nên đảm bảo rằng họ không bị ảnh hưởng trước khi thực hiện các công việc này.

Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

• Disulfram được hấp thu nhanh. Thời gian khởi phát tác động khoảng 3 – 12 giờ sau khi uống thuốc và kéo dài 1 – 2 tuần sau khi ngừng thuốc. Trong thời gian điều trị duy trì, 1 liều 500 mg disulfram cho nồng độ trung bình trong máu 2,4 mcg/ml trong vòng 4 giờ.

Phân bố

• Thuốc phân bố chủ yếu đến thận, tuyến tụy, gan, ruột và chất béo.

Chuyển hóa

• Disulfram chuyển hóa ở gan thành diethyldithiocarbamat, diethylamin và carbondisulfd.

Thải trừ

• Disulfiram hầu hết được thải qua nước tiểu dạng sulfat tự do và este hóa. Khoảng 5 – 20% liều uống không được hấp thu và thải qua phân dưới dạng không đổi. Một phần nhỏ disulfiram có thể thải qua phổi trong khí thở ra dưới dạng carbon disulfid.

Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

• Disulfiram là một thuốc hỗ trợ điều trị nghiện rượu mạn tính. Thuốc ức chế aldehyd dehydrogenase, là một enzym cần thiết để oxy hóa acetaldehyd – chất chuyển hóa của rượu, dẫn đến tích tụ acetaldehyd trong máu. Khi uống một lượng nhỏ rượu, sau khi uống disulfiram, nồng độ acetaldehyd trong máu có thể tăng gấp 5 – 10 lần nồng độ trước khi uống disulfiram. Nồng độ cao acetaldehyd trong máu được coi là đã gây ra các triệu chứng khó chịu của phản ứng disulfram – alcol, nhưng một số nhà nghiên cứu lại cho rằng, các triệu chứng khó chịu này là do tạo thành hợp chất amoni bậc 4, một số khác lại cho là do chất chuyển hoá carbon disulfid của disulfiram.
• Ngoài tác dụng lên aldehyd dehydrogenase, disulfiram còn ức chế enzym dopamin-beta-hydroxylase, ngăn chuyển đổi dopamin thành noradrenalin. Sự suy giảm noradrenalin trong tim và mạch máu cho phép acetaldehyd tác động trực tiếp lên các mô này gây đỏ bừng, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp.

Bảo quản

• Tránh ánh nắng trực tiếp
• Để xa tầm tay trẻ em